Home Protein Tyrosine Kinase VEGFR 억제제 ZM 323881 HCl

연구용

ZM 323881 HCl VEGFR 억제제

제품 번호S2896

ZM 323881은 VEGFR2의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50이 <2 nM이며 VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR 및 ErbB2에는 거의 활동이 없습니다.
ZM 323881 HCl VEGFR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 411.86

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품질 관리

배치: S289601 DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.90%
99.90

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 411.86 화학식

C22H18FN3O2.HCl

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 193000-39-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=CC(=C(C=C1O)NC2=NC=NC3=C2C=CC(=C3)OCC4=CC=CC=C4)F.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 10 mg/mL (24.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
VEGFR2
<2 nM
시험관 내(In vitro)
ZM323881은 VEGF-A, EGF 및 bFEF 유도 HUVEC 세포 증식을 각각 8 nM, 1.9 μM 및 1.6 μM의 IC50으로 억제합니다. ZM323881 (10 nM)은 수컷 표범의 관류된 장간막 미세혈관에서 VEGF-A 매개 혈관 투과성 증가를 없앱니다. ZM323881 (10 nM)은 수컷 표범 개구리의 폐에서 VEGF-R2 밴드 강도 증가를 차단합니다. ZM323881 (1 μM)은 VEGF에 의한 세포외 조절 키나아제, p38, Akt 및 내피 산화질소 합성효소 (eNOS)의 활성화를 차단하지만, 인간 대동맥 내피세포 (HAECs)에서 VEGFR-1 특이적 리간드인 태반 성장 인자 (PIGF)에 의한 p38 활성화는 억제하지 않았습니다. ZM323881 (1 μM)은 또한 HAECs에 의한 VEGF 유도 막 확장, 세포 이동 및 튜브 형성을 방해합니다. ZM323881 (1 μM)은 CrkII 및 그 Src 상동성 2 (SH2) 결합 단백질 p130Cas의 VEGF-자극 인산화를 역전시키는데, 이들은 내피세포 이동 조절에 중요한 역할을 하는 것으로 알려져 있습니다. ZM323881 (10 nM)은 SCC-9 세포에서 VEGF 유도 VEGF 프로모터 활성을 완전히 차단합니다. ZM323881 (10 nM)은 SCC-9 세포에서 VEGF 자극 Hif-1α 단백질 축적을 차단합니다. ZM323881 (10 nM)은 HUVEC에서 30분 시 VEGF 유도 Rac1 활성화를 차단합니다. ZM323881 (10 nM)은 HUVEC에서 VEGF에 대한 반응으로 Vav2 티로신 인산화를 방지합니다. ZM323881 (< 1 μM)은 용량 의존적으로 VEGF 자극 신경 줄기세포 증식을 억제합니다. ZM323881 (< 1 μM)은 외인성 VEGF가 첨가되지 않은 경우에도 용량 의존적으로 신경 줄기세포 증식을 억제합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17686471/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17211450/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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