Name: Hesperadin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1529
Rating: 5 (52 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.09%

99.09

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
기타 Aurora Kinase 억제제	Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900 PHA-680632

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
HepG2 cells	Cytotoxicity assay		48 h		Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay, TC50=0.2 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	516.65	화학식	C₂₉H₃₂N₄O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	422513-13-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCS(=O)(=O)NC1=CC2=C(C=C1)NC(=C2C(=NC3=CC=C(C=C3)CN4CCCCC4)C5=CC=CC=C5)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (193.55 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 103 mg/mL (199.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (4.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	TbAUK1 (Cell-free assay) 40 nM Aurora B (human) (Cell-free assay) 250 nM
시험관 내(In vitro)	Hesperadin은 면역침전된 Aurora B가 히스톤 H3를 250 nM의 IC50으로 인산화하는 능력을 억제하며, 1 μM 농도에서 다른 키나아제(AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1 및 PHK)의 활성을 현저히 감소시킵니다. 대조적으로, 20-100 nM의 이 화합물만으로도 HeLa 세포에서 유사분열 히스톤 H3-Ser10 인산화 손실을 유도하기에 충분합니다. 이 화합물 처리는 유사분열 및 세포질 분열 결함을 유발하여 HeLa 세포의 증식 중단 및 다배체화를 초래하며, 이는 염색체 부착 과정 중 Aurora B 기능 억제에 특이적으로 기인할 수 있습니다. 이 화합물(100 nM)은 탁솔 또는 모나스트롤에 의해 유도된 유사분열 정지를 신속하게 해제하지만, 노코다졸에 의해 유도된 정지는 해제하지 않습니다. 이 화합물과 노코다졸 처리 시 HeLa 세포에서 BubR1의 동원체 국소화를 없애고 동원체에서 Bub1의 강도를 감소시키는데, 이는 Aurora B 기능이 BubR1 및 Bub1의 효율적인 동원체 모집에 필요하며, 이는 다시 장기간의 체크포인트 신호 전달에 필요할 수 있음을 시사합니다. 이는 병원성 Trypanosoma brucei의 T. brucei Aurora kinase-1 (TbAUK1)에 의한 재조합 트리파노소마 히스톤 H3의 인산화를 시험관 내 키나아제 분석에서 40 nM의 IC50으로 방지합니다. 이 화학 물질은 배양된 감염성 혈류형(BF)의 세포 성장을 48 nM의 IC50으로 유의하게 억제하며, 곤충 단계 전윤형(PF)의 세포 성장은 550 nM의 IC50으로 약하게 억제합니다.
키나아제 분석	Aurora B 키나아제 분석
키나아제 분석	Aurora B 키나아제 분석을 위해 HeLa 세포를 50mM NaCl을 포함하는 완충액에서 용해합니다. 전체 세포 추출물은 탁상용 원심분리기를 사용하여 4°C에서 20분 동안 13,000rpm으로 원심분리합니다. 200mg의 전체 세포 추출물에서 얻은 펠렛은 유사분열 염색질에서 활성 Aurora B 키나아제를 얻기 위해 250mM NaCl을 포함하는 15mL 용해 완충액에 다시 추출됩니다. 후자 추출물의 저속 상층액은 면역침전(immunoprecipitation)에 사용됩니다. 단클론 마우스 항-AIM-1 또는 마우스 항-HA는 GammaBind Plus Sepharose에 커플링되고, 비드는 4°C에서 90분 동안 추출물 내에서 끝을 향해 회전됩니다. 비드는 세척되고, 분주되고, 키나아제 완충액(20mM Tris, pH 7.5, 150mM NaCl, 10mM MgCl₂, 1mM DTT, 10mM NaF)에서 세척됩니다. 키나아제 분석은 5μg 히스톤 H3, 10μM ATP, 2.5μCi [γ-³²P]ATP 및 이 화합물의 다양한 농도를 포함하는 20μL 키나아제 완충액에서 10μL 비드로 37°C에서 20분 동안 수행됩니다. SDS 샘플 완충액이 첨가되고, 샘플은 끓여서 SDS-PAGE로 분리됩니다. 겔은 건조되고, 방사성 신호는 PhosphorImager 분석으로 검출됩니다. 데이터는 ImageQuant 소프트웨어를 사용하여 분석됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12707311/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19320832/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	trypanosome histone H3		19320832

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Hesperadin Aurora B 억제제

화학 구조

분자량: 516.65