Name: SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8840
Rating: 5 (6 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 98.93%

98.93

관련 타겟	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
기타 CDK 억제제	AS2863619 Ro-3306 INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride Dinaciclib (SCH 727965)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명	PMID
HL60	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human HL60 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
SKNO1	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human SKNO1 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
KG1	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human KG1 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
MOLM16	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human MOLM16 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
MV4-11	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human MV4-11 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
OCI-AML2	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human OCI-AML2 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
OCI-AML3	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human OCI-AML3 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
MOLM6	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human MOLM6 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량		화학식	C₁₅H₁₈Br₂N₄.xHCl	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1609452-30-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SEL120-34			Smiles	CC1=C2C3=C(CCCN3C(=N2)N4CCNCC4)C(=C1Br)Br

용해도

In vitro
배치:

Water : 22 mg/mL (超声加热五分钟)

DMSO : 1 mg/mL
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : ˂1 mg/mL

Water : 90 mg/mL

DMSO : 11 mg/mL
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.550mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.180mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CDK8 (Cell-free assay) 4.4 nM CDK19 (Cell-free assay) 10.4 nM
시험관 내(In vitro)	SEL120-34A는 CDK8/CycC 및 CDK19/CycC 복합체의 키나아제 활성을 각각 4.4 nM 및 10.4 nM의 IC50로 억제합니다. 단일 지점 억제 분석에서 CDK9를 제외하고 시험관 내에서 CDK1, 2, 4, 6, 5, 7과 같은 다른 CDK 계열 구성원을 유의하게 억제하지 않지만, 계산된 IC50 1070 nM은 이 키나아제에 대한 200배 이상의 선택성을 나타냅니다. SEL120-34A는 암세포에서 STAT1 S727 및 STAT5 S726의 인산화를 억제하고, 시험관 내에서 유사분열 유도 즉각 초기 반응(IER) 유전자 발현 및 IFN 반응성 유전자 발현을 억제합니다. 광범위한 암세포주 패널에서 이 화합물은 혈액암, 특히 선택된 급성 골수성 백혈병(AML) (GI50 12 nM), 급성 림프구성 백혈병(ALL) 및 맨틀 세포 림프종(MCL) 모델에서 가장 강력한 활성을 보입니다. SEL120-34A는 백혈병 세포의 분화와 관련된 전사 프로그램을 변경할 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	SEL120-34A는 생체 내에서 CDK8 및 CDK19 의존성 유전자의 발현에 영향을 미치기에 충분한 유리한 약동학을 가집니다. SEL120-34A 치료는 인터페론 반응성 유전자에 특이적인 변화를 일으키고 생체 내에서 AML 세포주의 증식을 억제합니다. SEL120-34A는 정상 조혈 작용에 영향을 미치지 않습니다. SEL120-34A는 경구 투여 시 피하 반응성 AML 및 MCL 모델에서 종양 성장을 효과적으로 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28422713/ [2] https://www.ejcancer.com/article/S0959-8049(16)32992-6/abstract

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	CDK8 / ERK pSTAT1 pS727 / pSTAT1 pY701 / STAT1 / pSTAT5 pS726 / pSTAT5 pY694 / STAT5		28422713

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride CDK 억제제

화학 구조

분자량: