연구용
제품 번호S8874
| 관련 타겟 | EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK FLT3 HER2 c-Kit |
|---|---|
| 기타 CSF-1R 억제제 | Sotuletinib (BLZ945) Edicotinib(JNJ-40346527) Sulfatinib Ki20227 CSF1R-IN-1 Pimicotinib AZD7507 Chiauranib Vimseltinib |
| 분자량 | 395.41 | 화학식 | C21H19F2N5O |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 1303420-67-8 | -- | 원액 보관 |
|
|
| 동의어 | N/A | Smiles | CC1=CC2=C(NC=C2CC3=C(N=C(C=C3)NCC4=C(N=CC(=C4)F)OC)F)N=C1 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 79 mg/mL
(199.79 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
CSF-1R
(Cell-free assay) 0.016 μM
FLT3
(Cell-free assay) 0.39 μM
KIT
(Cell-free assay) 0.86 μM
AURKC
(Cell-free assay) 1 μM
KDR
(Cell-free assay) 1.1 μM
|
|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
PLX5622는 CSF-1R에 대한 고도로 선택적인 억제제(IC50 < 10 nmol/L)이며, KIT 및 FLT3에 비해 20배 이상의 선택성을 보입니다. |
| 생체 내(In vivo) |
생체 내 PLX5622는 뇌 침투율이 약 20%로, 생쥐, 쥐, 개 및 원숭이에서 바람직한 PK 특성을 나타냅니다. 이 화합물은 네 가지 종 모두에서 낮은 전신 청소율, 중간 정도의 분포량 및 유리한 경구 생체 이용률(F > 30%)을 가집니다. 이는 미세아교세포 역학을 연구하는 데 유용한 화합물입니다. 알츠하이머병(AD) 병리 발생 전과 발생 중에 미세아교세포의 지속적이고 특이적인 제거를 가능하게 합니다. 장기적으로 이 화합물 매개 미세아교세포 고갈은 미세아교세포 구획에 매우 강력하고 지속 가능하며 특이적입니다. |
참조 |
|
| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | NLRP3 / β-actin / Iba1 PrPres |
|
32242284 |
| IHC | RML / NBH |
|
29769333 |
| Immunofluorescence | Thio-S / AC / OC / Aβ42 Thioflavin S / TMEM119 / Iba1 PBS / MTX cortical microglia microglia elimination IBA1 |
|
31434879 |
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01329991 | Completed | Rheumatoid Arthritis |
Plexxikon |
May 2011 | Phase 1 |