FLT3

기타 Angiogenesis 억제제

Src FGFR HIF Bcr-Abl Syk VDA FAK BTK ANGPTL FLT

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S9662	UNC2025	UNC2025는 각각 0.35 nM 및 0.46 nM의 IC50을 갖는 FLT3 및 MER의 강력하고 경구 활성 이중 억제제입니다. 이 화합물은 또한 AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) 및 Met (c-Met)를 각각 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM 및 364 nM의 IC50으로 억제합니다.	iScience, 2024, 27(7):110226 Commun Biol, 2023, 6(1):916 Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903
S7754	ASP2215 (Gilteritinib)	Gilteritinib (ASP2215)는 FLT3 및 AXL에 대해 각각 0.29 nM 및 0.73 nM의 IC50 값을 갖는 저분자 FLT3/AXL 억제제입니다. FLT3를 억제하는 IC50 값은 c-KIT (230 nM)를 억제하는 데 필요한 농도보다 약 800배 더 강력했습니다.	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00134-1 Cancer Lett, 2025, 611:217446 Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(3):102611
S7818	Pexidartinib (PLX3397)	Pexidartinib (PLX3397)은 CSF-1R, Kit (c-Kit), FLT3에 대한 경구용 강력한 다중 표적 수용체 티로신 키나아제 억제제로, 각각 20 nM, 10 nM, 160 nM의 IC50을 가집니다. 이 화합물은 항종양 활성과 함께 세포자멸사 및 괴사를 유도합니다. 3상.	Nat Commun, 2025, 16(1):4590 Nat Commun, 2025, 16(1):6779 Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8
S7397	Sorafenib (BAY 43-9006)	Sorafenib은 세포 없는 분석에서 각각 6 nM 및 22 nM의 IC50을 갖는 Raf-1 및 B-Raf의 멀티키나아제 억제제입니다. Sorafenib은 VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 및 c-KIT를 각각 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM 및 68 nM의 IC50으로 억제합니다. Sorafenib은 Autophagy 및 Apoptosis를 유도하고 항암 활성과 함께 Ferroptosis를 활성화합니다.	Mol Cancer, 2025, 24(1):34 Nat Commun, 2025, 16(1):509 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(30):e04372
S1460	SP600125	SP600125 (Nsc75890)는 세포 유리 분석에서 JNK1, JNK2 및 JNK3에 대해 IC50이 각각 40nM, 40nM 및 90nM인 광범위 JNK 억제제입니다. MKK4에 대해 10배, MKK3, MKK6, PKB 및 PKCα에 대해 25배, ERK2, p38, Chk1, EGFR 등에 대해 100배 더 큰 선택성을 가집니다. 이 화합물은 또한 Aurora kinase A, FLT3 및 TRKA를 포함한 serine/threonine kinases의 광범위 억제제이며, IC50은 각각 60nM, 90nM 및 70nM입니다. 이것은 autophagy를 억제하고 apoptosis를 활성화합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):7156 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e00028
S2730	Crenolanib (CP-868596)	Crenolanib은 CHO 세포에서 K_d가 2.1 nM/3.2 nM인 PDGFRα/β의 강력하고 선택적인 억제제이며, FLT3도 강력하게 억제하며, V561D 변이가 아닌 D842V 변이에 민감하며, c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2 및 Src보다 PDGFR에 대해 >100배 더 선택적입니다. Crenolanib은 mitophagy 유도를 돕습니다.	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00070-4 Nat Commun, 2025, 16(1):1358 J Extracell Vesicles, 2025, 14(9):e70163
S1018	Dovitinib (TKI-258)	Dovitinib (TKI-258, CHIR258)은 다중 표적 RTK 억제제로, 주로 클래스 III RTK (FLT3/c-Kit)를 IC50 값 1 nM/2 nM으로 표적합니다. 또한 클래스 IV (FGFR1/3) 및 클래스 V (VEGFR1-4) RTK에 대해서도 강력하여 IC50 값은 8–13 nM을 나타내며, 세포 유리 분석에서 InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R, 및 HER2에 대해서는 낮은 효능을 보입니다. 4상.	Spectrochim Acta A Mol Biomol Spectrosc, 2025, 343:126602 Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533 Sci Rep, 2023, 13(1):20223
S7765	Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate	Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate는 다중 표적 RTK 억제제인 Dovitinib의 락테이트이며, 주로 클래스 III (FLT3/c-Kit)에 대해 IC50이 1 nM/2 nM이고, 클래스 IV (FGFR1/3) 및 클래스 V (VEGFR1-4) RTK에도 8-13 nM의 IC50으로 강력하며, InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 및 HER2에는 덜 강력합니다. 4상.	Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00507-4 Acta Neuropathol, 2021, 10.1007/s00401-021-02327-x Cancer Res, 2021, canres.1780.2020
S1043	Tandutinib (MLN518)	Tandutinib (MLN518, CT53518, NSC726292)는 0.22 μM의 IC50를 가진 강력한 FLT3 길항제입니다. 이 화합물은 또한 PDGFR 및 c-Kit을 억제하며, CSF-1R 대비 FLT3에 대해 15-20배 더 높은 효능을 보이고, FGFR, EGFR 및 KDR 대비 동일한 표적에 대해 100배 이상의 선택성을 보입니다. 2상 연구가 진행되었습니다.	Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0 Drug Metab Dispos, 2021, 49(1):53-61 Genome Med, 2020, 18;12(1):17
S2158	KW-2449	KW-2449는 IC50 6.6nM의 Flt3에 주로 작용하는 다중 표적 억제제로, FGFR1, Bcr-Abl 및 Aurora A에 대해 적당한 효능을 보이며, PDGFRβ, IGF-1R, EGFR에는 거의 영향을 미치지 않습니다. 1상.	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492 Cancer Res, 2022, 82(11):2141-2155
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