HSP 억제제 | Inhibitors | 여러 강력하고, 높은 선택성을 가지며, 잘 인용된

Conformational maturation of targets in signal transductions is related to Heat shock protein 90 (Hsp90). Hsp90 keeps these unstable signalling proteins, including HER-2/ErbB2, Akt, Raf-1, Bcr-Abl and mutated p53, poised for activation until they are stabilized by conformational changes associated with signal transduction. HSP90 is also related to cell cycle because HSP90 can regulator the cell cycle regulator proteins such as CDK1.Inhibition of HSP90 can block cancer related pathways such as EGF-R and Her-2, Flt3, PI3K/PDK1/AKT, Ras, MEK, ERK, the Wnt/β-catenin pathway, and JAK-STAT pathway.

기타 Cytoskeletal Signaling 억제제

Kinesin Microtubule Associated Integrin PAK Dynamin MLCK TACC3 Gap-Junction Actin Cardiac Myosin

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S2492	Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin)	Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin)은 세균성 DNA gyrase (TopoIV)를 표적으로 하는 아미노쿠마린 항생제로, 감수성이 있는 그람 양성균을 치료하는 데 사용됩니다.	Redox Biol, 2025, 85:103672 J Transl Med, 2025, 23(1):1079 Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433
S1141	Tanespimycin (17-AAG)	Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953)은 무세포 분석에서 IC50이 5 nM인 강력한 HSP90 억제제로, 정상 세포의 HSP90보다 종양 세포 유래 HSP90에 대해 100배 더 높은 결합 친화도를 가집니다. Tanespimycin (17-AAG)은 apoptosis, necrosis, autophagy 및 mitophagy를 유도합니다. 3상.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Autophagy, 2025, 1-23. Cell Commun Signal, 2025, 23(1):331
S3604	Triptolide	Triptolide는 중국 약초 Tripterygium wilfordii에서 추출한 디테르펜 트리에폭사이드 면역억제제입니다. 이는 p65/CBP 상호작용 방해 및 p65 단백질 감소를 통해 이중 작용으로 NF-κB 억제제 역할을 합니다. Triptolide (PG490)는 열충격 전사 인자 1 (HSF1)의 전사 활성 기능을 제거합니다. Triptolide는 MDM2를 억제하고 p53 비의존적 경로를 통해 세포자멸사를 유도합니다.	Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00316-8 Mol Cell, 2025, 85(15):2839-2853.e8 Chin Med, 2025, 20(1):122
S1238	Tamoxifen	Tamoxifen 은 경구 활성 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)로, 에스트로겐 효능제 및 길항제 효과를 모두 나타냅니다. 이는 유방 세포에서 에스트로겐 작용을 차단하고 뼈, 간 및 자궁 세포와 같은 다른 세포에서 에스트로겐 활성을 활성화할 수 있습니다. Tamoxifen 은 강력한 HSP90 활성제이며 HSP90 분자 샤페론 ATPase 활성을 향상시킵니다.	Cell Discov, 2025, 11(1):89 Nat Genet, 2025, 57(9):2192-2202 Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
S1052	Elesclomol (STA-4783)	Elesclomol (STA-4783)은 종양 세포에서 친-Apoptosis 현상을 유발하는 새로운 강력한 산화 스트레스 유도제입니다. 3상. Elesclomol은 페레독신 1 (FDX1) ", "/" 헬릭스 및 ", " 스트랜드에 특이적으로 결합하여 FDX1 매개 Fe-S 클러스터 생합성을 억제합니다. Elesclomol (STA-4783)은 강력한 구리 이온운반체이며 구리 의존성 세포 사멸 (cuproptosis) 연구에 사용될 수 있습니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):212 Cell Prolif, 2025, e70101. Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
S1069	Luminespib (NVP-AUY922)	Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)는 무세포 분석에서 IC50 13 nM /21 nM을 가진 HSP90α/β에 대한 매우 강력한 HSP90 억제제로, HSP90 계열 구성원인 GRP94 및 TRAP-1에 대해 더 약한 효능을 보이며, 모든 소분자 HSP90 리간드 중 가장 강력한 결합력을 나타냅니다. 이는 IGF-1Rβ 단백질을 효과적으로 하향 조절하고 불안정하게 만들어 성장 억제, autophagy 및 apoptosis를 유발합니다. 2상.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Autophagy, 2025, 1-23. Cancers (Basel), 2025, 17(8)1341
S1159	Ganetespib (STA-9090)	Ganetespib (STA-9090)는 OSA 8 세포에서 IC50 4 nM의 HSP90 억제제로, 정상 골모세포에는 영향을 미치지 않으면서 OSA 세포의 세포자멸사를 유도합니다. STA-1474의 활성 대사물질입니다. 3상.	Nat Neurosci, 2025, 28(6):1174-1184 Redox Biol, 2025, 85:103672 J Nucl Med, 2025, jnumed.124.268961
S1142	Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride	Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl은 무세포 분석에서 62 nM의 IC50을 갖는 강력한 HSP90 억제제입니다.	Theranostics, 2025, 15(8):3589-3609 Biomolecules, 2025, 15(1)76 bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404
S7751	VER-155008	VER155008은 HSP70, HSC70 및 GRP78(HSPA5, Bip)에 대한 세포 비포함 분석에서 0.5 μM, 2.6 μM 및 2.6 μM의 IC50을 갖는 강력한 Hsp70 계열 억제제이며, HSP90에 비해 100배 이상 선택적입니다. VER155008은 Autophagy를 억제하고 HSP90 클라이언트 단백질의 수준을 감소시킵니다.	Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1448-1464 Biomolecules, 2025, 15(1)76 J Microbiol Biotechnol, 2025, 35:e2508015
S1163	Onalespib (AT13387)	Onalespib (AT13387)는 A375 세포에서 IC50이 18 nM인 선택적 강력한 Hsp90 억제제이며, 긴 항종양 활성 기간을 나타냅니다. 2상.	J Nucl Med, 2025, jnumed.124.268961 Front Oncol, 2025, 15:1451156 J Labelled Comp Radiopharm, 2025, 68(4):e4144
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HSP 억제제 (HSP Inhibitors)

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