Name: GSK2256098
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8523
Rating: 5 (21 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.82%

99.82

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
기타 FAK 억제제	Defactinib (VS-6063) PF-562271 (VS-6062) PF-573228 VS-4718 (PND-1186) PF-562271 HCl PF-562271 Besylate TAE226 (NVP-TAE226) PF-431396 Y15 Solanesol (Nonaisoprenol)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	414.89	화학식	C₂₀H₂₃ClN₆O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1224887-10-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	GTPL7939			Smiles	CC1=NN(C(=C1)NC2=NC=C(C(=C2)NC3=CC=CC=C3C(=O)NOC)Cl)C(C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 83 mg/mL (200.05 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 200 mg/mL (482.05 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (197.64 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (24.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FAK 0.4 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	GSK2256098은 FAK의 인산화 부위인 타이로신(Y) 397을 표적으로 하여 FAK 활성을 억제하기 위해 개발되었습니다. 30분 배양 후, 이 화합물은 암세포주 OVCAR8(난소), U87MG(뇌), A549(폐)에서 IC50 값 15, 8.5, 12 nM로 FAK 활성 또는 Y397 인산화를 억제합니다. 또한, 데이터는 이 화학물질에 의한 FAK의 세포 내 억제가 배양된 세포에서 30분 이내에 발생할 수 있으며, 생쥐 종양 이종이식편에서 최대 12시간 지속될 수 있음을 시사합니다. FAK 키나아제 활성 억제는 Akt 및 ERK 활성을 감소시킬 수 있습니다. PI3K/Akt 및 ERK 신호 전달은 세포 생존에 기여하며, 이는 특정 유형의 PDAC 세포에서 비정상적인 생존 경로를 약화시키는 이 화합물의 약리학적 가치를 의미합니다. 이는 caspase-9/PARP 관련 경로를 통해 L3.6P1 세포에서 apoptosis를 촉진할 수 있습니다. 이는 FAK 특이적인 방식으로 PDAC 세포의 비정상적인 성장 및 비정상적인 운동성을 약화시킵니다. 이 화합물은 또한 GBM 세포주의 하위 집합에서 성장, 이동 및 침입을 억제하고 apoptosis를 유도합니다.
생체 내(In vivo)	손상되지 않은 혈뇌장벽을 가진 생쥐와 쥐를 대상으로 한 약동학(PK) 연구에 따르면 GSK2256098의 중추신경계(CNS) 침투는 미미합니다. 그러나 GBM(교모세포종) 환자의 종양에서 전임상 활성과 관련된 농도를 초과하는 농도에 도달합니다. 이 화합물은 허용 가능한 안전성 프로파일을 가지며, MTD(최대 내약 용량) 이하의 용량에서 표적 결합 증거를 보이며, 특히 Merlin 손실이 있는 중피종 환자에서 임상 활성을 보입니다. Ishikawa 정위 마우스 모델에서 이 화합물로 치료하면 Hec1A 세포를 접종한 마우스보다 종양 무게가 적고 전이가 적습니다. 이 화학물질로 치료된 종양은 Hec1a 모델에 비해 Ishikawa 모델에서 미세혈관 밀도(CD31)가 낮고, 세포 증식(Ki67)이 적으며, apoptosis(TUNEL) 비율이 높습니다. 이는 PTEN-변이 자궁암 환자에게 치료적으로 유익할 수 있으며, PTEN은 잠재적인 예측 바이오마커를 나타냅니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25486573/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4638528/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27733373/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833835/ [5] http://www.ejcancer.com/article/S0959-8049(12)72185-8/pdf

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-CHK1/ CHK1 / γH2AX / c-PARP PTEN / p-AKT / AKT / pY397-FAK / FAK		26295308

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02551653	Completed	Hypertension Pulmonary	GlaxoSmithKline	November 17 2015	Phase 1
NCT01938443	Completed	Cancer\|Neoplasms	GlaxoSmithKline	November 18 2013	Phase 1
NCT01138033	Completed	Cancer	GlaxoSmithKline	July 27 2010	Phase 1
NCT00996671	Completed	Cancer	GlaxoSmithKline	November 6 2009	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK2256098 FAK 억제제

화학 구조

분자량: 414.89

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원