Name: PF-562271 Besylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2672
Rating: 5 (27 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.32%

99.32

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
기타 FAK 억제제	Defactinib (VS-6063) PF-562271 (VS-6062) PF-573228 VS-4718 (PND-1186) PF-562271 HCl TAE226 (NVP-TAE226) GSK2256098 PF-431396 Y15 Solanesol (Nonaisoprenol)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
MV-4-11 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MV-4-11 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.2766 μM
human SW982 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW982 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.3282 μM
human KM12 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human KM12 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.38557 μM
human COLO-205 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human COLO-205 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.48658 μM
human COLO-829 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human COLO-829 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.76176 μM
human MG-63 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MG-63 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.80637 μM
human IGROV-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human IGROV-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.81038 μM
human NCI-H650 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H650 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.83154 μM
human RT-112 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human RT-112 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.9846 μM
human BCPAP cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human BCPAP cell growth in a cell viability assay, IC50=1.01288 μM
ALL-PO cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human ALL-PO cell growth in a cell viability assay, IC50=1.01584 μM
human KYSE-270 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human KYSE-270 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.04714 μM
human 8305C cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human 8305C cell growth in a cell viability assay, IC50=1.09904 μM
NCI-H810 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H810 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.10776 μM
human CAL-33 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human CAL-33 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.12938 μM
human AN3-CA cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human AN3-CA cell growth in a cell viability assay, IC50=1.21867 μM
human NKM-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NKM-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.27506 μM
human BPH-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human BPH-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.28766 μM
human MES-SA cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MES-SA cell growth in a cell viability assay, IC50=1.30682 μM
human CAL-62 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human CAL-62 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.31909 μM
human KYSE-150 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human KYSE-150 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.35236 μM
human SK-UT-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-UT-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.44647 μM
human HUTU-80 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HUTU-80 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.44886 μM
human SIG-M5 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SIG-M5 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.48487 μM
human AGS cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human AGS cell growth in a cell viability assay, IC50=1.52124 μM
human ST486 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human ST486 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.53278 μM
human HSC-2 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HSC-2 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.5395 μM
human BC-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human BC-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.61664 μM
human CGTH-W-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human CGTH-W-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.61679 μM
human MZ1-PC cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MZ1-PC cell growth in a cell viability assay, IC50=1.62312 μM
human SW1710 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW1710 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.62628 μM
human EW-13 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human EW-13 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.63466 μM
human U251 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human U251 cell growth in a cell viability assay, IC50=1.74031 μM
human NCI-H460 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H460 cell growth in a cell viability assay, IC50=2.04839 μM
human DU-4475 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human DU-4475 cell growth in a cell viability assay, IC50=2.14759 μM
human MFE-296 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MFE-296 cell growth in a cell viability assay, IC50=2.47792 μM
human DU-145 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human DU-145 cell growth in a cell viability assay, IC50=2.49118 μM
human MDA-MB-231 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MDA-MB-231 cell growth in a cell viability assay, IC50=2.49572 μM
human SNU-387 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SNU-387 cell growth in a cell viability assay, IC50=2.5282 μM
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	665.66	화학식	C₂₁H₂₀F₃N₇O₃S.C₆H₆O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	939791-38-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	PF-00562271 Besylate			Smiles	CN(C1=C(C=CC=N1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)C4)S(=O)(=O)C.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O

용해도

In vitro
배치:

4-Methylpyridine : 25 mg/mL

DMSO : 0.4 mg/mL (0.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (150.22 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 30%PEG300 2 66%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (4.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FAK (Cell-free assay) 1.5 nM PYK2 (Cell-free assay) 13 nM CDK2/CyclinE (Cell-free assay) 30 nM CDK3/CyclinE (Cell-free assay) 47 nM CDK1/CyclinB (Cell-free assay) 58 nM CDK7/CyclinH/MAT1 (Cell-free assay) 97 nM FLT3 (Cell-free assay) 97 nM GSK-3α (Cell-free assay) 101 nM CDK5/p35 (Cell-free assay) 120 nM GSK-3β (Cell-free assay) 133 nM Aurora A (Cell-free assay) 145 nM
시험관 내(In vitro)	PF-562271 Besylate는 FAK 및 Pyk2 티로신 키나아제 활성에 대한 선택적 억제 효과를 각각 1.5 nM 및 14 nM의 IC50로 나타낸다. 세포 기반 분석에서 PF-562271의 FAK에 대한 IC50는 5 nM로, 다른 키나아제 표적에 비해 더 선택적이다. 2차원(2D) 배양에서 PF-562271은 FAK WT, FAK−/− 및 FAK 키나아제 결핍(KD) 세포에서 각각 3.3 μM, 2.08 μM 및 2.01 μM의 IC50로 용량 의존적인 세포 증식 억제를 유발한다.
키나아제 분석	재조합 키나아제 분석 및 효소 역학
키나아제 분석	간단히 말해, 정제된 활성 FAK 키나아제 도메인(아미노산 410-689)을 키나아제 버퍼 [50 mM HEPES (pH 7.5), 125 mM NaCl, 및 48 mM MgCl₂]에서 50 μM ATP 및 웰당 10 μg의 Glu 및 Tyr, p(Glu/Tyr)의 무작위 펩타이드 폴리머와 15분 동안 반응시킨다. p(Glu/Tyr)의 인산화는 1 μM의 최고 농도부터 시작하여 1/2-Log 농도로 계열 희석된 PF-562271로 도전된다. 각 농도는 삼중으로 테스트된다. p(Glu/Tyr)의 인산화는 일반적인 항-인산화 티로신(PY20) 항체에 이어 서양고추냉이 과산화효소(HRP)-접합 염소 항-마우스 IgG 항체로 검출된다. HRP 기질을 첨가하고, 정지 용액(2 M H₂SO₄)을 첨가한 후 450 nm에서 흡광도 판독값을 얻는다. IC50 값은 Hill-Slope 모델을 사용하여 결정된다. 광범위한 키나아제 선택성 프로파일링은 사내에서 수행되며 UpState Biotechnology를 통해 제공되는 KinaseProfiler Selectivity Screening Service를 사용하여 수행된다.
생체 내(In vivo)	여러 인간 s.c. 이종이식 모델에서 PF-562271은 용량 의존적인 종양 성장 억제를 보였고, PC-3M, BT474, BxPc3 및 LoVo에 대해 25~50 mg/kg 1일 2회 투여 시 체중 감소, 이환율 또는 사망 없이 78%에서 94%의 최대 종양 억제를 나타냈다. PF-562271 (경구 25 mg/kg)은 피하 및 골 전이 PC3M-luc-C6 이종이식 모델 모두에서 종양 진행의 유의미한 감소를 유도한다. Huh7.5 간세포암 이종이식 모델에서 수니티닙과 PF-562271의 병용 요법은 Angiogenesis 및 종양 공격성을 표적으로 하며, 종양 성장을 차단하고 치료 중단 시 종양 회복 능력을 저해함으로써 단일 제제보다 더 유의미한 항종양 효과를 나타낸다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18339875/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21823119/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20495381/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19458500/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00666926	Completed	Head and Neck Neoplasm\|Prostatic Neoplasm\|Pancreatic Neoplasm	Verastem Inc.	December 2005	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
We are planning both in vitro and in vivo experiments and want to know how to reconstitute it for these purposes?

답변:
It has poor solubility in DMSO and water, with solubility in DMSO being only 0.4mg/ml. In a previous literature report (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18339875), the author used 5% Gelucire to formulate this compound. You can also consider other co-solvents such as PEG400, CMC, Tween80, and Captisol.

질문 2:
Can you provide with a few common vehicles for it, S2672 for use as oral gavage?

답변:
It can be dissolved in 0.5% CMC Na at 30 mg/ml as a suspension. If 4% DMSO can be used in your experiment, it will help dissolving the suspension more homogeneously.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-562271 Besylate FAK 억제제

화학 구조

분자량: 665.66