| S7818 |
Pexidartinib (PLX3397)
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Pexidartinib (PLX3397)은 CSF-1R, Kit (c-Kit), FLT3에 대한 경구용 강력한 다중 표적 수용체 티로신 키나아제 억제제로, 각각 20 nM, 10 nM, 160 nM의 IC50을 가집니다. 이 화합물은 항종양 활성과 함께 세포자멸사 및 괴사를 유도합니다. 3상.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4590
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Nat Commun, 2025, 16(1):6779
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Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8
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| S7725 |
Sotuletinib (BLZ945)
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Sotuletinib (BLZ945)은 1 nM의 IC50을 가지며 가장 가까운 수용체 티로신 키나아제 상동체에 대해 1000배 이상 선택적인 경구 활성, 강력하고 선택적인 CSF-1R 억제제입니다.
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Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00222-3
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Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8
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Biomark Res, 2025, 13(1):6
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| S8042 |
GW2580
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GW2580 (SC-203877)은 c-FMS에 대한 선택적 CSF-1R 억제제로, IC50은 30 nM이며, b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2 등과 비교하여 150~500배 선택적입니다.
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Brain Behav Immun Health, 2025, 43:100933
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Sci Immunol, 2023, 10.1126/sciimmunol.adj5097
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J Nanobiotechnology, 2023, 21(1):44
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| S8401 |
Erdafitinib (JNJ-42756493)
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Erdafitinib은 잠재적인 항신생물 활성을 가진 강력하고 선택적인 경구 생체 이용 가능한 팬 fibroblast growth factor receptor (FGFR) 억제제입니다. 이 화합물은 또한 RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) 및 VEGFR-2에 결합하여 세포 apoptosis를 유도합니다.
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Commun Biol, 2025, 8(1):394
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Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3525
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J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241
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| S1189 |
Aprepitant
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Aprepitant는 0.1 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 neurokinin-1 receptor 길항제입니다. 이 화합물은 G-CSF, IL-6, IL-8 및 TNFα를 포함한 전염증성 사이토카인 수치를 감소시킵니다. 이는 사람 대식세포의 HIV 감염을 억제합니다.
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Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
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Inflammation, 2023, 46(1):256-269
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Nat Commun, 2022, 13(1):4995
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| S8874 |
PLX5622
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PLX5622는 고도로 선택적인 CSF-1R 억제제(IC50 < 10 nmol/L)로, KIT 및 FLT3에 비해 20배 이상의 선택성을 보입니다.
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Adv Mater, 2025, e17493.
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Cell Mol Immunol, 2025, 22(12):1629-1641
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Theranostics, 2025, 15(10):4495-4506
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| S8524 |
Edicotinib(JNJ-40346527)
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Edicotinib (JNJ-40346527)은 IC50이 3.2 nM인 강력하고 선택적이며 뇌 투과성 및 경구 활성 colony-stimulating factor-1 receptor (CSF-1R) 억제제입니다.
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Biomed Pharmacother, 2024, 180:117554
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J Exp Med, 2023, 220(3)e20220857
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| S7688 |
Ki20227
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Ki20227은 c-Fms 티로신 키나아제(CSF1R)의 경구 활성 및 고도로 선택적인 억제제로, c-Fms, 혈관 내피 성장 인자 수용체-2 (KDR/VEGFR-2), 줄기세포 인자 수용체 (c-Kit) 및 혈소판 유래 성장 인자 수용체 베타 (PDGFRβ)에 대한 IC50는 각각 2 nM, 12 nM, 451 nM 및 217 nM입니다.
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Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76
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| E0340 |
CSF1R-IN-1
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CSF1R-IN-1은 시험관 내 키나아제 활성 분석에서 IC50이 0.5 nM인 CSF1R (Colony Stimulating Factor 1 Receptor) 억제제입니다.
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Life (Basel), 2022, 12(10)1676
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| S0487 |
Sulfatinib
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Sulfatinib은 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 및 CSF1R에 대해 각각 2 nM, 24 nM, 1 nM, 15 nM 및 4 nM의 IC50을 갖는 강력하고 고도로 선택적인 티로신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 진행성 NETs 환자에서 고무적인 항종양 활동과 관리 가능한 독성을 보입니다.
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Front Oncol, 2023, 13:1158857
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