연구용

BAY 87-2243 HIF 억제제

제품 번호S7309

BAY 87-2243은 강력하고 선택적인 hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) 억제제입니다. 이 화합물은 mitochondrial complex I 활성을 억제하여 미토파지 의존적인 ROS 증가를 유발하고, 이는 괴사성 세포사멸 및 Ferroptosis로 이어집니다. 항종양 활성을 발휘합니다. 1상.

화학 구조

분자량: 525.53

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품질 관리

배치: 순도: 99.67%

99.67

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
기타 HIF 억제제	PT2399 PX-478 Dihydrochloride KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774 MK-8617

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	525.53	화학식	C₂₆H₂₆F₃N₇O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1227158-85-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CC(=NN1CC2=CC(=NC=C2)N3CCN(CC3)C4CC4)C5=NC(=NO5)C6=CC=C(C=C6)OC(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

Ethanol : 50 mg/mL

DMSO : 16 mg/mL (30.44 mM) 50°C 수조에서 가온; 초음파 처리;
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

DMSO : 19 mg/mL (36.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : 5 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.950mg/ml (1.81mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.950mg/ml (1.81mM)

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HIF-1 (Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)	BAY 87-2243은 HIF-1 리포터 유전자 활성과 CA9 단백질 발현을 각각 0.7 nM 및 2 nM의 IC50로 억제합니다. 저산소성 폐암 H460 세포에서 이 화합물은 HIF 표적 유전자 발현을 억제하고 HIF-1α 단백질 축적을 억제합니다. 포도당 고갈 상태에서 미토콘드리아 기능 간섭을 통해 세포 증식을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	H460 이종이식 마우스 모델에서 BAY 87-2243 (4 mg/kg p.o.)은 종양 무게, HIF-1α 단백질 및 HIF-1 표적 유전자 발현 수준을 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24403227/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	NRF2		26500770
Growth inhibition assay	Cell viability		26500770

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01297530	Terminated	Neoplasms	Bayer	April 2011	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
How to formulate the compound for mouse in vivo experiment? I noticed that "For in vivo studies, it was formulated in a 1% (v/v) solution of ethanol/solutol/water (10/40/50%). Animals were given this compound (0.5, 1, 2, and 4 mg/kg) or vehicle control once daily by oral gavage" referred from Cancer Medicine 2013; 2(5): 611–624. What is solutol?

답변:
It is a non-ionic solubilizer and emulsifier used in making vehicle formulations.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):