연구용

Ganetespib (STA-9090) HSP90 Inhibitor

Name: Ganetespib (STA-9090)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1159
Rating: 5 (79 reviews)

제품 번호S1159

Ganetespib (STA-9090)는 OSA 8 세포에서 IC50 4 nM의 HSP90 억제제로, 정상 골모세포에는 영향을 미치지 않으면서 OSA 세포의 세포자멸사를 유도합니다. STA-1474의 활성 대사물질입니다. 3상.

Ganetespib (STA-9090) HSP 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 364.4

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
기타 HSP 억제제	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990) NVP-BEP800

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
NCI-H1975	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=8 nM	22144665
NCI-H1975	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=16 nM	22144665
Calu-6	Growth Inhibition Assay				IC50=64 nM	23012248
Calu-1	Growth Inhibition Assay				IC50=58 nM	23012248
H2122	Growth Inhibition Assay				IC50=53 nM	23012248
A549	Growth Inhibition Assay				IC50=43 nM	23012248
H358	Growth Inhibition Assay				IC50=29 nM	23012248
H1734	Growth Inhibition Assay				IC50=28 nM	23012248
H727	Growth Inhibition Assay				IC50=28 nM	23012248
COR-L23	Growth Inhibition Assay				IC50=22 nM	23012248
H1792	Growth Inhibition Assay				IC50=20 nM	23012248
H2009	Growth Inhibition Assay				IC50=19 nM	23012248
SK-LU-1	Growth Inhibition Assay				IC50=18 nM	23012248
H2212	Growth Inhibition Assay				IC50=17 nM	23012248
H441	Growth Inhibition Assay				IC50=14 nM	23012248
H2030	Growth Inhibition Assay				IC50=12 nM	23012248
H23	Growth Inhibition Assay				IC50=11 nM	23012248
HOP-62	Growth Inhibition Assay				IC50=11 nM	23012248
IA-LM	Growth Inhibition Assay				IC50=10 nM	23012248
H460	Growth Inhibition Assay				IC50=8 nM	23012248
H157	Growth Inhibition Assay				IC50=7 nM	23012248
H1355	Growth Inhibition Assay				IC50=5 nM	23012248
VCaP	Growth Inhibition Assay				IC50=7 nM	23152004
LNCaP	Growth Inhibition Assay				IC50=8 nM	23152004
Ramos-RA1	Growth Inhibition Assay				IC50=7.4 nM	23303741
Karpas-299	Growth Inhibition Assay				IC50=9.6 nM	23303741
Kasumi-1	Growth Inhibition Assay				IC50=5.8 nM	23303741
CCRF-CEM (2)	Growth Inhibition Assay				IC50=7.2 nM	23303741
CCRF-CEM (1)	Growth Inhibition Assay				IC50=12.5 nM	23303741
MOLT-4	Growth Inhibition Assay				IC50=10.6 nM	23303741
RS4;11	Growth Inhibition Assay				IC50=13.5 nM	23303741
COG-LL-317	Growth Inhibition Assay				IC50=4.4 nM	23303741
NALM-6	Growth Inhibition Assay				IC50=11.7 nM	23303741
CHLA-136	Growth Inhibition Assay				IC50=23.2 nM	23303741
CHLA-90	Growth Inhibition Assay				IC50=22.3 nM	23303741
NB-EBc1	Growth Inhibition Assay				IC50=16.8 nM	23303741
NB-1643	Growth Inhibition Assay				IC50=7.4 nM	23303741
SJ-GBM2	Growth Inhibition Assay				IC50=12.9 nM	23303741
CHLA-258	Growth Inhibition Assay				IC50=6.4 nM	23303741
CHLA-10	Growth Inhibition Assay				IC50=5.7 nM	23303741
CHLA-9	Growth Inhibition Assay				IC50=4.6 nM	23303741
TC-71	Growth Inhibition Assay				IC50=4.5 nM	23303741
CHLA-266	Growth Inhibition Assay				IC50=27.1 nM	23303741
BT-12	Growth Inhibition Assay				IC50=14.3 nM	23303741
Rh30	Growth Inhibition Assay				IC50=5.6 nM	23303741
Rh18	Growth Inhibition Assay				IC50=6.2 nM	23303741
Rh41	Growth Inhibition Assay				IC50=10.4 nM	23303741
RD	Growth Inhibition Assay				IC50=8 nM	23303741
K033	Apoptosis Assay	100 nM	72 h		significantly induces apoptosis	23418523
M23	Apoptosis Assay	100 nM	72 h		significantly induces apoptosis	23418523
K029	Apoptosis Assay	100 nM	72 h		significantly induces apoptosis	23418523
K028	Apoptosis Assay	100 nM	72 h		significantly induces apoptosis	23418523
K008	Apoptosis Assay	100 nM	72 h		significantly induces apoptosis	23418523
K033	Function Assay	250 nM	24 h		induces a modest increase in G1 population	23418523
M23	Function Assay	250 nM	24 h		induces G1 and G2/M arrest	23418523
K029	Function Assay	250 nM	24 h		induces G1 arrest	23418523
K028	Function Assay	250 nM	24 h		induces G2 arrest	23418523
K008	Function Assay	250 nM	24 h		induces G2 arrest	23418523
K033	Cell Viability Assay				IC50=75.5 nM	23418523
M23	Cell Viability Assay				IC50=37.5 nM	23418523
K029	Cell Viability Assay				IC50=46 nM	23418523
K028	Cell Viability Assay				IC50=84 nM	23418523
K008	Cell Viability Assay				IC50=60 nM	23418523
H3122	Cell Viability Assay	0-1000 nM	72 h		IC50=10 nM	23533265
H2228	Cell Viability Assay	0-1000 nM	72 h		IC50=13 nM	23533265
A1847	Apoptosis Assay	10-100 nM	24/48/72 h		induces apoptosis time and dose dependently	23900136
OVCAR-8	Apoptosis Assay	10-100 nM	24/48/72 h		induces apoptosis time and dose dependently	23900136
OVCAR-5	Apoptosis Assay	10-100 nM	24/48/72 h		induces apoptosis time and dose dependently	23900136
SKOV-3	Cell Viability Assay	0-1000 nM	72 h		inhibits cell viability dose dependently	23900136
A1847	Cell Viability Assay	0-1000 nM	72 h		inhibits cell viability dose dependently	23900136
OVCAR-8	Cell Viability Assay	0-1000 nM	72 h		inhibits cell viability dose dependently	23900136
OVCAR-5	Cell Viability Assay	0-1000 nM	72 h		inhibits cell viability dose dependently	23900136
H146	Function Assay	30 nM	72 h		induces persistent G2/M phase arrest	24166505
GLC4	Function Assay	30 nM	72 h		induces persistent G2/M phase arrest	24166505
H82	Function Assay	30 nM	72 h		induces persistent G2/M phase arrest	24166505
AC3	Growth Inhibition Assay				IC50=25.9 nM	24166505
H1173	Growth Inhibition Assay				IC50=12.62 nM	24166505
H792	Growth Inhibition Assay				IC50=45.07 nM	24166505
H620	Growth Inhibition Assay				IC50=32.67 nM	24166505
N592	Growth Inhibition Assay				IC50=14.12 nM	24166505
H526	Growth Inhibition Assay				IC50=21.64 nM	24166505
H187	Growth Inhibition Assay				IC50=24.99 nM	24166505
H146	Growth Inhibition Assay				IC50=28.51 nM	24166505
H128	Growth Inhibition Assay				IC50=69.55 nM	24166505
H69	Growth Inhibition Assay				IC50=83.36 nM	24166505
GLC4	Growth Inhibition Assay				IC50=20.47 nM	24166505
H82	Growth Inhibition Assay				IC50=30.27 nM	24166505
MDA-MB-231	Function Assay	100 nM	24 h		inhibits the migratory and invasive capacity	24173541
BT-20	Function Assay	100/250 nM	24 h		resulted in a dose-dependent destabilization of EGFR, IGF-IR, MET, and CRAF	24173541
MDA-MB-435	Function Assay	100 nM	30 min		inhibits accumulation of HIF-1α	24248265
MDA-MB-231	Function Assay	100 nM	30 min		inhibits accumulation of HIF-1α	24248265
HCC2998	Growth Inhibition Assay				IC50=128 nM	24682747
SK-CO-1	Growth Inhibition Assay				IC50=81 nM	24682747
LS-123	Growth Inhibition Assay				IC50=73 nM	24682747
SNU-C2B	Growth Inhibition Assay				IC50=45 nM	24682747
LS-1034	Growth Inhibition Assay				IC50=31 nM	24682747
LoVo	Growth Inhibition Assay				IC50=22 nM	24682747
COLO-678	Growth Inhibition Assay				IC50=21 nM	24682747
NCI-H747	Growth Inhibition Assay				IC50=17 nM	24682747
COLO-205	Growth Inhibition Assay				IC50=14 nM	24682747
HCT 116	Growth Inhibition Assay				IC50=14 nM	24682747
HuTu-80	Growth Inhibition Assay				IC50=13 nM	24682747
HCT-15	Growth Inhibition Assay				IC50=8 nM	24682747
SW620	Growth Inhibition Assay				IC50=8 nM	24682747
LS-411 N	Growth Inhibition Assay				IC50=5 nM	24682747
RKO	Growth Inhibition Assay				IC50=4 nM	24682747
SW780	Growth Inhibition Assay				IC50=3451 nM	24784839
RT4	Growth Inhibition Assay				IC50=1733 nM	24784839
TCCSUP	Growth Inhibition Assay				IC50=142 nM	24784839
MGH-U3	Growth Inhibition Assay				IC50=53 nM	24784839
HT-1197	Growth Inhibition Assay				IC50=53 nM	24784839
5637	Growth Inhibition Assay				IC50=44 nM	24784839
35612	Growth Inhibition Assay				IC50=38 nM	24784839
KU-19-19	Growth Inhibition Assay				IC50=36 nM	24784839
LB831-BLC	Growth Inhibition Assay				IC50=34 nM	24784839
UM-UC3	Growth Inhibition Assay				IC50=33 nM	24784839
647-V	Growth Inhibition Assay				IC50=27 nM	24784839
HT-1376	Growth Inhibition Assay				IC50=21 nM	24784839
J82	Growth Inhibition Assay				IC50=18 nM	24784839
BFTC	Growth Inhibition Assay				IC50=17 nM	24784839
SCaBER	Growth Inhibition Assay				IC50=10 nM	24784839
639-V	Growth Inhibition Assay				IC50=10 nM	24784839
RT112	Growth Inhibition Assay				IC50=9 nM	24784839
T24	Growth Inhibition Assay				IC50=7 nM	24784839
SW-1710	Growth Inhibition Assay				IC50=6 nM	24784839
DSH1	Growth Inhibition Assay				IC50=6 nM	24784839
CAL27	Cytoxicity Assay	10/50 nM	24 h		decreases cell proliferation dose dependently	25205430
Detroit562	Cytoxicity Assay	10/50 nM	24 h		decreases cell proliferation dose dependently	25205430
FUDA	Cytoxicity Assay	10/50 nM	24 h		decreases cell proliferation dose dependently	25205430
SCC25	Cytoxicity Assay	10/50 nM	24 h		decreases cell proliferation dose dependently	25205430
HT-29	Function Assay	50nM	24 h	DMSO	induced G0/G1 arrest	25210794
HCT-116	Function Assay	50nM	24 h	DMSO	induced G0/G1 arrest	25210794
MGC-803	Function Assay	0.1-1000 nM	24 h		induces G2/M cell-cycle arrest	25590805
MKN-28	Cell Viability Assay	0.1-1000 nM	72 h		inhibits cell viability dose dependently	25590805
SGC-7901	Cell Viability Assay	0.1-1000 nM	72 h		inhibits cell viability dose dependently	25590805
MGC-803	Cell Viability Assay	0.1-1000 nM	72 h		inhibits cell viability dose dependently	25590805
MV411	Apoptosis Assay	30/80/150/250 nM	24/48/72 h		induces dose dependant induction of apoptosis	25882550
HL60	Apoptosis Assay	30/80/150/250 nM	24/48/72 h		induces dose dependant induction of apoptosis	25882550
TC32	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
A673	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
A673	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	364.4	화학식	C₂₀H₂₀N₄O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	888216-25-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C)C1=C(C=C(C(=C1)C2=NNC(=O)N2C3=CC4=C(C=C3)N(C=C4)C)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 40 mg/mL (109.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL (200.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL (200.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 72 mg/mL (197.58 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL (200.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (13.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HSP90 (OSA 8 cells) 4 nM
시험관 내(In vitro)	Ganetespib (STA-9090)의 악성 비만세포주에 대한 50% 억제 농도(IC50)는 17-AAG보다 10-50배 낮으며, 이는 트리아졸론 계열의 HSP90 억제제가 겔다나마이신 기반 억제제보다 더 큰 효능을 나타낼 가능성이 있음을 시사합니다. 이 화합물은 MG63 세포주를 IC50 43nM로 억제합니다. 이는 Hsp90의 N-말단에 있는 ATP 결합 도메인에 결합하며, HER2/neu, 변이된 EGFR, Akt, c-Kit, IGF-1R, PDGFRα, Jak1, Jak2, STAT3, STAT5, HIF-1α, CDC2 및 c-Met뿐만 아니라 윌름스 종양 1을 포함한 여러 종양유발성 Hsp90 클라이언트 단백질의 분해를 유발하여 강력한 Hsp90 억제제 역할을 합니다. 낮은 나노몰 농도에서 광범위한 인간 암세포주, 특히 많은 수용체 티로신 키나아제 억제제 및 타네스피마이신 저항성 세포주에서 세포 증식을 강력하게 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. 이는 소분자 티로신 키나아제 억제제에 대한 내성을 부여하는 변이된 키나아제를 발현하는 세포주를 포함하여 다양한 고형암 및 혈액암 세포주에서 강력한 세포 독성을 나타냅니다. 이 치료는 알려진 Hsp90 클라이언트 단백질의 분해를 빠르게 유발했으며, 안사마이신 억제제 17-AAG보다 우수한 효능을 보이고 짧은 노출 시간에도 지속적인 활성을 나타냅니다. 다른 연구에서는 악성 개 비만세포주의 세포자멸사를 유도합니다. 이는 C2 및 BR 개 악성 비만세포에 대해 각각 19nM 및 4nM의 IC50으로 유의미하게 낮은 농도에서 활성을 나타내며, 17-AAG는 C2 및 BR 개 악성 비만세포를 각각 958nM 및 44nM의 IC50으로 억제합니다. C2 및 BMCMCs 세포를 포함한 모든 처리된 라인에서 24시간 후 이 화합물 100nM에 의해 WT 및 변이 Kit의 발현이 모두 하향 조절됩니다. 그러나 PI3K 또는 HSP90 발현에 대한 영향은 치료 후 관찰되지 않습니다.
생체 내(In vivo)	Ganetespib (STA-9090)의 투여는 쥐의 여러 종양 이종이식 모델에서 유의미한 종양 축소를 유도하며 독성이 적은 것으로 보입니다. 또한, 이 화합물은 타네스피마이신에 비해 더 나은 종양 침투력을 보였습니다. 이는 악성 비만세포 및 OSA 이종이식 모델 모두에서 생체 내 종양 성장을 억제합니다. Ganetespib는 25mg/kg/일로 3일 동안 두 번 반복 투여했을 때 %T/C 값이 18로 종양 성장을 유의미하게 억제합니다. 이는 내약성이 좋으며, 대조군과 Ganetespib 군은 연구 시작 시점에 비해 17일째에 평균 체중 변화가 각각 +0.3% 및 -8.1%였습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19544563/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21154128/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22144665/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18657349/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	EGFR / c-Met / IGF-1Rβ/ Akt / p-Akt / ERK / p-ERK p27(Kip1) / p21 (Cip1) / Cyclin D1 / Cyclin E / Cyclin B1 / CDK1 / CDK2 / CDK4 Survivin / Bcl-2 / Bcl-xl / Mcl-1 B-RAF / C-RAF / N-RAS HER2 / p-STAT3 / BIM CDK1 / Cyclin D1 / Cyclin B1 / p27 c-PARP / c-caspase 3 / caspase 8 / c-caspase 8 / caspase 9 / c-caspase 9 ErbB2 / pErbB2 / Src / pSrc / mTOR / pmTOR / Bad / pBad / GSK3 / pGSK3 Wee1 / p-Wee1 / Chk1 / p-Chk1		23418523
Growth inhibition assay	Cell viability		23418523

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02192541	Terminated	Neoplasms	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	December 2 2014	Phase 1
NCT02008877	Completed	Malignant Peripheral Nerve Sheath Tumors (MPNST)\|Sarcoma	Sarcoma Alliance for Research through Collaboration\|Synta Pharmaceuticals Corp.\|United States Department of Defense	December 2013	Phase 1\|Phase 2

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자주 묻는 질문

질문 1:
Does this inhibitor inhibit both isoforms of HSP90?

답변:
We don't have the information now and it is not very clear in the literature either. From following two references, it indicates that it might be specific to the alpha form “It binds to the ATP binding site of Hsp90 alpha with a Kd of 110 nM” http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3477583/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):