Name: Tandutinib (MLN518)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1043
Rating: 5 (14 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.88%

99.88

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT HER2 Bcr-Abl
기타 FLT3 억제제	UNC2025 Crenolanib (CP-868596) Dovitinib (TKI-258) Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate KW-2449 ENMD-2076 AST-487 (NVP-AST487) TCS 359 G-749 AMG 925

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	562.7	화학식	C₃₁H₄₂N₆O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	387867-13-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CT 53518, NSC726292, MLN518			Smiles	CC(C)OC1=CC=C(C=C1)NC(=O)N2CCN(CC2)C3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OCCCN5CCCCC5

용해도

In vitro
배치:

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 35 mg/mL (62.2 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

DMSO : 35 mg/mL (62.2 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (177.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (177.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : 6 mg/mL

DMSO : 5 mg/mL (8.88 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (17.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.800mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	c-Kit 0.17 μM PDGFRβ 0.20 μM FLT3 0.22 μM CSF-1R 3.43 μM
시험관 내(In vitro)	Tandutinib (MLN518)은 EGFR, FGFR, KDR, InsR, Src, Abl, PKC, PKA 및 MAPK에 대해 거의 활성이 없습니다. IL-3 비의존성 세포 성장 및 FLT3-ITD 자가인산화를 10-100 nM의 IC50로 억제합니다. 이 화합물은 또한 FLT3-ITD 돌연변이를 포함하는 인간 백혈병 Ba/F3 세포의 증식을 10-30 nM의 IC50 값으로 억제하며, FLT3-ITD 양성 Molm-13 및 Molm-14 세포를 10 nM의 IC50로 억제합니다. FLT3-ITD 양성 Molm-14 세포에서 (FLT3-ITD 음성 THP-1 세포에서는 아님) Tandutinib 치료는 특정 FLT3 억제로 인해 24시간 및 96시간에 각각 51% 및 78%의 상당한 세포자멸사를 유도합니다. 이는 정상 인간 전구 세포의 콜로니 형성에 영향을 미치지 않으면서 ITD 음성 AML 환자에 비해 FLT3 ITD 양성 환자의 아세포 콜로니 성장을 우선적으로 억제합니다.
키나아제 분석	세포 기반 수용체 자가인산화 분석
키나아제 분석	PDGFR 계열 키나제 자가인산화 분석은 야생형 PDGFRβ, 키메라 단백질 PDGFRβ/c-Kit, PDGFRβ/Flt3(PDGFRβ의 세포외 및 막관통 도메인과 c-Kit의 세포질 도메인 및 Flt-3 포함)를 발현하는 CHO 세포를 사용하는 세포 기반 효소 결합 면역 흡착 분석(ELISA)입니다. 세포는 표준 조직 배양 조건에서 96웰 마이크로타이터 플레이트에 컨플루언스까지 배양한 다음 16시간 동안 혈청 기아 상태를 유지합니다. 간단히 말해, 휴지기 세포는 37°C에서 Tandutinib (MLN518) 농도를 증가시키면서 30분 동안 배양한 다음 8 nM PDGF-BB를 10분 동안 첨가합니다. 세포는 100 mM Tris, pH 7.5, 750 mM NaCl, 0.5% Triton X-100, 10 mM 피로인산나트륨, 50 mM NaF, 10 μg/mL 류펩틴, 1 mM 페닐메틸설포닐 플루오라이드, 1 mM 바나데이트 나트륨에 용해시키고, 용해물은 15,000g에서 5분 동안 원심분리하여 정제합니다. 정제된 용해물은 이전에 500 ng/웰의 1B5B11 항-PDGFRβ mAb로 코팅된 두 번째 마이크로타이터 플레이트로 옮겨서 실온에서 2시간 동안 배양합니다. 결합 완충액(0.3% 젤라틴, 25 mM HEPES, pH 7.5, 100 mM NaCl, 0.01% Tween 20)으로 세 번 세척한 후, 250 ng/mL의 토끼 다클론 항-포스포티로신 항체를 첨가하고 플레이트를 37°C에서 60분 동안 배양합니다. 이어서, 각 웰을 결합 완충액으로 세 번 세척하고 1 μg/mL의 서양 고추냉이 과산화효소 접합 항-토끼 항체와 함께 37°C에서 60분 동안 배양합니다. 웰은 2,2를 첨가하기 전에 세척합니다.
생체 내(In vivo)	Tandutinib (MLN518) 60 mg/kg bid 경구 투여는 W51 FLT3-ITD 돌연변이를 발현하는 Ba/F3 세포를 이식한 쥐의 생존율을 유의하게 증가시키고, 쥐 골수 이식 모델에서 사망률을 유의하게 감소시킵니다. 180 mg/kg을 하루 두 번 이 화합물로 치료하면 정상 조혈에 대한 경미한 독성이 있지만, 쥐의 FLT3 ITD 양성 백혈병 치료에 효과적인 용량입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12124172/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15242881/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19625780/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00904852	Withdrawn	Glioblastoma Multiforme	Millennium Pharmaceuticals Inc.	June 2009	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tandutinib (MLN518) FLT3 억제제

화학 구조

분자량: 562.7

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원