Aurora kinases are serine/threonine kinases which play the key role in cell prefabrication. The Aurora protein kinase family, including Aurora A, Aurora B and Aurora C, is associated to the stability of chromosome. Aurora A which plays a crucial role in each step of mitosis is expressed widely in proliferating normal tissues. Aurora A interacts with transforming acid coiled-coil (TACC) proteins to regulate the maturation of centrosomes. Aurora A also interacts Ajuba, a LIM protein, to regulate mitotic entry by recruiting the cyclin B1/CDK1 complex to the centrosome. Aberrant expression of aurora A has been found in various tumor types. Aurora A interacts with and inactivates the tumor suppressor p53, facilitating MDM-2-mediated degradation of p53 in cancer cell lines. Aurora B kinase, a chromosome passenger protein which comprises inner centrosome protein (INCENP) and survivin, is overexpressed in a variety of human cancers. The few available studies found that Aurora C was overexpressed in colorectal, breast, and prostate cancers.
Aurora Kinase 억제제 (Aurora Kinase Inhibitors)
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S1529 | Hesperadin | Hesperadin은 무세포 분석에서 250 nM의 IC50으로 Aurora B를 강력하게 억제합니다. 이는 AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1 및 PHK의 활성을 현저하게 감소시키지만, 생체 내에서 MKK1 활성은 억제하지 않습니다. |
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| S1147 | Barasertib-HQPA (AZD2811) | Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA)는 무세포 분석에서 IC50이 0.37 nM인 고도로 선택적인 Aurora B 억제제이며, Aurora A보다 Aurora B에 대해 ~3700배 더 선택적입니다. 1상. |
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| S1133 | Alisertib (MLN8237) | Alisertib (MLN8237)는 무세포 분석에서 IC50 1.2 nM를 가진 선택적 Aurora A 억제제이며, Aurora B보다 Aurora A에 대해 200배 이상 높은 선택성을 가집니다. 이 화합물은 세포 주기 정지, apoptosis 및 autophagy를 유도합니다. 3상. |
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| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890)는 세포 유리 분석에서 JNK1, JNK2 및 JNK3에 대해 IC50이 각각 40nM, 40nM 및 90nM인 광범위 JNK 억제제입니다. MKK4에 대해 10배, MKK3, MKK6, PKB 및 PKCα에 대해 25배, ERK2, p38, Chk1, EGFR 등에 대해 100배 더 큰 선택성을 가집니다. 이 화합물은 또한 Aurora kinase A, FLT3 및 TRKA를 포함한 serine/threonine kinases의 광범위 억제제이며, IC50은 각각 60nM, 90nM 및 70nM입니다. 이것은 autophagy를 억제하고 apoptosis를 활성화합니다. |
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| S1249 | JNJ-7706621 | JNJ-7706621은 CDK1/2에 대해 9 nM/4 nM의 IC50으로 가장 높은 효능을 보이는 pan-CDK 억제제이며, 세포 없는 분석에서 CDK3/4/6보다 CDK1/2에 대해 >6배의 선택성을 나타냅니다. 또한 Aurora A/B를 강력하게 억제하며 Plk1 및 Wee1에는 활성이 없습니다. |
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| S1048 | Tozasertib (VX-680) | Tozasertib (VX-680)은 팬-Aurora 억제제로, 주로 Aurora A에 대해 무세포 분석에서 Kiapp 0.6 nM를 가지며, Aurora B/Aurora C에 대해서는 덜 강력하고 55개의 다른 키나제보다 Aurora A에 대해 100배 더 선택적입니다. 유일한 예외는 Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) 및 BCR-ABL tyrosine kinase이며, 이 화합물에 의해 둘 다 Ki 30 nM로 억제됩니다. apoptosis 및 autophagy를 유도하며, 2상에 있습니다. |
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| S1103 | ZM 447439 | ZM 447439는 Aurora A 및 Aurora B에 대한 선택적이고 ATP-경쟁적인 억제제로, 각각 110 nM 및 130 nM의 IC50을 가집니다. MEK1, Src, Lck에 비해 Aurora A/B에 대해 8배 이상 선택적이며 CDK1/2/4, Plk1, Chk1 등에는 거의 영향을 미치지 않습니다. |
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| S1100 | MLN8054 | MLN8054는 Sf9 곤충 세포에서 4 nM의 IC50를 가진 Aurora A의 강력하고 선택적인 억제제입니다. Aurora B보다 Aurora A에 대해 40배 이상 선택적입니다. 1상. |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358)은 세포 비의존성 분석에서 Aurora A/B/C에 대한 Aurora kinase 억제제로, IC50는 13 nM/79 nM/61 nM이며, Abl, TrkA, c-RET 및 FGFR1에 대해 중간 정도의 효능을 보이고, Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2 등에는 효능이 낮습니다. 이는 apoptosis, 세포 주기 정지 및 autophagy를 유도합니다. 이 화합물은 2상에 있습니다. |
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| S2770 | MK-5108 | MK-5108 (VX-689)은 무세포 분석에서 0.064 nM의 IC50을 가진 고도로 선택적인 Aurora A 억제제이며, Aurora B/C보다 Aurora A에 대해 220배 및 190배 더 선택적이며, TrkA는 100배 미만의 선택성으로 억제합니다. 이 화합물은 Autophagy를 유도합니다. 1상. |
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