Name: ON123300
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8161
Rating: 5 (4 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
기타 CDK 억제제	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride Dinaciclib (SCH 727965)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	429.52	화학식	C₂₄H₂₇N₇O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1357470-29-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C4C=C(C(=O)N(C4=N3)C5CCCC5)C#N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 29 mg/mL (67.51 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 11 mg/mL (25.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 29 mg/mL (67.51 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.550mg/ml (1.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.250mg/ml (0.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CDK4/CyclinD1 (Cell-free assay) 3.87 nM ARK5 (Cell-free assay) 4.95 nM RET (Cell-free assay) 9.2 nM CDK6/CyclinD1 (Cell-free assay) 9.82 nM Fyn (Cell-free assay) 11 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 26 nM FGFR1 (Cell-free assay) 26 nM PI3Kδ (Cell-free assay) 144 nM FGFR1 (Cell-free assay) 260 nM
시험관 내(In vitro)	ON123300은 3.4 ± 0.1 μmol/L의 IC50으로 U87 교모세포 증식을 억제하고 Akt 인산화를 감소시키지만, 예상치 못하게 Erk 활성화를 유도하며, 이는 모두 용량 및 시간 의존적 방식으로 Akt 매개 C-Raf S259 비활성화를 완화하고 p70S6K 개시 PI3K 음성 피드백 루프를 활성화하는 것으로 이후에 설명됩니다. 이 화합물은 또한 CDK4/6 및 PI3K-δ를 억제하고 맨틀 세포 림프종(MCL)에 대해 강력한 활성을 나타냅니다. 이는 3.8 nM의 IC50을 가진 강력한 CDK4 억제제이며, CDK 1, 2, 5 및 8에 대한 억제 활성은 거의 없습니다. 이 화학물질로 처리된 MCL 세포주는 낮은 농도(0.1-1.0 μM)에서 G1상에 축적되며, 화합물의 고농도에서는 많은 세포가 세포 주기의 S 및 G2/M 단계를 거쳐 결국 sub-G1상에 축적되어 세포자멸사 유도를 시사합니다. 또한 pRb 및 p130의 인산화를 용량 의존적으로 억제합니다. 이 치료는 mTOR의 표적인 FOXO1 인산화를 억제하는 결과를 낳습니다.
생체 내(In vivo)	전임상 뇌종양 모델(U87MG)에서 ON123300은 뇌 및 뇌종양에 높은 축적을 보입니다. 시험관 내 연구와 일치하게, 단일 제제인 이 화합물은 뇌종양에서 Akt의 인산화 억제뿐만 아니라 Erk의 활성화를 용량 의존적으로 유발합니다. 이 화합물은 마우스 혈장 단백질과 고도로 결합(99.4%)하며 뇌에 빠르게 침투합니다. 효율적인 BBB 투과성을 가지며 정상 뇌에 축적됩니다. 혈장 내 이 화학물질 농도의 약동학적 프로파일은 다중 지수적이며, 전반적으로 1.5시간의 최종 소실 반감기와 함께 상당히 빠르게 감소합니다. 마우스 이종이식 분석은 이 화합물로 처리된 동물에서 MCL 종양 성장의 강력한 억제를 보여줍니다. 마우스 안전성 연구에 따르면 경구 투여 시 생체 이용률이 높고 경구 또는 복강 내 투여 시 독성이 최소화됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24568969/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23180160/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26174628/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06351644	Not yet recruiting	Relapsed and/or Refractory Multiple Myeloma	Adriana Rossi\|Icahn School of Medicine at Mount Sinai	June 3 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT04739293	Recruiting	Solid Tumors Adult	Traws Pharma Inc.	May 13 2021	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ON123300 CDK 억제제

화학 구조

분자량: 429.52

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원