Name: ZM 447439
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1103
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99.26

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
기타 Aurora Kinase 억제제	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900 PHA-680632

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
human EoL-1-cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human EoL-1-cell cell growth in a cell viability assay, IC50=0.18678 μM
MCF7 cell	Proliferation assay		Antiproliferative activity against MCF7 cell line, IC50=0.198 μM
human P12-ICHIKAWA cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human P12-ICHIKAWA cell growth in a cell viability assay, IC50=0.22441 μM
human KARPAS-45 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human KARPAS-45 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.38128 μM
human ES3 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human ES3 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.4732 μM
human ES8 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human ES8 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.49806 μM
human TE-11 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human TE-11 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.53703 μM
human RS4-11 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human RS4-11 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.5544 μM
human MOLT-16 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human MOLT-16 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.60961 μM
human RKO cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human RKO cell growth in a cell viability assay, IC50=0.70656 μM
human MV-4-11 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human MV-4-11 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.7963 μM
human SW954 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human SW954 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.83635 μM
human BE-13 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human BE-13 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.84418 μM
human MOLT-4 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human MOLT-4 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.89978 μM
human NBsusSR cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NBsusSR cell growth in a cell viability assay, IC50=0.91387 μM
human H9 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human H9 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.92979 μM
human A172 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human A172 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.98411 μM
human ES5 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human ES5 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.00248 μM
human SBC-1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human SBC-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.03928 μM
human NCI-H209 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NCI-H209 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.16602 μM
human NKM-1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NKM-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.16798 μM
human NCI-H720 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NCI-H720 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.20627 μM
human KE-37 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human KE-37 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.21388 μM
human SW48 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human SW48 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.23155 μM
human IST-SL1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human IST-SL1 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.31727 μM
human SK-NEP-1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human SK-NEP-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.36498 μM
human NOMO-1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NOMO-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.36725 μM
human DOHH-2 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human DOHH-2 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.40276 μM
human ABC-1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human ABC-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.40352 μM
human Ramos-2G6-4C10 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human Ramos-2G6-4C10 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.40605 μM
human EM-2 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human EM-2 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.41721 μM
human NB14 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NB14 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.55621 μM
human MOLT-13 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human MOLT-13 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.56706 μM
human ECC10 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human ECC10 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.63353 μM
human LK-2 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human LK-2 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.64594 μM
human CTB-1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human CTB-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.67082 μM
human NCI-H1581 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NCI-H1581 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.6755 μM
human COLO-800 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human COLO-800 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.70382 μM
human NB7 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NB7 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.75297 μM
human LAMA-84 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human LAMA-84 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.7552 μM
human HCT-116 cells	Growth inhibition assay		Inhibition of human HCT-116 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.80908 μM
SK-UT-1 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human SK-UT-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.8153 μM
human H4 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human H4 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.81578 μM
human CAL-51 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human CAL-51 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.83845 μM
human LoVo cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human LoVo cells after 72 hrs by MTT-based WST8 reagent assay, IC50=1.9 μM
human HN cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human HN cell growth in a cell viability assay, IC50=1.9251 μM
human L-363 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human L-363 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.9512 μM
human NCI-H747 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human NCI-H747 cell growth in a cell viability assay, IC50=2.03353 μM
human A498 cell	Growth inhibition assay		Inhibition of human A498 cell growth in a cell viability assay, IC50=2.3669 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	513.59	화학식	C₂₉H₃₁N₅O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	331771-20-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4=CC=CC=C4)OCCCN5CCOCC5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 103 mg/mL (200.54 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (194.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (97.35 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (58.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	An Aurora selective ATP-competitive inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	Aurora A (Cell-free assay) 110 nM Aurora B (Cell-free assay) 130 nM LCK (Cell-free assay) 880 nM Src (Cell-free assay) 1.03 μM MEK1 (Cell-free assay) 1.79 μM
시험관 내(In vitro)	시험관 내에서 ZM-447439는 재조합 인간 Aurora A 및 B를 각각 110 nM 및 130 nM의 IC50 값으로 선택적으로 억제하는 반면, 유사분열 키나아제 CDK1 및 PLK1을 포함한 다양한 구조 유형의 다른 단백질 키나아제는 10 μM 이상의 IC50 값으로 억제됩니다. Aurora kinase 억제제인 ZM-447439는 72시간 연속 노출 후 3 μM (BON), 0.9 μM (QGP-1), 3 μM (MIP-101)의 IC50 값으로 세 가지 세포주의 성장을 시간 및 용량 의존적으로 억제합니다. 또한 ZM-447439는 DNA 단편화 및 caspase 3 및 7 활성화를 촉진하여 세포자멸사를 강력하게 유도하고, GEP-NET 세포를 Cell Cycle의 G₀ /G₁ 및 G₂/M 단계에서 정지시킵니다. 마우스 배아에서 ZM-447439에 의한 Aurora kinase 활성 억제는 G2에서 중기에 이르는 히스톤 H3 세린 10 (H3S10Ph)의 인산화를 조절하여 유사분열 중 이상을 초래하며, 각 배아 주기에 따라 다른 교란을 나타냅니다. 최근 연구에 따르면 ZM-447439는 자궁경부암 SiHa 세포에 대한 성장 억제 및 세포자멸사 유도 효과를 보이며, 화학요법 감수성을 향상시킵니다.
키나아제 분석	시험관 내 키나아제 분석
키나아제 분석	재조합 Aurora A 및 B는 바큘로바이러스 발현 시스템을 사용하여 NH₂ 말단 His₆-태그 융합 단백질로 발현됩니다. Aurora A는 Ni-NTA 아가로스를 사용한 친화성 크로마토그래피로 정제되고, Aurora B는 CM Sepharose Fast Flow를 사용한 이온 교환 크로마토그래피로 정제됩니다. 정제된 재조합 효소 1ng을 25mM Tris-HCl, pH 7.5, 12.5mM KCl, 2.5mM NaF, 0.6mM DTT, 6.25mM MnCl₂, 10μM 펩타이드 기질 (Aurora A의 경우 10μM, Aurora B의 경우 5μM ATP), 그리고 0.2μCi γ-[³³P]ATP (비활성 ≥2,500 Ci/mmol)를 포함하는 반응 혼합물에 첨가하고, 실온에서 60분 동안 배양합니다. 반응은 20% 인산을 첨가하여 중지하고, 생성물은 P30 니트로셀룰로스 필터에 포획되어 Betaplate^TM 카운터로 ³³P 통합 여부를 분석합니다. 효소 활성의 50% 억제를 보인 ZM447439의 농도를 결정하는 데 효소 및 화합물 대조군 값은 사용되지 않습니다. 추가 자세한 내용은 Nicholas Keen에게 요청하여 얻을 수 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12719470/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19923785/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21099354/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159048/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p53 / p21 / p-p38 / p38 pHistone H3 / CEM BubR1 / MAD2 / Cyclin B1		23759594
Immunofluorescence	p21 p53 Aurora B / Survivin		23759594

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ZM 447439 Aurora A/B 억제제

화학 구조

분자량: 513.59

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원