Name: Y15
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5321
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품질 관리

배치: 순도: 99.66%

99.66

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
기타 FAK 억제제	Defactinib (VS-6063) PF-562271 (VS-6062) PF-573228 VS-4718 (PND-1186) PF-562271 HCl PF-562271 Besylate TAE226 (NVP-TAE226) GSK2256098 PF-431396 Solanesol (Nonaisoprenol)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	284.01	화학식	C₆H₁₀N₄.4HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	4506-66-5	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14			Smiles	C1=C(C(=CC(=C1N)N)N)N.Cl.Cl.Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 56 mg/mL (197.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 56 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Water : 28 mg/mL

DMSO : 19 mg/mL (66.89 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.95mg/ml (3.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FAK (Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)	시험관 내 Y15 처리는 결장암 세포, 유방암 세포 및 흑색종에서 세포 생존력 감소, 부착 증가 및 세포 사멸 증가를 유발합니다. TPC1, BCPAP, K1 및 TT 세포주에서 이 화합물은 용량 의존적으로 pY397 및 총 FAK 발현을 억제합니다. 모든 갑상선암 세포주에서 효과적인 용량 의존적 부착 해리를 유발합니다. 이 화학 물질은 모든 유두 갑상선암 세포주에서 콜로니 형성의 용량 의존적 감소를 유발하고 유두 및 수질 갑상선암 세포주에서 괴사를 증가시킵니다. 동족체인 Pyk-2, c-Src, c-RAF, EGFR, IGFR, PDGFR, PI3K, VEGFR-3 및 c-Met을 표적으로 하지 않습니다.
생체 내(In vivo)	Y15는 생체 내에서 유방, 췌장 및 신경모세포종 종양 성장을 차단합니다. 마우스에서의 약동학 연구는 30 mg/kg 용량으로 복강 내 투여 후 이 화합물이 마우스에서 매우 빠르게 흡수되어 4.8분 내에 최대 혈장 농도에 도달함을 보여줍니다. 마우스 및 인간 간 미세소체에서 각각 6.9분 및 11.6분의 반감기 t_1/2로 빠르게 대사됩니다. 이 화학 물질의 경구 투여에 의한 단일 용량 최대 내약 용량은 200 mg/kg이고, 7일 연구 동안 경구 투여에 의한 다중 최대 내약 용량은 100 mg/kg입니다. 28일 연구 동안 30 mg/kg 복강 내 투여 시 및 7일 연구 동안 100 mg/kg 경구 투여 시 사망률 또는 체중의 통계적으로 유의미한 차이를 유발하지 않습니다. 28일 동안 30 mg/kg 복강 내 투여 시 및 7일 동안 100 mg/kg 경구 투여 시 다양한 마우스 기관에서 임상 화학적, 혈액학적 또는 조직 병리학적 변화는 없습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25277206/ [2] https://academic.oup.com/carcin/article/33/5/1004/2463779 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24915938/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Y15 FAK 억제제

화학 구조

분자량: 284.01