FAK 억제제 (FAK Inhibitors)

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S7654 Defactinib (VS-6063) Defactinib (VS-6063, PF-04554878)은 현재 2상 연구 중인 선택적 경구 활성 FAK 억제제입니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):4581
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
Cell Death Dis, 2025, 16(1):34
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S2890 PF-562271 (VS-6062) PF-562271 (PF-00562271)은 세포 자유 분석에서 1.5 nM의 IC50을 갖는 FAK의 강력한 ATP 경쟁적, 가역적 억제제이며, Pyk2에 대해서는 FAK보다 약 10배 덜 강력하고 일부 CDKs를 제외한 다른 단백질 키나제에 대해서는 100배 이상의 선택성을 보입니다.
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9
Front Oncol, 2025, 15:1498005
Cell Rep, 2024, 43(12):114992
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S2013 PF-573228 PF-573228은 FAK의 ATP 경쟁적 inhibitor로, 세포 유리 분석에서 4 nM의 IC50을 가지며, Pyk2, CDK1/7 및 GSK-3β보다 FAK에 대해 약 50~250배 선택적입니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):2254
Nat Commun, 2025, 16(1):7287
Cell Rep Med, 2025, 6(2):101943
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S7653 VS-4718 (PND-1186) VS-4718 (PND-1186)은 IC50 1.5 nM의 가역적이고 선택적인 FAK 억제제이며, 종양 세포 apoptosis를 선택적으로 촉진합니다. 1상.
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9
Front Immunol, 2025, 16:1596802
iScience, 2025, 28(1):111564
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S7357 PF-562271 HCl PF-562271 HCl은 PF-562271의 염산염으로, FAK에 대한 IC50이 1.5nM인 강력하고 ATP 경쟁적인 가역적 억제제이며, Pyk2에 대해서는 FAK보다 약 10배 덜 강력하고, 일부 CDK를 제외한 다른 단백질 키나아제에 대해서는 100배 이상의 선택성을 보입니다. 1단계.
Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
Front Immunol, 2022, 13:837180
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
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S2672 PF-562271 Besylate PF-562271 Besylate는 PF-562271의 벤젠설포네이트 염으로, FAK의 강력한 ATP 경쟁적, 가역적 억제제이며, IC50는 1.5 nM이고, Pyk2에 대해서는 FAK보다 약 10배 덜 강력하며, 일부 CDK를 제외한 다른 단백질 키나아제에 대해서는 100배 이상의 선택성을 보인다. 1상.
JCI Insight, 2025, 10(13)e187684
Elife, 2023, 12RP89141
bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
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S2820 TAE226 (NVP-TAE226) TAE226 (NVP-TAE226)은 IC50이 5.5 nM인 강력한 FAK 억제제이며, Pyk2에 대해 보통 정도의 효능을 보이고, InsR, IGF-1R, ALK 및 c-Met에 대해서는 10~100배 낮은 효능을 보입니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도합니다.
Exp Ther Med, 2025, 29(5):93
Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
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S8523 GSK2256098 GSK2256098은 겉보기 Ki가 0.4 nM인 강력하고 선택적이며 가역적인 ATP 경쟁적 FAK 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 암세포 성장을 억제하고 apoptosis를 유도합니다.
Front Immunol, 2025, 16:1596802
iScience, 2025, 28(4):112176
Sci Rep, 2025, 15(1):20840
S7644 PF-431396 PF-431396은 PYK2/FAK 이중 억제제로, IC50은 각각 11 nM 및 2 nM입니다.
bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026
Cytojournal, 2024, 21:34
Nat Commun, 2023, 14(1):6270
S5321 Y15 Y15 (1,2,4,5-벤젠테트라아민 테트라하이드로클로라이드, FAK inhibitor 14)는 용량 및 시간 의존적으로 FAK 자가인산화를 직접 억제하는 소분자 FAK 스캐폴딩 억제제입니다.
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):368
Phytother Res, 2025, 10.1002/ptr.8519
Commun Biol, 2025, 8(1):595