Src 억제제 (Src Inhibitors)

Src kinase which associates with various intracellular membranes, where it catalyzes the transfer of phosphate from ATP to a tyrosine residue within proteins is an non-receptor class of tyrosine kinases including Src, Fyn, Yes, Fgr, Hck, Lyn, Lck and Blk. Src plays an important role in both receptor-tyrosine-kinase-mediated proliferation and transformation of the cell to a tumor phenotype. Src is phosphorylated and activated by the growth factors binding to growth factor receptors including VEGFR, PDGFR, c-met receptors, ErbB family receptors and interleukin 6 (IL-6) receptors. Activated Src transduces a signal via phosphorylation of the adaptor protein Shc to the cascade that involves Ras and the mitogen-activated protein kinase (MAPK) family member, extracellular regulated kinase (Erk). This induces transcription of the early gene c-myc and increases DNA synthesis. Src can activate signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) via Src and Erk kinase and induce cell transformation.

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S1021 Dasatinib (BMS-354825) Dasatinib은 Abl, Srcc-Kit을 표적으로 하는 새롭고 강력하며 다중 표적 억제제로, 세포 없는 분석에서 IC50이 각각 <1 nM, 0.8 nM 및 79 nM입니다. Dasatinib은 항종양 활성과 함께 autophagyapoptosis를 유도합니다.
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00070-4
Mil Med Res, 2025, 12(1):83
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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S7565 WH-4-023 WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, 듀얼 LCK/SRC 억제제)는 시험관 내 분석에서 각각 2 nM 및 6 nM의 IC50s를 가진 강력하고 경구 활성 Lck/Src 억제제입니다. p38α 및 KDR에 대해 300배 이상의 선택성을 나타냅니다. 또한 SIK를 강력하게 억제하며 (SIK 1, 2 및 3에 대한 IC50 값은 각각 10, 22 및 60 nM) 밀접하게 관련된 다양한 키나제에 대해 선택성을 보입니다.
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):527
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):617
Commun Biol, 2025, 8(1):125
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S1010 BIBF 1120 (Nintedanib) Nintedanib은 VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3PDGFRα/β에 대한 강력한 삼중 혈관신생 키나제 억제제로, 세포 유리 분석에서 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 및 59 nM/65 nM의 IC50를 가집니다. 3상.
Nat Commun, 2025, 16(1):471
Cell Death Dis, 2025, 16(1):196
Eur J Pharmacol, 2025, 1005:178058
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S2391 Quercetin (Sophoretin) 채소, 과일 및 와인에 존재하는 천연 플라보노이드인 Quercetin은 재조합 SIRT1의 자극제이자 IC50 2.4-5.4 μM의 PI3K 억제제입니다. Quercetin은 mitophagy, apoptosis 및 보호 autophagy를 유도합니다. 4단계.
Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):176
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):164
Virol Sin, 2025, S1995-820X(25)00102-6
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S8161 ON123300 ON123300은 CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn에 대해 각각 3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM, 11 nM의 IC50을 갖는 강력하고 다중 표적 키나아제 억제제입니다.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
Cell Rep, 2024, 43(7):114446
J Cell Sci, 2021, jcs.258685
S1490 Ponatinib (AP24534) Ponatinib은 Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 및 Src의 새로운 강력한 다중 표적 억제제로, 무세포 분석에서 각각 0.37 nM, 1.1 nM, 1.5 nM, 2.2 nM 및 5.4 nM의 IC50을 가집니다. Ponatinib (AP24534)은 autophagy를 억제합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):471
Theranostics, 2025, 15(8):3589-3609
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290
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S1396 Resveratrol (trans-Resveratrol) Resveratrol은 시클로옥시게나제(예: COX, IC50=1.1 μM), 리폭시게나제(LOX, IC50=2.7 μM), 키나제, 시르투인 및 기타 단백질을 포함한 광범위한 표적을 가지고 있습니다. 항암, 항염증, 혈당 강하 및 기타 유익한 심혈관 효과를 가집니다. Resveratrol은 mitophagy/autophagy 및 자가포식 의존성 apoptosis를 유도합니다.
Aging Cell, 2025, e70075
Biomed Pharmacother, 2025, 190:118393
Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
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S5254 Dasatinib hydrochloride Dasatinib hydrochloride (BMS-354825)는 Dasatinib의 염산염 형태로, Abl, Src 및 c-Kit을 표적으로 하는 억제제이며, 세포 없는 분석에서 각각 <1 nM, 0.8 nM 및 79 nM의 IC50을 가집니다.
Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1660
Cell Death Dis, 2024, 15(8):603
iScience, 2024, 27(10):110862
S1006 Saracatinib (AZD0530) Saracatinib (AZD0530)은 세포가 없는 분석에서 IC50 2.7 nM을 갖는 강력한 Src 억제제이며, c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr 및 Lck에 강력하며; Abl 및 EGFR (L858R 및 L861Q)에는 덜 활성적입니다. autophagy를 유도하며 2/3상에 있습니다.
J Clin Invest, 2025, e177599
Cell Rep, 2025, 44(1):115109
Cell Rep, 2025, 44(7):115972
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S7782 Dasatinib Monohydrate Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)는 Abl, Src 및 c-Kit을 표적으로 하는 새롭고 강력한 다중 표적 억제제로, 각각 <1 nM, 0.8 nM 및 79 nM의 IC50을 가집니다.
iScience, 2024, 27(10):110862
bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
Nat Cell Biol, 2022, 24(7):1049-1063
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