HIF 억제제/조절제 | Inhibitors/Modulators | 여러 강력하고, 높은 선택성을 가지며, 잘 인용된

Hypoxia-inducible factor (HIF) activates the transcription of genes that are involved in crucial aspects of cancer biology, including angiogenesis, cell survival, glucose metabolism and invasion.HIF-1α protein synthesis is regulated by activation of the phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and ERK mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathways. Then AKT, mTOR and p70 S6 kinase (S6K) are phosphorylated resulting in the inhibition of cap-dependent mRNA translation through binding of 4E-BP1 to eIF-4E. The effect of growth-factor signalling is an increase in the rate at which a subset of mRNAs within the cell (including HIF-1α mRNA) is translated into protein.

기타 Angiogenesis 억제제

Src FGFR Bcr-Abl Syk VDA FLT3 FAK BTK ANGPTL FLT

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HIF1 HIF2

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S1007	Roxadustat (FG-4592)	Roxadustat (FG-4592)는 무세포 분석에서 HIF-α 프롤릴 하이드록실라제 억제제이며, HIF-2를 안정화시키고 EPO 생산을 유도합니다. 이 화합물은 또한 RSL3 유도 ferroptosis를 강화합니다. 3상.	Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6 Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8 Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
S8886	PT2977 (Belzutifan)	경구 투여 가능하고 선택적인 HIF-2α 억제제인 Belzutifan (PT2977)은 효능을 증가시키고 약동학적 프로파일을 개선하여 투명 세포 신장 세포 암종(ccRCC)에 대한 잠재적인 치료법을 제공합니다.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
S8351	PT2399	PT2399는 HIF-2의 강력하고 경구 투여 가능한 길항제로, HIF-2α와 HIF-1β의 헤테로이합체화를 선택적으로 방해합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):4681 Cell Stress, 2024, 8:1-20
S5742	Deferoxamine mesylate	Deferoxamine mesylate는 철 복합체를 형성하고 킬레이트제로 사용되는 Deferoxamine의 메실산염입니다. Deferoxamine은 ferroptosis 억제제로, 시험관 내 저산소 및 고혈당 상태에서 HIF-1α 발현을 안정화하고 HIF-1α 전사 활성을 향상시킵니다. Deferoxamine은 beta-amyloid (Aβ) 침착을 감소시키고 Autophagy를 유도합니다.침전이 발생할 수 있으므로 생리 식염수 또는 PBS로 원액을 준비하지 마십시오.	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1 Nat Commun, 2025, 16(1):4919 Nat Commun, 2025, 16(1):6617
S1233	2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)	2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2)은 미세소관을 탈중합시키고 HIF-1α 핵 축적 및 HIF 전사 활동을 차단합니다. 이 화합물은 또한 다양한 발암성 세포주에서 autophagy와 apoptosis를 모두 유도합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):4681 Int J Nanomedicine, 2025, 20:933-950 Theranostics, 2024, 14(13):5123-5140
S7612	PX-478 Dihydrochloride	PX-478 2HCl은 경구 투여 가능하며 선택적인 저산소증 유도 인자-1 alpha (HIF-1 alpha) 억제제입니다. PX-478 2HCl은 세포자멸사를 유도하고 항종양 활성을 가집니다. 1단계.	Int J Biol Macromol, 2025, 332(Pt 1):148503 Elife, 2025, 13RP101912 Animals (Basel), 2025, 15(3)365
S7309	BAY 87-2243	BAY 87-2243은 강력하고 선택적인 hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) 억제제입니다. 이 화합물은 mitochondrial complex I 활성을 억제하여 미토파지 의존적인 ROS 증가를 유발하고, 이는 괴사성 세포사멸 및 Ferroptosis로 이어집니다. 항종양 활성을 발휘합니다. 1상.	Cancer Sci, 2025, 116(8):2113-2124 Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70102 Hum Reprod Open, 2024, 2024(1):hoae002
S7946	KC7F2	KC7F2는 세포 기반 분석에서 20 μM의 IC50을 가진 선택적 HIF-1α 번역 억제제입니다.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97 Small, 2025, e11027. Cell Death Dis, 2024, 15(10):734
S7958	Lificiguat (YC-1)	Lificiguat (YC-1)은 가용성 Guanylate Cyclase(sGC)의 산화질소(NO) 비의존성 활성제이자 저산소증 유도 인자-1알파 (HIF-1alpha)의 억제제입니다.	J Transl Med, 2024, 22(1):248 J Transl Med, 2024, 22(1):1003 Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0350
S2919	IOX2	IOX2(JICL38)는 세포가 없는 분석에서 HIF-1α 프롤릴 하이드록실라제-2(PHD2)의 강력한 억제제로, IC50은 21 nM이며 JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3 또는 2OG 산소화 효소 FIH에 대해 >100배의 선택성을 나타냅니다.	Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400 Int J Mol Sci, 2024, 26(1)117 Oncogene, 2022, 41(13):1944-1958
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