연구용

PX-478 Dihydrochloride HIF-1 alpha 억제제

제품 번호S7612

PX-478 2HCl은 경구 투여 가능하며 선택적인 저산소증 유도 인자-1 alpha (HIF-1 alpha) 억제제입니다. PX-478 2HCl은 세포자멸사를 유도하고 항종양 활성을 가집니다. 1단계.

PX-478 Dihydrochloride HIF 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 394.12

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품질 관리

배치: 순도: >97%

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관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
기타 HIF 억제제	PT2399 BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774 MK-8617

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
TW03-EBV cells	Function assay	10 μM	24 h		suppress HIF-1α expression	30479336
H460	Function assay	10 μM			reduced glucose uptake and lactate production rate	30128035
A549	Function assay	10 μM			reduced glucose uptake and lactate production rate	30128035
SMMC7721	Function assay	25 μM	24 h		inhibits migration of SMMC7721	29495380
EC9706	Function assay	20 μM			PX-478 inhibited normoxic and hypoxia-induced HIF-1α expression as well as COX-2 and PD-L1 expression	28560067
EC109	Function assay	20 μM			PX-478 inhibited normoxic and hypoxia-induced HIF-1α expression as well as COX-2 and PD-L1 expression	28560067
Tca8113	Function assay	0, 5, and 25 μM	24 h		reduces cellular autophagy	26640316
PDAC cell lines	Function assay	25 μM	24 h		induced a translocation of HMGB1 from the nucleus to the cytoplasm	25544770
PC3	Function assay		20 hr		IC50 for HIF-1α inhibition for PC3 cells under normoxic condition was 20-25 μmol/L	18729192
DU 145	Function assay		20 hr		IC50 for HIF-1α inhibition for the DU 145 cells was ~40-50 μmol/L	18729192
MCF7	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 72 hrs under hypoxic condition by MTT assay, IC50 = 19.7 μM.	28209257
MCF7	Function assay		24 hrs		Inhibition of HIF-1alpha (unknown origin) transcriptional activity expressed in human MCF7 cells after 24 hrs under hypoxic condition by HRE luciferase reporter gene assay , IC50 = 20.2 μM.	28209257
MDA-MB-468	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells after 72 hrs under hypoxic condition by MTT assay, IC50 = 45.1 μM.	28209257
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	394.12	화학식	C₁₃H₂₀Cl₄N₂O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder (seal)
CAS 번호	685898-44-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC(=CC=C1CC(C(=O)O)N)[N+](CCCl)(CCCl)[O-].Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 79 mg/mL (200.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 79 mg/mL

Ethanol : 79 mg/mL

DMSO : 79 mg/mL (200.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 79 mg/mL

Ethanol : 79 mg/mL

DMSO : 79 mg/mL (200.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 79 mg/mL

Ethanol : 79 mg/mL

DMSO : 79 mg/mL (200.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 79 mg/mL

Ethanol : 79 mg/mL

DMSO : 79 mg/mL (200.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 79 mg/mL

Ethanol : 20 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	saline Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (25.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), and shake to clarify. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.950mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 79 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HIF-1α
시험관 내(In vitro)	PX-478 2HCl은 다양한 암세포주에서 저산소증 및 정상 산소증 상태에서 HIF-1α 단백질 수준과 HIF-1 전사 활성화를 낮추지만, 저산소증에서 HIF-1α와 같은 단백질 번역에 더 뚜렷한 영향을 미칩니다. 이 화합물은 또한 전립선 암 PC3 세포의 방사선 민감도를 향상시킵니다.
생체 내(In vivo)	HT-29 인간 결장암 이종이식편에서 PX-478 2HCl은 HIF-1alpha 수준을 억제하고 혈관 내피 성장 인자 및 포도당 수송체-1을 포함한 HIF-1 표적 유전자의 발현을 억제합니다. 또한, 이 화합물(100 또는 120 mg/kg i.p.)은 여러 확립된 인간 종양 이종이식편에 대한 치유를 포함한 항종양 활성을 보여주며, 이는 HIF-1α 수준과 관련이 있습니다. 고지방식이 마우스에서 이 화학 물질은 지방 조직에서 섬유증 감소 및 염증성 침윤 감소를 유발합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15026543/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18202012/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18729192/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23249949/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30479336/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	HIF-1α VEGF / Angiopoietin 1 E-cadherin / N-cadherin / Vimentin HIF-1α VEGF / Angiopoietin 1 E-cadherin / N-cadherin / Vimentin		18729192
Growth inhibition assay	Cell viability Cell viability		28052321

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00522652	Completed	Advanced Solid Tumors\|Lymphoma	Cascadian Therapeutics Inc.\|Seagen Inc.	August 2007	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):