연구용

PLX5622 CSF-1R 억제제

제품 번호S8874

PLX5622는 고도로 선택적인 CSF-1R 억제제(IC50 < 10 nmol/L)로, KIT 및 FLT3에 비해 20배 이상의 선택성을 보입니다.
PLX5622 CSF-1R 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 395.41

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%
99.99

함께 자주 사용되는 제품 PLX5622

ARRY-382

It removes microglia by binding to the receptor, while ARRY-382 hinders cell growth without killing microglia.

GW2580

This compound and GW2580 (PLX6134) have been used to eliminate microglia and CSF-1-dependent macrophages in various research settings.

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 395.41 화학식

C21H19F2N5O

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1303420-67-8 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=CC2=C(NC=C2CC3=C(N=C(C=C3)NCC4=C(N=CC(=C4)F)OC)F)N=C1

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 79 mg/mL (199.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
CSF-1R
(Cell-free assay)
0.016 μM
FLT3
(Cell-free assay)
0.39 μM
KIT
(Cell-free assay)
0.86 μM
AURKC
(Cell-free assay)
1 μM
KDR
(Cell-free assay)
1.1 μM
시험관 내(In vitro)

PLX5622는 CSF-1R에 대한 고도로 선택적인 억제제(IC50 < 10 nmol/L)이며, KIT 및 FLT3에 비해 20배 이상의 선택성을 보입니다.

생체 내(In vivo)

생체 내 PLX5622는 뇌 침투율이 약 20%로, 생쥐, 쥐, 개 및 원숭이에서 바람직한 PK 특성을 나타냅니다. 이 화합물은 네 가지 종 모두에서 낮은 전신 청소율, 중간 정도의 분포량 및 유리한 경구 생체 이용률(F > 30%)을 가집니다. 이는 미세아교세포 역학을 연구하는 데 유용한 화합물입니다. 알츠하이머병(AD) 병리 발생 전과 발생 중에 미세아교세포의 지속적이고 특이적인 제거를 가능하게 합니다. 장기적으로 이 화합물 매개 미세아교세포 고갈은 미세아교세포 구획에 매우 강력하고 지속 가능하며 특이적입니다.

참조

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot NLRP3 / β-actin / Iba1 PrPres
S8874-WB-1
32242284
IHC RML / NBH
S8874-IHC-1
29769333
Immunofluorescence Thio-S / AC / OC / Aβ42 Thioflavin S / TMEM119 / Iba1 PBS / MTX cortical microglia microglia elimination IBA1
S8874-IF-2
31434879

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT01329991 Completed
Rheumatoid Arthritis
Plexxikon
May 2011 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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