PF-562271 HCl FAK ac 억제제

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배치: 순도: 99.85%

99.85

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
기타 FAK 억제제	Defactinib (VS-6063) PF-562271 (VS-6062) PF-573228 VS-4718 (PND-1186) PF-562271 Besylate TAE226 (NVP-TAE226) GSK2256098 PF-431396 Y15 Solanesol (Nonaisoprenol)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	543.95	화학식	C₂₁H₂₁ClF₃N₇O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	939791-41-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN(C1=C(C=CC=N1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)C4)S(=O)(=O)C.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (183.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (183.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (183.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (9.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.4mg/ml (0.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Dual FAK/Pyk2 inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of pancreatic, head and neck, and prostate cancers.
Targets/IC₅₀/Ki	FAK 1.5 nM PYK2 13 nM CDK2/CyclinE 30 nM CDK3/CyclinE 47 nM CDK1/CyclinB 58 nM CDK7/CyclinH/MAT1 97 nM FLT3 97 nM GSK-3α 101 nM CDK5/p35 120 nM GSK-3β 133 nM Aurora A 145 nM
시험관 내(In vitro)	PF-562271은 FAK의 ATP 결합 틈새에 결합하여 억제제와 키나아제 힌지 영역의 주쇄 원자 사이에 3개의 "정식" 수소 결합 중 2개를 형성합니다. PF-562271은 IC50 5 nM의 인산화 FAK를 측정하는 유도성 세포 기반 분석에서 강력합니다. PF-562271 (3.3 μM)은 PC3-M 세포의 G1기 정지를 유발합니다. PF-562271 (1 nM)은 닭 융모요막 분석에서 수행된 바와 같이 bFGF-자극 혈관 Angiogenesis을 차단합니다. PF-262271은 혈관 누출에 감지 가능한 변화 없이 혈관 싹을 강력하게 차단합니다. PF-562271 (250 nM)은 콜라겐 젤로의 집단 A431 세포 침입을 완전히 억제합니다.
생체 내(In vivo)	PF-562271 (< 33 mg/kg p.o.)은 U87MG 이식 마우스에서 용량 및 시간 의존적으로 종양 내 FAK 인산화를 억제합니다. PF-562271 (50 mg/kg p.o. bid)은 BxPc3 이종이식 마우스에서 86%의 종양 성장 억제를 유발하고 PC3-M 이종이식 마우스에서 45%의 종양 성장 억제를 유발합니다. PF-562271 (25 mg/kg, bid)은 H125 폐 이종이식을 가진 마우스의 치료된 종양에서 2배 더 큰 세포자멸사를 유발합니다. PF-562271 (33 mg/kg, p.o.)은 마우스에서 24시간 동안 종양 세포의 광범위한 이동을 억제합니다. PF-562271 (33 mg/kg, p.o.)은 마우스에서 E-cadherin 역학을 변경하며, 이는 E-cadherin 의존적 집단 세포 이동 감소와 관련이 있습니다. PF-562271 (25 mg/kg, p.o. bid)은 PC3M-luc-C6 피하 국소 이식 이종이식 마우스 모델에서 62%의 종양 성장 억제를 유발합니다. PF-562,271 (5 mg/kg, 경구)은 MDA-MB-231 세포가 경골에 이식된 쥐에서 오스테오칼신과 해면골 매개변수의 유의하고 유사한 증가와 종양 성장 감소 및 뼈 치유 징후를 유발합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18339875/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18677107/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21045155/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20495381/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18348298/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

화학 구조

분자량: 543.95

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

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