Name: G-749
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7545
Rating: 5 (1 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.21%

99.21

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT HER2 Bcr-Abl
기타 FLT3 억제제	UNC2025 Crenolanib (CP-868596) Dovitinib (TKI-258) Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate Tandutinib (MLN518) KW-2449 ENMD-2076 AST-487 (NVP-AST487) TCS 359 AMG 925

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	521.41	화학식	C₂₅H₂₅BrN₆O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1457983-28-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1CCC(CC1)NC2=NC3=C(C(=O)NC=C3Br)C(=N2)NC4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 24 mg/mL (46.02 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (191.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 27 mg/mL (51.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FLT3 (Cell-free assay) 0.4 nM FLT3 (D835Y) (Cell-free assay) 0.6 nM Mer (Cell-free assay) 1 nM Aurora B (Cell-free assay) 6 nM RET (Cell-free assay) 9 nM VEGFR1/FLT1 (Cell-free assay) 18 nM Fms (Cell-free assay) 19 nM Axl (Cell-free assay) 20 nM Aurora C (Cell-free assay) 24 nM FGFR1 (Cell-free assay) 25 nM FGFR3 (Cell-free assay) 30 nM VEGFR2/KDR (Cell-free assay) 39 nM c-Kit (Cell-free assay) 142 nM IGF-1R (Cell-free assay) >300 nM PDGFRα (Cell-free assay) >300 nM PDGFRβ (Cell-free assay) >300 nM
시험관 내(In vitro)	FLT3-WT 발현 RS4-11 세포와 FLT3-ITD 발현 MV4-11 및 Molm-14 세포에서 G-749는 FLT3의 자가인산화를 IC50 ≤8 nM로 강력하게 억제합니다. 백혈병 세포에서 이 화합물은 세포자멸사를 유도하여 항증식 활성을 나타냅니다. FLT3-ITD/N676D, FLT3-ITD/F691L, FLT3-D835Y 또는 FLT3-D835Y/N676D를 안정적으로 발현하는 BaF3 세포주에서 이 화합물은 10 nM 미만의 IC50으로 강력한 억제 활성을 보여 약물 내성을 극복합니다. AML 환자의 미성숙 백혈구에서도 이 화학물질은 강력한 항백혈병 활성을 나타냅니다.
키나아제 분석	키나아제 분석
키나아제 분석	활성 분석은 Perkin-Elmer의 Lance Ultra 시간 분해 형광 공명 에너지 전달(TR-FRET) 기술을 사용하여 수행됩니다. 간략하게, 10 ng/mL FLT3 효소, 계열 희석된 G-749, 80 nM ULight-poly-GT 펩타이드 기질 및 가변량의 ATP(8.5 µM ~ 1088 μM)를 키나아제 분석 완충액(50 mM HEPES pH 7.5, 10 mM MgCl₂, 1 mM EGTA, 2 mM DTT 및 0.01% Tween-20)에 혼합하고 10 μL의 부피로 384웰 OptiPlate-384에 추가합니다. 키나아제 반응은 실온에서 최대 1시간 동안 배양한 다음 5 μL의 10 mM EDTA를 첨가하여 중지합니다. LANCE Detection Buffer에 희석된 특정 Eu 표지 항-인산화 펩타이드 항체 5 μL를 최종 농도 2 nM로 추가합니다. 30분 배양 후, 분석 플레이트는 23°C에서 배양하고 EnVision Multilabel Reader에서 LANCE 신호를 측정합니다. 여기 파장은 320 nm로 설정하고 방출은 615 nm(공여체) 및 665 nm(수용체)에서 모니터링합니다. IC50은 GradPad Prism 5에 의한 비선형 회귀 분석을 사용하여 계산됩니다.
생체 내(In vivo)	MV4-11 이종이식 마우스에서 G-749 (30 mg/kg p.o.)는 FLT3 경로를 효과적으로 억제하고 종양 성장을 유의하게 억제합니다. Molm-14 세포를 사용한 골수 이식의 직교 모델에서 이 화합물 (20 mg/kg p.o.)은 또한 종양 성장을 억제하고 생존율을 증가시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24532805/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

G-749 FLT3 억제제

화학 구조

분자량: 521.41

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원