Conformational maturation of targets in signal transductions is related to Heat shock protein 90 (Hsp90). Hsp90 keeps these unstable signalling proteins, including HER-2/ErbB2, Akt, Raf-1, Bcr-Abl and mutated p53, poised for activation until they are stabilized by conformational changes associated with signal transduction. HSP90 is also related to cell cycle because HSP90 can regulator the cell cycle regulator proteins such as CDK1.Inhibition of HSP90 can block cancer related pathways such as EGF-R and Her-2, Flt3, PI3K/PDK1/AKT, Ras, MEK, ERK, the Wnt/β-catenin pathway, and JAK-STAT pathway.
HSP Inhibitors
기타 Cytoskeletal Signaling 억제제
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S2492 | Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) | Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin)은 감수성 그람 양성균을 치료하는 데 사용되는 박테리아 DNA gyrase (TopoIV)를 표적으로 하는 아미노쿠마린계 항생제입니다. |
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| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953)은 무세포 분석(cell-free assay)에서 5 nM의 IC50을 갖는 강력한 HSP90 억제제로, 정상 세포 유래 HSP90보다 종양 세포 유래 HSP90에 대해 100배 더 높은 결합 친화력을 나타냅니다. Tanespimycin (17-AAG)은 apoptosis, necrosis, autophagy 및 mitophagy를 유도합니다. 임상 3상. |
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| S3604 | Triptolide | Triptolide는 중국 허브인 Tripterygium wilfordii에서 추출한 디테르펜 트리 에폭사이드이자 면역 억제제입니다. 이것은 p65/CBP 상호작용의 방해와 p65 단백질의 감소라는 이중 작용을 통해 NF-κB 억제제로서 기능합니다. Triptolide(PG490)는 heat shock transcription factor 1 (HSF1)의 전사 활성화 기능을 무효화합니다. Triptolide는 MDM2를 억제하고 p53 비의존적 경로를 통해 apoptosis를 유도합니다. |
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| S1238 | Tamoxifen | Tamoxifen은 경구 활성 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)로, 에스트로겐 작용제와 길항제 효과를 모두 나타냅니다. 이는 유방 세포에서 에스트로겐 작용을 차단하며 뼈, 간, 자궁 세포와 같은 다른 세포에서는 에스트로겐 활성을 활성화할 수 있습니다. Tamoxifen은 강력한 Hsp90 활성제이며 Hsp90 분자 샤페론 ATPase 활성을 향상시킵니다. |
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| S1052 | Elesclomol (STA-4783) | Elesclomol (STA-4783)은 종양 세포에서 Apoptosis related 사건을 유도하는 강력한 산화 스트레스 유발제입니다. 임상 3상. Elesclomol은 FDX1 α2/α3 나선 및 β5 가닥에 특이적으로 결합하여 FDX1 매개 Fe-S 클러스터 생합성을 억제합니다. Elesclomol (STA-4783)은 강력한 구리 이온ophore이며 구리 의존성 세포 사멸(Cuproptosis) 연구에 사용될 수 있습니다. |
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| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)은 세포 무함유 분석에서 13 nM / 21 nM의 IC50을 가진 HSP90α/β에 대한 고효능 HSP90 억제제이며, HSP90 패밀리 구성원인 GRP94 및 TRAP-1에 대해 더 약한 효능을 보이고, 모든 저분자 HSP90 리간드 중 가장 강력한 결합력을 나타냅니다. Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)는 IGF-1Rβ 단백질을 효과적으로 하향 조절 및 불안정화하며 성장 억제, Autophagy 및 Apoptosis를 유발합니다. 임상 2상. |
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| S1159 | Ganetespib (STA-9090) | Ganetespib (STA-9090)은 OSA 8 세포에서 4 nM의 IC50을 갖는 HSP90 억제제이며, 정상 조골세포에는 영향을 주지 않으면서 OSA 세포의 Apoptosis related 세포 사멸을 유도합니다. 이는 STA-1474의 활성 대사산물입니다. 임상 3상. |
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| S1142 | Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride | Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl은 무세포 분석에서 62 nM의 IC50을 나타내는 강력한 HSP90 억제제입니다. |
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| S7751 | VER-155008 | VER155008은 세포 무함유 분석에서 HSP70, HSC70 및 GRP78(HSPA5, Bip)에 대해 각각 0.5 μM, 2.6 μM 및 2.6 μM의 IC50을 나타내는 강력한 HSP 패밀리 억제제이며, HSP90보다 100배 이상 높은 선택성을 가집니다. VER155008은 Autophagy를 억제하고 HSP90 클라이언트 단백질의 수치를 감소시킵니다. |
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| S1163 | Onalespib (AT13387) | Onalespib (AT13387)은 A375 세포에서 18 nM의 IC50을 가진 선택적이고 강력한 Hsp90 억제제이며, 긴 항종양 활성 기간을 나타냅니다. 임상 2상. |
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