Name: E7080 (Lenvatinib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1164
Rating: 5 (138 reviews)

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함께 자주 사용되는 제품 E7080 (Lenvatinib)

Padnarsertib (KPT-9274, ATG-019)

It and KPT 9274 combination exhibit superior anti-tumor activity in anaplastic thyroid cancer cells (8505C) subcutaneous xenografts.

관련 타겟	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 VEGFR 억제제	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
TPC-1 and K1 cells	Function assay	50 μM	24 h	The inhibitory effects of lenvatinib on the viability of both cell lines were not influenced by the leptin treatment.	30906321
ATC cells	Function assay	1, 25 and 50 μM	72 h	Phosphorylated/non-phosphorylated Akt or ERK1/2 proteins (evaluated by ELISA) in lenvatinib-treated samples were significantly reduced in ATC cell cultures.	29517103
HCC cell lines Hep3B2.1-7, HuH-7, and JHH-7	Proliferation assay		6 days	Lenvatinib showed selective and potent antiproliferative activity against the HCC cell lines Hep3B2.1‐7, HuH‐7, and JHH‐7, with IC50 values of 0.23, 0.42, and 0.64 μmol/L, respectively.	29733511
HT29 cells	Cytotoxicity assay	25, 50 nM	72 h	cytotoxic dose: 50 nM and noncytotoxic dose: 25 nM	24815456
DX3 and U2OS cells	Function assay	1 μM and 10 μM	16 hours	Lenvatinib inhibit tumor cells migration and invasion at concentrations that both inhibit its known targets and are achievable clinically.	21781317
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	426.85	화학식	C₂₁H₁₉ClN₄O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	417716-92-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	E7080			Smiles	COC1=CC2=NC=CC(=C2C=C1C(=O)N)OC3=CC(=C(C=C3)NC(=O)NC4CC4)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 20 mg/mL (46.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (117.13 mM) 50°C 수조에서 가온; 초음파 처리;
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 17 mg/mL (39.82 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 40 mg/mL (93.7 mM) 50°C 수조에서 가온; 초음파 처리;
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 40 mg/mL (93.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.050mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (5.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.400mg/ml (0.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	RET VEGFR2/KDR (Cell-free assay) 4.0 nM VEGFR3/FLT4 (Cell-free assay) 5.2 nM VEGFR1/FLT1 (Cell-free assay) 22 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 39 nM FGFR1 (Cell-free assay) 46 nM PDGFRα (Cell-free assay) 51 nM Kit (Cell-free assay) 100 nM
시험관 내(In vitro)	E7080은 시험관 내 혈관 신생의 강력한 억제제로서 VEGF/KDR 및 SCF/Kit 신호에 유의미한 억제 효과를 보입니다. 시험관 내 수용체 티로신 및 세린/트레오닌 키나아제 분석에 따르면, 이 화합물은 Flt-1, KDR, Flt-4를 각각 22, 4.0 및 5.2 nM의 IC50으로 억제합니다. 이들 키나아제 외에도, 이 화합물은 FGFR1, PDGFRα 및 PDGFRβ에 대해 각각 46, 51 및 100 nM의 IC50 값으로 FGFR1 및 PDGFR Protein Tyrosine Kinase를 억제합니다. 이 화합물은 VEGF 및 VEGF-C에 의해 각각 자극되는 HUVEC에서 VEGFR2 (IC50, 0.83 nM) 및 VEGFR3 (IC50, 0.36 nM)의 인산화를 강력하게 억제합니다. 최근 연구에 따르면 이 화합물 처리 (1 μM 및 10 μM 모두)는 FGFR 및 PDGFR 신호를 억제함으로써 세포 이동 및 침습의 유의미한 억제를 유발합니다.
키나아제 분석	시험관 내 키나아제 분석
키나아제 분석	Protein Tyrosine Kinase 분석은 재조합 수용체 키나아제 도메인을 사용하여 HTRF (KDR, VEGFR1, FGFR1, c-Met, EGFR) 및 ELISA (PDGFRβ)로 수행됩니다. 두 분석 모두에서, 이 화합물의 연속 희석액 4 μL를 96웰 원형 플레이트에 효소 10 μL, 폴리 (GT) 용액 (250 ng) 16 μL, ATP 용액 (1 μM ATP) 10 μL와 혼합합니다 (DMSO의 최종 농도는 0.1%입니다). 공란을 위한 웰에는 효소가 추가되지 않습니다. 대조군 웰에는 시험 물질이 추가되지 않습니다. 키나아제 반응은 각 웰에 ATP 용액을 추가하여 시작됩니다. 30°C에서 30분 배양 후, 각 웰의 반응 혼합물에 0.5 M EDTA (10 μL/웰)를 추가하여 반응을 중단시킵니다. 각 키나아제 분석에 적합한 희석 완충액이 반응 혼합물에 추가됩니다. HTRF 분석에서는 반응 혼합물 50 μL를 96웰 1/2 면적 검은색 EIA/RIA 플레이트로 옮긴 다음, 반응 혼합물에 HTRF 용액 (50 μL/웰)을 추가하고, 여기 파장 337 nm 및 방출 파장 620 nm 및 665 nm에서 시간 분해 형광 검출기로 형광을 측정하여 키나아제 활성을 결정합니다. ELISA에서는 반응 혼합물 50 μL를 아비딘 코팅된 96웰 폴리스티렌 플레이트에서 실온에서 30분 동안 배양합니다. 세척 완충액으로 세척 후, PY20-HRP 용액 (70 μL/웰)을 추가하고 반응 혼합물을 실온에서 30분 동안 배양합니다. 세척 완충액으로 세척 후, TMB 시약 (100 μL/웰)을 각 웰에 추가합니다. 몇 분 (10-30분) 후, 1 M H₃PO₄ (100 μL/웰)을 각 웰에 추가합니다. 키나아제 활성은 마이크로플레이트 리더로 450 nm에서 흡광도를 측정하여 결정됩니다.
생체 내(In vivo)	H146 이종이식 모델에 경구 투여했을 때, Lenvatinib (E7080)은 30 및 100 mg/kg 용량 의존적으로 H146 종양 성장을 억제하고 100 mg/kg에서 종양 퇴행을 유도합니다. 또한, 이 화합물 100 mg/kg은 항-VEGF 항체 및 이마티닙 치료보다 미세혈관 밀도를 더 감소시킵니다. 이 화합물은 RTV (8일째 계산된 종양 부피/1일째 종양 부피)가 0.81인 MDA-MB-231 유선 지방 패드 (m.f.p.) 모델에서 국소 종양 성장을 유의하게 억제하며, 림프절에 확립된 MDA-MB-231 종양 전이성 결절의 혈관 신생 및 림프관 신생을 모두 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17943726/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18765537/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21781317/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24190702/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	Vimentin / E-cadherin / Snail / Zeb1 β-catenin Ki-67 / Cyclin D1 / CDK4 / p21 / p53 / Apaf-1 / p-NFκB / Bcl-2 / Cleaved-caspase 3 phospho-RET phospho-FGFR1 / FGFR1 /phospho-FRS2 / FRS2 / phospho-MEK / phospho-ERK		30286728
Growth inhibition assay	Cell viability		25425971

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06161558	Not yet recruiting	Neoplasms	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 15 2024	Phase 1
NCT05846724	Not yet recruiting	Kaposi Sarcoma\|Classic Kaposi Sarcoma\|Refractory Kaposi Sarcoma	Fondazione IRCCS Ca'' Granda Ospedale Maggiore Policlinico	February 1 2024	Phase 2
NCT05903833	Not yet recruiting	Recurrent Vulvar Cancer\|Persistent Vulvar Cancer\|Metastatic Vulva Cancer\|Locally Advanced Vulvar Cancer	AGO Research GmbH	January 1 2024	Phase 2
NCT05901194	Not yet recruiting	Hepatocellular Carcinoma Non-resectable	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris\|Laboratoire EISAI	June 2023	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

E7080 (Lenvatinib) VEGFR 억제제

화학 구조

분자량: 426.85

품질 관리

함께 자주 사용되는 제품 E7080 (Lenvatinib)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원