Home Angiogenesis HIF 길항제 PT2399

연구용

PT2399 HIF 길항제

제품 번호S8351

PT2399는 HIF-2의 강력하고 경구 투여 가능한 길항제로, HIF-2α와 HIF-1β의 헤테로이합체화를 선택적으로 방해합니다.
PT2399 HIF 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 419.32

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품질 관리

배치: S835101 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]84 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.93%
99.93

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 419.32 화학식

C17H10F5NO4S

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1672662-14-4 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1C2=C(C=CC(=C2C(C1(F)F)O)S(=O)(=O)C(F)F)OC3=CC(=CC(=C3)C#N)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 84 mg/mL (200.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
HIF-2α
HIF-1β
시험관 내(In vitro)

PT2399는 HIF-2의 강력하고 경구 투여 가능한 길항제로, HIF-2α와 HIF-1β의 헤테로이합체화를 선택적으로 방해합니다.
생체 내(In vivo)

PT2399는 인간 투명 세포 신장 세포 암종(ccRCC)에서 HIF-2(필수 이종이량체 [HIF-2α/HIF-1β])14를 해리시켜 56%(10/18)의 세포주에서 종양 발생을 억제합니다. 약물 특이성을 나타내듯이, 유전자 발현은 내성 종양에서 이 화합물에 의해 크게 영향을 받지 않습니다. 민감성 종양은 뚜렷한 유전자 발현 시그니처와 일반적으로 더 높은 HIF-2α 수준을 보입니다. 이 화학 물질로 장기간 치료하면 내성이 생깁니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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