Name: Crenolanib (CP-868596)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2730
Rating: 5 (100 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT HER2 Bcr-Abl
기타 FLT3 억제제	UNC2025 Dovitinib (TKI-258) Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate Tandutinib (MLN518) KW-2449 ENMD-2076 AST-487 (NVP-AST487) TCS 359 G-749 AMG 925

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
A549 cells	Cell viability assay	3.9-1000 nM	72 h	a dose-dependent inhibition of cancer cell viability	25328409
MV4-11	Function assay			a decrease in mitochondrial matrix protein aconitase hydratase 2 (ACO2)	25328409
MV4-11	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human MV4-11 cells expressing FLT3 ITD mutant, IC50=0.0015μM	31207462
MOLM13	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human MOLM13 cells expressing FLT3 ITD mutant, IC50=0.0049μM	31207462
MV4-11	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity in human MV4-11 cells assessed as inhibition of cellular viability incubated for 72 hrs by CellTiter-Blue assay, IC50=0.012μM	30742435
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for DAOY cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for U-2 OS cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
MV4-11	Cytotoxicity assay	0.5 to 5000 nM	2 to 8 hrs	Cytotoxicity in human MV4-11 cells assessed as inhibition of cellular viability at 0.5 to 5000 nM incubated for 2 to 8 hrs followed by compound washout by CellTiter-Glo luminescent assay	30742435
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	443.54	화학식	C₂₆H₂₉N₅O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	670220-88-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CP-868596, ARO 002			Smiles	CC1(COC1)COC2=CC3=C(C=C2)N(C=N3)C4=NC5=C(C=CC=C5N6CCC(CC6)N)C=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 88 mg/mL (198.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL (200.65 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL (198.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL (200.65 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL (198.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (67.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FLT3 (CHO cells) 0.74 nM(Kd) PDGFRα (CHO cells) 2.1 nM(Kd) PDGFRβ (CHO cells) 3.2 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)	Crenolanib은 저항성 PDGFRα 키나제(D842I, D842V, D842Y, D1842-843IM 및 결실 I843)의 키나제 활성을 억제하는 데 훨씬 더 강력합니다. 이 화합물은 동종 모델 시스템에서 D842V에 대해 약 10 nM의 IC50으로 더 강력합니다. 만성 호산구성 백혈병 환자에서 유래되었고 구성적으로 활성화된 FIP1L1- PDGFRα 융합 키나제를 발현하는 EOL-1 세포주에서 융합 종양 유전자의 키나제 활성을 IC50 = 21 nM로 억제합니다. 이 화학 물질은 또한 IC50 = 0.2 pM로 EOL-1 세포의 증식을 억제합니다. BaF3 세포에서 발현된 V561D 또는 D842V 돌연변이 키나제의 활성을 각각 85 nM 또는 272 nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 PDGFRα 유전자가 있는 4q12 영역이 24배 증폭된 H1703 비소세포 폐암 세포주에서 PDGFRα 활성을 IC50 26 nM로 억제합니다. 경구 생체 이용률이 높고 매우 강력하며 선택적인 PDGFR TKI입니다. 이 벤즈이미다졸 화합물은 PDGFRA 및 PDGFRB에 대해 각각 0.9 nM 및 1.8 nM의 IC50을 가집니다.
키나아제 분석	PDGFRα 키나제 활성의 생화학적 평가
키나아제 분석	차이니즈 햄스터 난소(CHO) 세포에 돌연변이 또는 야생형 PDGFRα 구성체를 일시적으로 형질감염시키고 다양한 농도의 Crenolanib으로 처리합니다. 재조합 DNA 관련 실험은 지침에 따라 생물안전 2등급 조건에서 수행됩니다. 세포주에서 단백질 용해물을 준비하고 항-PDGFRα 항체를 사용하여 면역침전시킨 후 PDGFRα에 대한 순차적 면역블로팅을 수행합니다. Photoshop 소프트웨어를 사용하여 약물 효과를 정량화하기 위해 밀도 측정법을 수행하며, 인산화-PDGFRα 수준은 총 단백질에 대해 정규화됩니다. 밀도 측정 및 증식 실험 결과는 Calcusyn 2.1 소프트웨어를 사용하여 IC50 값을 수학적으로 결정하기 위해 분석됩니다. Wilcoxon 순위합 검정은 주어진 돌연변이에 대한 이 화합물의 IC50 값을 비교하는 데 사용됩니다.
생체 내(In vivo)	이 화합물은 PDGFR 억제제로서 폐암 세포 증식을 억제하고 생체 내에서 종양 성장을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22745105/ [2] http://www.abstractsonline.com/Plan/ViewAbstract.aspx?sKey=37bcae41-860c-44f3-a18f-fe31ecc9581f&cKey [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25328409/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	pKIT / KIT pFLT3 / FLT3 / pERK / ERK / pS6 / S6 pAKT / AKT / pMAPK / MAPK / pSTAT5 / STAT5		24623852
Growth inhibition assay	Cell viability		24623852

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00949624	Completed	Advanced Solid Tumors	Arog Pharmaceuticals Inc.	December 2005	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Crenolanib (CP-868596) PDGFR/FLT3 억제제

화학 구조

분자량: 443.54

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원