연구용

UNC2025 FLT3 억제제

Name: UNC2025
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9662
Rating: 5 (7 reviews)

제품 번호S9662

UNC2025는 각각 0.35 nM 및 0.46 nM의 IC50을 갖는 FLT3 및 MER의 강력하고 경구 활성 이중 억제제입니다. 이 화합물은 또한 AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) 및 Met (c-Met)를 각각 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM 및 364 nM의 IC50으로 억제합니다.

화학 구조

분자량: 476.66

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품질 관리

배치: S966201 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]60 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.96%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.96

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R HER2 c-Kit
기타 FLT3 억제제	Crenolanib (CP-868596) Dovitinib (TKI-258) Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate Tandutinib (MLN518) KW-2449 ENMD-2076 AST-487 (NVP-AST487) TCS 359 G-749 AMG 925

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	476.66	화학식	C₂₈H₄₀N₆O	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1429881-91-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCCCNC1=NC=C2C(=CN(C2=N1)C3CCC(CC3)O)C4=CC=C(C=C4)CN5CCN(CC5)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (209.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (10.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.71mg/ml (1.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FLT3 (Cell-free assay) 0.35 nM Mer (Cell-free assay) 0.46 nM Axl (Cell-free assay) 1.65 nM TrkA (Cell-free assay) 1.67 nM TrkC (Cell-free assay) 4.38 nM QIK (Cell-free assay) 5.75 nM Tyro3 (Cell-free assay) 5.83 nM SLK (Cell-free assay) 6.14 nM NUAK1 (Cell-free assay) 7.97 nM Kit (Cell-free assay) 8.18 nM Met (Cell-free assay) 364 nM
시험관 내(In vitro)	300개 이상의 키나아제에 대한 시험관 내 키놈 프로파일링 및 세포 선택성 평가는 UNC2025가 급성 골수성 백혈병(AML)의 또 다른 중요한 표적인 Flt3에 대해 유사한 서브나노몰 활성을 가지며, 다른 조사된 키나아제에 비해 약리학적으로 유용한 선택성을 보인다는 것을 보여줍니다.
생체 내(In vivo)	UNC2025는 경구 투여 후 생체 내에서 이 화합물의 인산화를 억제할 수 있는 강력하고 경구 생체 이용률이 높은 Mer 억제제입니다. 이는 마우스 골수에서 유래한 백혈병 세포에서 인산화된 Mer를 조사한 약력학(PD) 연구에 의해 입증되었습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25068800/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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