연구용

Ki20227 CSF-1R 억제제

Name: Ki20227
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7688
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S7688

Ki20227은 c-Fms 티로신 키나아제(CSF1R)의 경구 활성 및 고도로 선택적인 억제제로, c-Fms, 혈관 내피 성장 인자 수용체-2 (KDR/VEGFR-2), 줄기세포 인자 수용체 (c-Kit) 및 혈소판 유래 성장 인자 수용체 베타 (PDGFRβ)에 대한 IC50는 각각 2 nM, 12 nM, 451 nM 및 217 nM입니다.

화학 구조

분자량: 480.54

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품질 관리

배치: S768801 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false 순도: 99.40%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
HPLC
SDS
데이터시트

99.40

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK FLT3 HER2 c-Kit
기타 CSF-1R 억제제	Sotuletinib (BLZ945) GW2580 PLX5622 Edicotinib(JNJ-40346527) Sulfatinib CSF1R-IN-1 Pimicotinib AZD7507 ARRY-382 Chiauranib

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	480.54	화학식	C₂₄H₂₄N₄O₅S	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	623142-96-1	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 96 mg/mL (199.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	c-Fms (Cell-free assay) 2 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 12 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 217 nM c-Kit (Cell-free assay) 451 nM
시험관 내(In vitro)	새로운 퀴놀린-요소 유도체인 Ki20227은 c-Fms 티로신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물이 c-Fms, 혈관 내피 성장 인자 수용체-2 (KDR), 줄기세포 인자 수용체 (c-Kit) 및 혈소판 유래 성장 인자 수용체 B를 억제하는 IC50는 각각 2, 12, 451, 217 nmol/L로 밝혀졌습니다. 또한 M-NFS-60 세포의 M-CSF 의존성 성장을 억제하지만 시험관 내 A375 인간 흑색종 세포의 M-CSF 비의존성 성장은 억제하지 않는 것으로 나타났습니다. 또한, 마우스 골수 세포를 사용한 파골세포 유사 세포 형성 분석에서 이 화학 물질은 타르트레이트 내성 산성 인산분해효소 양성 파골세포 유사 세포의 발달을 용량 의존적으로 억제합니다.
생체 내(In vivo)	생체 내 연구에서 Ki20227의 경구 투여는 A375 세포를 심장 내 주사한 누드 쥐에서 전이성 종양 세포에 의해 유도된 파골세포 유사 세포 축적 및 골 흡수를 억제합니다. 더욱이, 이 화합물은 난소 절제술을 받은 쥐(ovx)의 뼈 표면에 있는 타르트레이트 내성 산성 인산분해효소 양성 파골세포 유사 세포의 수를 감소시킵니다. 이러한 결과는 이 화학 물질이 생체 내 M-CSF 유도 파골세포 축적 억제를 통해 골 용해성 뼈 파괴를 억제한다는 것을 시사합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17121910/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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