Name: PF-573228
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2013
Rating: 5 (98 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.92%

99.92

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
기타 FAK 억제제	Defactinib (VS-6063) PF-562271 (VS-6062) VS-4718 (PND-1186) PF-562271 HCl PF-562271 Besylate TAE226 (NVP-TAE226) GSK2256098 PF-431396 Y15 Solanesol (Nonaisoprenol)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	제형	활성 설명	PMID
A431	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits FAK phosphorylation with IC50 of 11 nM	17395594
REF52	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of ~100 nM	17395594
PC3	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 100 nM	17395594
SKOV-3	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 50 nM	17395594
L3.6p1	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 300 nM	17395594
F-G	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 30 nM	17395594
MDCK	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 500 nM	17395594
PC3	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	significantly inhibits cell growth.	17395594
REF52	Growth inhibitory assay	10 μM	DMSO	significantly inhibits cell growth.	17395594
MDCK	Apoptosis assay	10 μM	DMSO	induces apoptosis	17395594
REF52	Apoptosis assay	10 μM	DMSO	induces apoptosis	17395594
REF52	Function assay	10 μM	DMSO	blocks serum and FN-stimulated migration	17395594
platelet	Function assay	1 μM	DMSO	inhibits platelet aggregation and spreading	19716803
platelet	Function assay	1 μM	DMSO	leads to inhibition of PAK and AKT	19716803
platelet	Function assay	1 μM	DMSO	blocks calcium mobilization and dense granule secretion	19716803
4T1	Function assay		DMSO	abolishes the interaction between β3 integrin and TβR-II	19740433
MCF7	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 430 nM	20354780
TamR	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 50 nM	20354780
FasR	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits the phosphorylation of FAK Tyr397 with IC50 of 130 nM	20354780
TamR	Function assay	1 μM	DMSO	inhibits cell migration	20354780
FasR	Function assay	1 μM	DMSO	inhibits cell migration	20354780
endothelial cell	Kinase assay	40 nM	DMSO	inhibits H2O2-induced phosphorylation of FAK	21212402
endothelial cell	Function assay	40 nM	DMSO	inhibits H2O2-induced stress fiber formation	21212402
endothelial cell	Apoptosis assay	40 nM	DMSO	inhibits apoptosis	21212402
GH3	Function assay	3 μM	DMSO	increases IK(Ca) amplitude	21925512
GH3	Function assay	3 μM	DMSO	enhances BKCa-channel activity	21925512
HUVEC	cytotoxicity assay	~10 μM	DMSO	impairs endothelial cell viability	22075057
HUVEC	Kinase assay	5 μM	DMSO	inhibits FAK kinase activity	22075057
HUVEC	Function assay	5 μM	DMSO	induces cell cycle arrest	22075057
HUVEC	Apoptosis assay	5 μM	DMSO	induces apoptosis	22075057
HUVEC	Function assay	5 μM	DMSO	impedes endothelial cell migration and alters the cellular actin cytoskeleton	22075057
HUVEC	Function assay	5 μM	DMSO	blocks HUVEC sprouting on collagen I gels	22075057
human peripheral blood T cells	Kinase assay	~10 μM	DMSO	inhibits site-specific phosphorylation of FAK	23928188
human peripheral blood T cells	Function assay	~10 μM	DMSO	impairs TCR-induced T cell morphological changes and alters activity of RhoA	23928188
human peripheral blood T cells	Function assay	~10 μM	DMSO	inhibits phosphorylation of ZAP-70 and LAT	23928188
human peripheral blood T cells	Function assay	~10 μM	DMSO	impairs Antigen-dependent T cell conjugation	23928188
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	491.49	화학식	C₂₂H₂₀F₃N₅O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	869288-64-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)CC4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 26 mg/mL (52.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 98 mg/mL (199.39 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 14 mg/mL (28.48 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 49 mg/mL (99.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.640mg/ml (3.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32.7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 2%Tween80 2 30%PEG300 3 63%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (10.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 20 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 300 μL PEG 300 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 630 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FAK (Cell-free assay) 4 nM
시험관 내(In vitro)	PF-573228은 REF52 세포, PC3 세포, SKOV-3 세포, L3.6p1 및 F-G, MDCK 세포에서 FAK Tyr³⁹⁷의 인산화를 30-500 nM의 IC50으로 차단합니다. 그러나 80% FAK 인산화 억제를 보이는 이 화합물 (1 μM)은 세포 성장 또는 apoptosis를 억제하지 못합니다. 이 화학물질로 세포를 유사하게 처리한 결과, 혈청 또는 FN 유도 이동이 억제되고 초점 접착 회전율이 감소했습니다.
키나아제 분석	친화도 결정
키나아제 분석	정제된 활성화 FAK 키나제 도메인(아미노산 410-689)은 50 μM ATP와 10 μg/well의 Glu 및 Tyr 무작위 펩타이드 중합체(몰비 4:1), poly(Glu/Tyr)과 키나제 버퍼(50 mM HEPES, pH 7.5, 125 mM NaCl, 48 mM MgCl₂)에서 15분 동안 반응시킵니다. poly(Glu/Tyr)의 인산화는 1 μM의 최고 농도에서 시작하여 1/2-Log 농도로 계열 희석된 화합물로 도전됩니다. 각 농도는 삼중으로 실행됩니다. poly(Glu/Tyr)의 인산화는 일반적인 항-포스포-티로신(PY20) 항체로 감지된 다음, 서양 고추냉이 과산화효소 접합 염소 항-마우스 IgG 항체로 감지됩니다. 표준 서양 고추냉이 과산화효소 기질 3, 3
생체 내(In vivo)	Ctrl-MT 마우스에서 PF-573,228에 의한 FAK 억제는 유선 종양 형성 및 폐 전이를 유의하게 억제합니다. 대조적으로, MFCKO-MT 마우스에 이 화합물을 처리해도 이 마우스의 유선 상피 세포에 FAK가 없기 때문에 예상대로 유선 종양의 시작에는 영향을 미치지 않았습니다 .
참조	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17395594 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21471206/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	cyclin B1 p-FAK / FAK Lamin A / Lamin C	30761269
Immunofluorescence	FAK / F-actin Emerin	30761269
Growth inhibition assay	Cell viability	30761269

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
Would you please let me know the detail of how to dissolve it for in vivo study (oral administration)? This compound is referred to as Catalog No.S2013.

답변:
A suspension of this compound in 30% PEG400+0.5% Tween80+ 5% Propylene glycol at 30mg/ml is fine for oral gavage.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-573228 FAK inhibitor

화학 구조

분자량: 491.49

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원

자주 묻는 질문