Name: HSP990 (NVP-HSP990)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7097
Rating: 5 (15 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
기타 HSP 억제제	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) NVP-BEP800

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
human A2058 cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human A2058 cells in presence of HSF1 knock down treatment, IC50=0.0052 μM
human A375 cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human A375 cells in presence of HSF1 knock down treatment, IC50=0.006 μM
human GTL16 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human GTL16 cells after 72 hrs by CellTitre-Glo assay, IC50=0.014 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	379.39	화학식	C₂₀H₁₈FN₅O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	934343-74-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C2C(=NC(=N1)N)CC(NC2=O)C3=C(C=C(C=C3)F)C4=NC(=CC=C4)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 76 mg/mL (200.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (200.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (197.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (200.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.800mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.630mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	NVP-HSP990 is an orally available HSP90 inhibitor and is structurally distinct from other clinical HSP90 inhibitors.
Targets/IC₅₀/Ki	HSP90α (Cell-free assay) 0.6 nM HSP90β (Cell-free assay) 0.8 nM
시험관 내(In vitro)	HSP990 (NVP-HSP990)은 2-아미노-4-메틸-7,8-디히드로피리도[4,3-d]피리미딘-5(6H)-온 스캐폴드를 기반으로 하며, 이는 다른 알려진 HSP90 억제제와 구조적으로 다릅니다. 이는 HSP90의 N-말단 ATP 결합 도메인에 결합하며, 세 가지 HSP90 이소형(HSP90α, HSP90β, GRP94)에 대해 한 자릿수 나노몰 IC50 값을 나타내고, 네 번째(TRAP-1)에 대해서는 320 nM의 IC50 값을 나타내며, 관련 없는 효소, 수용체 및 키나제에 대한 선택성을 보입니다. 이 화합물은 HSP90-p23 복합체를 해리시키고, 고객 단백질 c-Met을 고갈시키며, c-Met 증폭된 GTL-16 위암 세포에서 Hsp70을 유도했습니다. 이는 다양한 유형의 종양에서 유래한 인간 세포주 및 1차 환자 샘플의 성장을 강력하게 억제합니다. 이는 HSP90 고객 단백질에 대한 용량 및 시간 의존적 효과를 나타내며, 모든 GIC 계열에서 교모세포종 종양 개시 세포(GIC) 증식을 억제하며, IC50 값은 약 10 nM에서 500 nM 사이입니다. Olig2는 세포 증식 및 NVP-HSP990 반응과 관련된 기능적 마커로, 이 화합물은 Olig2-고함유 GIC 계열에서 세포 증식을 약화시켰습니다. 또한, CDK2 및 CDK4를 감소시키고 Apoptosis related 분자를 증가시켜 세포 주기 제어 메커니즘을 방해했습니다.
키나아제 분석	HSP90 결합, ATPase 및 선택성 프로파일링 분석
키나아제 분석	HSP990 (NVP-HSP990)의 HSP90α, HSP90β 및 Grp94에 대한 효능은 AlphaScreen 경쟁 결합 분석으로 결정되며, TRAP-1에 대한 활성은 ATPase 분석으로 평가됩니다.
생체 내(In vivo)	HSP990 (NVP-HSP990)은 높은 경구 생체 이용률을 가진 약물과 유사한 약학적 및 약리학적 특성을 나타냅니다. GTL-16 이종이식 모델에서 이 화합물 15 mg/kg의 단일 경구 투여는 c-Met의 지속적인 하향 조절과 Hsp70의 상향 조절을 유도했습니다. 반복 투여 연구에서 이는 GTL-16 및 잘 정의된 종양원성 HSP90 고객 단백질에 의해 유도된 다른 인간 종양 이종이식 모델의 종양 성장 억제를 초래했습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22246440/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23492364/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	HSP90 / HSP70 EGFR / ErbB2 / ErbB3 / IGF-1R p-Akt / Akt / p-ERK / ERK / pp70S6K / p70S6K / p4EBP1 / 4EBP1		24100469

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00879905	Completed	Advanced Solid Malignancies	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	May 2009	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HSP990 (NVP-HSP990) HSP 억제제

화학 구조

분자량: 379.39

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원