연구용
제품 번호S8023
| 분자량 | 360.43 | 화학식 | C18H20N2O4S |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 301305-73-7 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C3=C(S2)CCCC3)C(=O)N)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 15 mg/mL
(41.61 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| 특징 |
Highly potent and selective.
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| Targets/IC50/Ki |
FLT3
42 nM
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| 시험관 내(In vitro) |
2-아실아미노티오펜-3-카복스아미드인 TCS 359는 42 nM의 IC50를 갖는 강력한 FLT3 억제제입니다. 이 화합물은 340 nM의 IC50로 MV4-11 증식을 억제합니다. 이는 다양한 키나제에 대해 FLT3에 대한 높은 선택성을 보입니다.
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| 키나아제 분석 |
친화도 결정
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본 발명 화합물의 시험관 내 키나제 분석에서 활성을 결정하기 위해, 다음 형광 편광(FP) 프로토콜을 사용하여 인간 FLT3 수용체의 분리된 키나제 도메인의 억제를 수행합니다. FLT3 형광 편광 분석은 Panvera Phospho-Tyrosine Kinase Kit에 포함된 플루오레세인 표지된 포스포펩타이드와 항-포스포티로신 항체를 활용합니다. FLT3 키나제 반응은 다음 조건하에 실온에서 30분 동안 배양됩니다: 10 nM FLT3 571-993, 20 μg/mL 폴리 Glu4Tyr, 150 μM ATP, 5 mM MgCl2, 및 DMSO 중 1% 이 화합물. 키나제 반응은 EDTA 첨가로 중단됩니다. 플루오레세인 표지된 포스포펩타이드와 항-포스포티로신 항체를 첨가하고 실온에서 30분 동안 배양한 후 편광을 측정합니다.
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참조 |