CSF-1R Inhibitors

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S7818 Pexidartinib (PLX3397) Pexidartinib (PLX3397)은 CSF-1R, Kit (c-Kit) 및 FLT3에 대해 각각 20 nM, 10 nM, 160 nM의 IC50 값을 갖는 경구용 강력 다중 표적 수용체 타이로신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 항종양 활성을 통해 세포 사멸(Apoptosis) 및 괴사를 유도합니다. 임상 3상 단계입니다.
Nature, 2026, 652(8109):442-450
Brain Behav Immun, 2026, 136:106576
Oncogene, 2026, 45(21):1970-1987.
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S7725 Sotuletinib (BLZ945) Sotuletinib (BLZ945)은 1 nM의 IC50을 가진 경구 활성, 강력 및 선택적 CSF-1R 억제제이며, 가장 유사한 Protein Tyrosine Kinase 상동체들에 대해 1000배 이상의 선택성을 보입니다.
J Adv Res, 2026, S2090-1232(26)00239-0
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00222-3
Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8
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S8042 GW2580 GW2580 (SC-203877)은 30 nM의 IC50을 갖는 c-FMS에 대한 선택적 CSF-1R 억제제이며, b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2 등에 비해 150~500배 더 선택적입니다.
Brain Behav Immun Health, 2025, 43:100933
Sci Immunol, 2023, 10.1126/sciimmunol.adj5097
J Nanobiotechnology, 2023, 21(1):44
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S8401 Erdafitinib (JNJ-42756493) Erdafitinib은 잠재적인 항종양 활성을 가진 강력하고 선택적인 경구 투여 가능한 pan fibroblast growth factor receptor (FGFR) 억제제입니다. 이 화합물은 또한 RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) 및 VEGFR-2에 결합하며 세포 apoptosis를 유도합니다.
Cell Death Dis, 2025, 16(1):868
Commun Biol, 2025, 8(1):394
Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3525
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S1189 Aprepitant Aprepitant는 0.1 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 Neurokinin Receptor 길항제입니다. 이 화합물은 G-CSF, IL-6, IL-8 및 TNF-alpha를 포함한 전염증성 사이토카인의 수치를 감소시킵니다. 이는 인간 대식세포의 HIV 감염을 억제합니다.
Small Methods, 2026, 10(4):e01369
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
Inflammation, 2023, 46(1):256-269
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S8874 PLX5622 PLX5622는 매우 선택적인 CSF-1R 억제제(IC50 < 10 nmol/L)이며, KIT 및 FLT3에 대해 20배 이상의 선택성을 보입니다.
Glia, 2026, 74(3):e70120
Adv Mater, 2025, e17493.
Cell Mol Immunol, 2025, 22(12):1629-1641
S7688 Ki20227 Ki20227은 경구 투여가 가능하며 c-Fms tyrosine kinase(CSF-1R)에 대한 선택성이 높은 억제제로, c-Fms, vascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2), stem cell factor receptor (c-Kit) 및 platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ)에 대한 IC50 값은 각각 2 nM, 12 nM, 451 nM 및 217 nM입니다.
Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76
Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology, 2023, 1063-1078
S8524 Edicotinib(JNJ-40346527) Edicotinib(JNJ-40346527)은 IC50이 3.2 nM인 강력하고 선택적이며 뇌 투과성이 있고 경구 투여가 가능한 CSF-1R (colony-stimulating factor-1 receptor) 억제제입니다.
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117554
J Exp Med, 2023, 220(3)e20220857
S0487 Sulfatinib Sulfatinib은 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 및 CSF-1R에 대해 각각 2 nM, 24 nM, 1 nM, 15 nM 및 4 nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 선택성이 높은 tyrosine kinase 억제제입니다. Sulfatinib은 진행성 NET 환자에서 고무적인 항종양 활성과 관리 가능한 독성을 보입니다.
International Journal of Biological Sciences, 2025, 7043-7062
Frontiers in Oncology, 2023, 1158857
Front Oncol, 2023, 13:1158857
E0340 CSF1R-IN-1 CSF1R-IN-1은 0.5 nM의 IC50을 가지는 CSF-1R (Colony Stimulating Factor 1 Receptor) 억제제로, 체외 키나아제 활성 분석에서 효능을 나타냅니다.
Life (Basel), 2022, 12(10)1676