Name: TAE226 (NVP-TAE226)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2820
Rating: 5 (25 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
기타 FAK 억제제	Defactinib (VS-6063) PF-562271 (VS-6062) PF-573228 VS-4718 (PND-1186) PF-562271 HCl PF-562271 Besylate GSK2256098 PF-431396 Y15 Solanesol (Nonaisoprenol)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명
HCT116 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=0.4 μM
HUVEC	Function assay		72 h	Antiangiogenic activity in HUVEC assessed as inhibition of VEGF-stimulated proliferation after 72 hrs by WST-1 assay, IC50=1 μM
U87MG cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human U87MG cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=1.2 μM
PC3 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human PC3 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=1.6 μM
MDA-MB-231 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by WST-1 assay, IC50=2.8 μM
BT474 cells	Function assay	1 μM	24 h	Induction of apoptosis in human BT474 cells assessed as cleavage of 89 kDa PARP at 1 uM after 24 hrs by Western blotting
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	468.94	화학식	C₂₃H₂₅ClN₆O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	761437-28-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCOCC4)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 94 mg/mL (200.45 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL (100.22 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (21.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PYK2 (cell-free assay) 3.5 nM FAK (cell-free assay) 5.5 nM Insulin Receptor (cell-free assay) 43.5 nM IGF-1R (cell-free assay) 140 nM c-Met (cell-free assay) 160 nM FLT4 (cell-free assay) 220 nM FLT1 (cell-free assay) 3.4 μM
시험관 내(In vitro)	NVP-TAE226(< 1 μM)은 혈청 결핍 U87 세포에서 세포외 기질 유도 FAK(Tyr397) 자가인산화를 억제합니다. 이 화합물(< 1 μM)은 또한 U87 및 U251 세포 모두에서 IGF-I 유도 IGF-1R 인산화와 MAPK 및 Akt와 같은 하류 표적 유전자의 활성을 억제합니다. 이 화학 물질(<10 μM)은 종양 세포 성장을 지연시키고 U87 및 U251 세포 모두에서 사이클린 B1 및 인산화된 cdc2(Tyr15) 단백질 발현 감소와 관련된 G(2)-M 세포 주기 진행을 약화시킵니다. 이 화합물(1 μM)은 교모세포주에서 in vitro Matrigel 침습 분석에서 대조군에 비해 종양 세포 침습을 최소 50% 억제합니다. 이 화학 물질(1 μM)로 야생형 p53을 포함하는 교모세포주를 처리하면 주로 G(2)-M arrest가 나타나는 반면, 돌연변이 p53을 지닌 교모세포주는 caspase-3/7 활성화 및 poly(ADP-ribose) polymerase 절단 감지 및 Annexin V apoptosis 분석을 통해 apoptosis를 겪습니다. 이 화합물(5 μM)은 인간 신경모세포종 세포주 SK-N-AS에서 FAK의 인산화를 억제합니다. 이 화학 물질(<10 μM)로 인간 신경모세포종 세포주 SK-N-AS를 처리하면 세포 생존력 감소, 세포 주기 arrest 및 apoptosis 증가로 이어집니다. 이 화합물(0.1 μM-10 μM)은 HMEC1 세포의 튜브 형성을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	NVP-TAE226 (75 mg/kg)은 두개내 교모세포종 이종이식편을 지닌 쥐의 생존율을 유의하게 증가시킵니다. 이 화합물(100 mg/kg, 경구)은 SCID 쥐의 인간 결장암 모델에서 미세혈관 밀도를 유의하게 감소시킵니다. 이 화학 물질(100 mg/kg, 경구)은 생체 내 모델에서 체중 감소 없이 MIA PaCa-2 인간 췌장암 성장을 효율적으로 억제합니다. 이는 생체 내 모델에서 Y397의 FAK 자가인산화 및 Serine473의 Akt 인산화 억제와 관련하여 용량 의존적으로 4T1 마우스 유방암 성장 및 폐 전이를 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17431114/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18259944/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19784551/ [4] http://www.asco.org/ASCOv2/Meetings/Abstracts?&vmview=abst_detail_view&confID=40&abstractID=31679 [5] http://www.asco.org/ASCOv2/Meetings/Abstracts?&vmview=abst_detail_view&confID=40&abstractID=31680

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		21196322
Western blot	FAK / p-FAK(Y397) / p-AKT(S473) / AKT / pERK / ERK		31215459

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TAE226 (NVP-TAE226) FAK 억제제

화학 구조

분자량: 468.94