Hypoxia-inducible factor (HIF) activates the transcription of genes that are involved in crucial aspects of cancer biology, including angiogenesis, cell survival, glucose metabolism and invasion.HIF-1α protein synthesis is regulated by activation of the phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and ERK mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathways. Then AKT, mTOR and p70 S6 kinase (S6K) are phosphorylated resulting in the inhibition of cap-dependent mRNA translation through binding of 4E-BP1 to eIF-4E. The effect of growth-factor signalling is an increase in the rate at which a subset of mRNAs within the cell (including HIF-1α mRNA) is translated into protein.
HIF Inhibitors/Modulators
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S1007 | Roxadustat (FG-4592) | Roxadustat (FG-4592)는 무세포 분석에서 HIF-α 프롤릴 하이드록실레이스 억제제이며, HIF-2를 안정화하고 EPO 생성을 유도합니다. 이 화합물은 또한 RSL3가 유도하는 Ferroptosis를 강화합니다. 임상 3상. |
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| S8886 | PT2977 (Belzutifan) | 경구 활성 및 선택적 HIF-2α 억제제인 Belzutifan (PT2977)은 효능을 높이고 약동학적 프로파일을 개선하여 투명 세포 신세포암(ccRCC)에 대한 잠재적인 치료법을 제공합니다. |
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| S8351 | PT2399 | PT2399은 HIF-2의 강력하고 경구 투여가 가능한 길항제로, HIF-2α와 HIF-1β의 이종이량체화를 선택적으로 저해합니다. |
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| S5742 | Deferoxamine mesylate | Deferoxamine mesylate는 Deferoxamine의 메실산염으로, 철 착물을 형성하며 킬레이트제로 사용됩니다. Deferoxamine은 시험관 내 저산소 및 고혈당 상태에서 HIF-1α 발현을 안정화하고 HIF-1α의 전사 활성을 향상시키는 ferroptosis 억제제입니다. Deferoxamine은 Beta Amyloid (Aβ) 침착을 감소시키고 Autophagy를 유도합니다.침전이 발생할 수 있으므로 생리식염수나 PBS로 스톡 용액을 조제하지 마십시오. |
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| S1233 | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2)은 미세소관을 탈중합시키고 HIF-1α의 핵 내 축적 및 HIF-전사 활성을 차단합니다. 이 화합물은 또한 다양한 발암성 세포주에서 Autophagy 및 Apoptosis를 모두 유도합니다. |
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| S7612 | PX-478 Dihydrochloride | PX-478 Dihydrochloride는 경구 활성 및 선택적 HIF-1α 억제제입니다. PX-478 Dihydrochloride는 Apoptosis related를 유도하며 항종양 활성을 나타냅니다. 1상. |
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| S7309 | BAY 87-2243 | BAY 87-2243은 강력하고 선택적인 HIF-1(hypoxia-inducible factor-1) 억제제입니다. 이 화합물은 Mitochondrial Metabolism의 mitochondrial complex I 활성을 억제하여 mitophagy 의존적인 ROS 증가를 유발하며, 이는 necroptosis 및 Ferroptosis로 이어집니다. 이 화합물은 항종양 활성을 나타냅니다. 임상 1상. |
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| S7946 | KC7F2 | KC7F2는 세포 기반 분석에서 20 μM의 IC50을 가진 선택적 HIF-1α 번역 억제제입니다. |
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| S2919 | IOX2 | IOX2 (JICL38)은 세포 무함유 분석에서 21 nM의 IC50을 갖는 HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)의 강력한 억제제이며, JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3 또는 2OG oxygenase FIH보다 100배 이상 높은 선택성을 보입니다. |
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| S8138 | Molidustat (BAY 85-3934) | Molidustat (BAY 85-3934)은 PHD1, PHD2 및 PHD에 대해 각각 480 nM, 280 nM 및 450 nM의 IC50을 갖는 강력한 hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase(HIF-PH) 억제제입니다. 이 화합물은 임상 2상 단계에 있습니다. |
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제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
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