Home Cell Cycle Aurora Kinase 억제제 Barasertib-HQPA (AZD2811)

연구용

Barasertib-HQPA (AZD2811) Aurora B 억제제

제품 번호S1147

Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA)는 무세포 분석에서 IC50이 0.37 nM인 고도로 선택적인 Aurora B 억제제이며, Aurora A보다 Aurora B에 대해 ~3700배 더 선택적입니다. 1상.
Barasertib-HQPA (AZD2811) Aurora Kinase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 507.56

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.97%
99.97

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
LNCaP Growth Inhibition Assay 0-500 nM 48 h IC50=25 nM 25277659
LNCaP Apoptosis Assay 0-500 nM 48 h induces apoptotic cell death through caspase-3 upregulation 25277659
LNCaP Function Assay 50 nM 48 h induces micronuclei with aneugenic mechanism 25277659
Ramos Function Assay 500 nM 0-72 h inhibits Aurora B kinase 21371446
Daudi  Function Assay 500 nM 0-72 h inhibits Aurora B kinase 21371446
L540 Function Assay 500 nM 0-72 h inhibits Aurora B kinase 21371446
BJAJ Growth Inhibition Assay 500 nM 0-72 h inhibits cell growth significantly 21371446
Ramos Growth Inhibition Assay 500 nM 0-72 h inhibits cell growth significantly 21371446
Raji Growth Inhibition Assay 500 nM 0-72 h inhibits cell growth significantly 21371446
Daudi  Growth Inhibition Assay 500 nM 0-72 h inhibits cell growth significantly 21371446
L428 Growth Inhibition Assay 500 nM 0-72 h inhibits cell growth 21371446
KM-H2 Growth Inhibition Assay 500 nM 0-72 h inhibits cell growth 21371446
HDLM-2 Growth Inhibition Assay 500 nM 0-72 h inhibits cell growth 21371446
L450 Growth Inhibition Assay 500 nM 0-72 h inhibits cell growth 21371446
BJAJ Apoptosis Assay 500 nM 0-72 h induces apoptosis in a time-dependent manner 21371446
Ramos Apoptosis Assay 500 nM 0-72 h induces apoptosis in a time-dependent manner 21371446
Raji Apoptosis Assay 500 nM 0-72 h induces apoptosis in a time-dependent manner 21371446
Daudi  Apoptosis Assay 500 nM 0-72 h induces apoptosis in a time-dependent manner 21371446
L428 Apoptosis Assay 500 nM 0-72 h induces apoptosis in a time-dependent manner 21371446
KM-H2 Apoptosis Assay 500 nM 0-72 h induces apoptosis in a time-dependent manner 21371446
HDLM-2 Apoptosis Assay 500 nM 0-72 h induces apoptosis in a time-dependent manner 21371446
L450 Apoptosis Assay 500 nM 0-72 h induces apoptosis in a time-dependent manner 21371446
SW620 Growth Inhibition Assay EC50=10±2.1 nM 21245090
HCT116 Growth Inhibition Assay EC50=11±3.3 nM 21245090
MDA-MB-435 Growth Inhibition Assay 0-10000 nM 2-5 d DMSO IC50=125 nM 20175926
MDA-MB-468 Growth Inhibition Assay 0-10000 nM 2-5 d DMSO IC50=14 nM 20175926
MDA-MB-231 Growth Inhibition Assay 0-10000 nM 2-5 d DMSO IC50=105 nM 20175926
BT474 Growth Inhibition Assay 0-10000 nM 2-5 d DMSO IC50=8 nM 20175926
MDA-MB-361 Growth Inhibition Assay 0-10000 nM 2-5 d DMSO IC50=70 nM 20175926
HER18 Growth Inhibition Assay 0-10000 nM 2-5 d DMSO IC50=20 nM 20175926
HER18 Apoptosis Assay 100 nM 0/24/48 h DMSO induces apoptosis and reduces clonogenic potential 20175926
MDA-MB-231 Apoptosis Assay 105 nM 0/24/48 h DMSO induces apoptosis and reduces clonogenic potential 20175926
JHH-1 Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=17.4±1.0 nM 19913935
JHH-2 Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=218.0±10.8 nM 19913935
JHH-4 Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=155.6±16.8 nM 19913935
HuH-1 Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=27.3±5.0 nM 19913935
HuH-6 Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=3.7±0.6 nM 19913935
HuH-7 Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=6.8±0.3 nM 19913935
HLE Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=45.9±6.4 nM 19913935
HLF Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=126.1±12.2 nM 19913935
PLC/PRF/5 Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=76.9±9.9 nM 19913935
SK-Hep1 Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=21.9±1.2 nM 19913935
Hep3B Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=7.6±1.2 nM 19913935
HepG2 Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=14.7±1.7 nM 19913935
Ramos Apoptosis Assay 25/50/100 nM 48 h increases the levels of the cleaved forms of PARP and caspase 3 19823168
Daudi  Apoptosis Assay 25/50/100 nM 48 h increases the levels of the cleaved forms of PARP and caspase 3 19823168
BALM-14 Apoptosis Assay 12.5/25/50 nM 48 h increases the levels of the cleaved forms of PARP and caspase 3 19823168
BALM-27 Apoptosis Assay 12.5/25/50 nM 48 h increases the levels of the cleaved forms of PARP and caspase 3 19823168
NB4 Growth Inhibition Assay 0.01/0.1/1 μM 48 h inhibits cell growth significantly 18367484
HeLa Function Assay 1 uM 24 hrs Inhibition of aurora B autophosphorylation in human HeLa cells at 1 uM after 24 hrs by Western blotting 20684549
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 507.56 화학식

C26H30FN7O3

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 722544-51-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA , Defosbarasertib Smiles CCN(CCCOC1=CC2=C(C=C1)C(=NC=N2)NC3=NNC(=C3)CC(=O)NC4=CC(=CC=C4)F)CCO

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (197.02 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Aurora B
(Cell-free assay)
0.37 nM
시험관 내(In vitro)

Barasertib (AZD1152-HQPA)는 고도로 선택적인 Aurora B 억제제로, 많은 암세포주에서 배수성 및 세포자멸사를 유발합니다.
생체 내(In vivo)

Barasertib (AZD1152-HQPA)는 aurora B 키나아제 억제제이며, RB1 / SCLC 세포주 이종이식, RB1 / SCLC PDX 및 자가 Rb1 / 신경내분비 종양에 대해 효능이 있습니다.
참조

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot AURKB / pSer10 Histone H3 / TP53 / CDKN1A / MYCN p53 / p21 / p-p38 / p38
S1147-WB1
26497213
Immunofluorescence p21
S1147-IF1
24782314
Growth inhibition assay Cell viability
S1147-viability1
26497213

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT02579226 Completed
Advanced Solid Tumours
AstraZeneca
 October 28 2015 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

이름을 입력해주세요.
이메일을 입력해주세요. 유효한 이메일 주소를 입력해주세요.
저희에게 무엇이든 작성해주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
Can you let me know what solvent I can use for it, cat # S1147, for in vivo use? (IP injection in mice)

답변:
S1147 can be dissolved in 30% PEG400/0.5% Tween80/5% Propylene glycol at 30mg/ml as a clear solution. Usually, when prepare the solution, we will add organic solvents first, then add Tween 80, then water. But this compound can not dissolve in 30% PEG400/0.5% Tween80/5% Propylene glycol clearly. After water was added, it became a clear solution.