Home Protein Tyrosine Kinase VEGFR 억제제 SU 5402

연구용

SU 5402 Tyrosine Kinase 억제제

제품 번호: S7667

SU5402는 IC50 값이 각각 VEGFR2에 대해 20 nM, FGFR1에 대해 30 nM, PDGF-Rβ에 대해 510 nM인 강력한 다중 표적 수용체 티로신 키나아제 억제제입니다.
SU 5402 VEGFR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 296.32

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.12%
99.12

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HUVEC or NIH3T3 Function assay Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by VEGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=0.05μM 10893303
HUVEC or NIH3T3 Function assay Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by FGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=2.8μM 10893303
NIH/3T3 Function assay Inhibition of acidic FGF-stimulated FGFR1 tyrosine autophosphorylation in mouse NIH/3T3 cells by immunoblotting, IC50=10μM 9139660
NIH 3T3 Function assay 5 mins Inhibition of FGF induced FGFR1 autophosphorylation in mouse NIH 3T3 cells preincubated for 5 mins followed by FGF-stimulation for 5 mins in presence of [gamma-32P]ATP by SDS-PAGE based autoradiography, IC50=10μM 27914362
HUVEC or NIH3T3 Function assay Evaluated for the inhibition of cell proliferation induced by PDGF in HUVEC or NIH3T3 cells, IC50=28.4μM 10893303
NIH/3T3 Growth inhibition assay Growth inhibition of mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated [3H]thymidine incorporation 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of aFGF-stimulated pp90 phosphoprotein phosphorylation by immunoblotting 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated ERK1 phosphorylation by immunoblotting 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of FGFR1 in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of acidic FGF-stimulated ERK2 phosphorylation by immunoblotting 9139660
NIHIR Function assay Inhibition of insulin-stimulated insulin receptor beta subunit autophosphorylation in mouse NIHIR cells 9139660
HER14 Function assay Inhibition of EGF-stimulated EGFR phosphorylation in mouse HER14 cells by immunoblotting 9139660
HER14 Function assay Inhibition of EGFR in mouse HER14 cells assessed as inhibition of EGF-stimulated Shc phosphorylation by immunoblotting 9139660
HER14 Function assay Inhibition of EGFR in mouse HER14 cells assessed as inhibition of EGF-stimulated ERK2 activation by immunoblotting 9139660
NIHIR Function assay Inhibition of insulin receptor in mouse NIHIR cells assessed as inhibition of insulin-stimulated IRS1 phosphorylation 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of PDGF-stimulated tyrosine autophosphorylation by immunoblotting 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as inhibition of PDGF-stimulated phospholipase C gamma phosphorylation by immunoblotting 9139660
NIH/3T3 Function assay Inhibition of PDGFR in mouse NIH/3T3 cells assessed as PDGF-stimulated Erk2 activation by immunoblotting 9139660
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 296.32 화학식

C17H16N2O3

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 215543-92-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=CNC(=C1CCC(=O)O)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 59 mg/mL (199.1 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
VEGFR2
(Cell-free assay)
20 nM
FGFR1
(Cell-free assay)
30 nM
PDGFRβ
(Cell-free assay)
510 nM
시험관 내(In vitro)
SU5402 inhibits VEGF-, FGF-, PDGF- dependent cell proliferation with IC50 of 0.05 μM, 2.80μM, 28.4 μM, respectively. In HUVECs, this compound selectively inhibits VEGF-driven mitogenesis in a dose-dependent manner with IC50 of 0.04 μM. In nasopharyngeal epithelial cells, it attenuates LMP1-mediated aerobic glycolysis, cellular transformation, cell migration, and invasion. In mouse C3H10T1/2 cells, this chemical diminishes the effect of FGF23 on cell differentiation.
키나아제 분석
FGF-R1 및 Flk-1/KDR 키나아제 분석.
FGF-R1 및 Flk-1/KDR의 촉매 부분은 조작된 배큘로바이러스로 Spodoptera frugiperda (sf9) 세포를 감염시킨 후 GST 융합 단백질로 발현됩니다. GST-FGFR1 및 GST-Flk1은 감염된 sf9 세포 용해물로부터 글루타티온 세파로오스 크로마토그래피를 통해 균일하게 정제됩니다. 분석은 웰당 0.1 mL의 PBS에 2.0 μg의 polyGlu-Tyr 펩타이드(4:1)를 하룻밤 동안 코팅한 96웰 미세역가 플레이트에서 수행됩니다. 정제된 키나아제는 키나아제 분석 완충액(100 mM Hepes pH 7.5, 100 mM NaCl 및 0.1 mM 오르토바나듐산나트륨)에 희석되어 0.05 mL 부피 완충액당 5 ng의 GST 융합 단백질로 모든 시험 웰에 첨가됩니다. 시험 화합물은 4% DMSO에 희석되어 시험 웰(0.025 mL/웰)에 첨가됩니다. 키나아제 반응은 0.025 mL의 40 μM ATP/40 mM MnCl2를 첨가하여 시작되며, 0.025 mL의 0.5 M EDTA를 첨가하여 반응을 중단하기 전에 플레이트를 10분 동안 흔들어 줍니다. 최종 ATP 농도는 10 μM이었으며, 이는 실험적으로 결정된 ATP에 대한 Km 값의 두 배입니다. 음성 대조군 웰에는 ATP 없이 MnCl2만 투여됩니다. 플레이트는 10 mM Tris pH 7.4, 150 mM NaCl 및 0.05% Tween-20(TBST)으로 3회 세척됩니다. 토끼 다클론 항-포스포티로신 항혈청을 TBST에 1:10000으로 희석하여 웰에 1시간 동안 첨가합니다. 그런 다음 플레이트를 TBST로 3회 세척합니다. 이어서 서양고추냉이 퍼옥시다아제가 결합된 염소 항-토끼 항혈청을 모든 웰에 1시간 동안 첨가합니다. 플레이트를 TBST로 3회 세척하고, 2,2‘-아지노비스(3-에틸벤즈티아졸린-6-술폰산)(ABTS)을 첨가하여 퍼옥시다아제 반응을 검출합니다. 분석의 색상 판독값은 20~30분 동안 발색시킨 후 410 nM 테스트 필터를 사용하여 Dynatech MR5000 ELISA 플레이트 판독기에서 판독합니다.
생체 내(In vivo)
In mice, SU5416 (25 mg/kg, i.p.) inhibits subcutaneous growth of a panel of tumor cell lines by inhibiting the angiogenic process associated with tumor growth.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24068282/