Name: CAY10585 (LW 6)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8441
Rating: 5 (17 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.12%

99.12

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
기타 HIF 억제제	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774 MK-8617

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
AGS	Function assay			Inhibition of hypoxia induced HIF1 transcriptional activity in human AGS cells by cell-based HRE reporter assay, IC50=0.7μM	17328532
Hep3B	Function assay			Inhibition of hypoxia induced HIF1 transcriptional activity in human Hep3B cells by cell-based HRE reporter assay, IC50=2.6μM	17328532
Hep3B	Function assay	10 uM		Suppression of hypoxia-induced VEGF mRNA expression in human Hep3B cells at 10 uM	17328532
Hep3B	Function assay	10 uM		Suppression of hypoxia-induced EPO mRNA expression in human Hep3B cells at 10 uM	17328532
HCT116	Function assay		16 hrs	Inhibition of HIF1alpha in human HCT116 cells under hypoxic condition after 16 hrs by dual luciferase reporter gene assay, IC50=2.44μM	23153200
HeLa	Function assay		12 hrs	Inhibition of hypoxia-induced HIF1alpha transcriptional activity in human HeLa cells expressing HRE-Luc after 12 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=21μM	24900662
HeLa	Function assay	30 uM	4 hrs	Inhibition of hypoxia-induced HIF1alpha nuclear translocation in human HeLa cells at 30 uM after 4 hrs by immunofluorescence analysis	24900662
HeLa	Function assay	30 uM	4 hrs	Inhibition of hypoxia-induced HIF1alpha accumulation in human HeLa cells at 30 uM after 4 hrs by Western blot analysis	24900662
HCT116	Function assay		12 hrs	Inhibition of HIF-1alpha in human HCT116 cells incubated for 12 hrs under hypoxic conditions by Western blotting and HRE-luciferase reporter assay, IC50=4.4μM	25356789
HCT116	Function assay	10 uM		Reduction in ATP production in human HCT116 cells at 10 uM by luciferase based assay	25356789
HCT116	Function assay	10 uM		Inhibition of MDH2 in human HCT116 cells assessed as AMPK activation at 10 uM by immunoblot assay	25356789
HCT116	Function assay	10 uM		Inhibition of MDH2 in human HCT116 cells assessed as reduction in ACC phosphorylation at 10 uM by immunoblot assay	25356789
HCCLM3	Function assay			Inhibition of HIF1alpha transcriptional activity in hypoxia-induced human HCCLM3 cells co-transfected with luciferase reporter plasmid containing five copies of HREs and pRL-SV40 plasmid encoding Renilla luciferase incubated with compound under normoxia f, IC50=3.08μM	31556611
HCCLM3	Function assay	10 uM	1 hr	Inhibition of HIF1alpha accumulation in hypoxia-induced human HCCLM3 cells at 10 uM incubated with compound under normoxia for 1 hr followed by hypoxia induction and measured after 24 hrs by Western blot analysis	31556611
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	435.51	화학식	C₂₆H₂₉NO₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	934593-90-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	AC1-001			Smiles	COC(=O)C1=CC(=C(C=C1)O)NC(=O)COC2=CC=C(C=C2)C34CC5CC(C3)CC(C5)C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 24 mg/mL (55.1 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL (29.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.900mg/ml (2.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	BCRP HIF (Cell-free assay) 4.4 μM MDH2 (Cell-free assay) 6.3 μM
시험관 내(In vitro)	LW6는 저산소에 의해 유도된 HIF-1α 발현을 억제합니다. 이는 저산소 세포에서 apoptosis를 우선적으로 촉진합니다. LW6 치료는 세포 주기 정지에 추가적인 영향을 미치지 않습니다. LW6는 저산소 세포에서 MMP의 탈분극을 통해 ROS 형성을 유도합니다. LW6는 미토콘드리아 ROS 생성을 증가시키지만, 저산소와의 조합은 ROS 생성의 현저한 증가를 유도하며 이 높은 수준은 24시간까지 유지됩니다. LW6는 또한 MDH2의 특정 억제제입니다. MDH2는 미토콘드리아 막에서 시트르산 회로에 중요한 역할을 하는 것으로 알려져 있으므로, LW6는 MDH2 억제를 통해 미토콘드리아 호흡 사슬의 활동을 간접적으로 감소시킵니다. BCRP와 달리 LW6는 P-gp의 기능적 활동 및 유전자 발현에 억제 효과가 없습니다. LW6는 또한 0.1-10 μM 농도에서 BCRP 발현을 하향 조절합니다. 또한, LW6 존재 시 세포는 항암제의 세포 독성에 더 취약해집니다.
생체 내(In vivo)	LW6는 생체 내에서 현저한 항종양 효능을 발휘하며 HCT116 세포의 이종 이식편을 가진 쥐에서 HIF-1α 발현 수준을 감소시킵니다. LW6는 BCRP에 의해 전위된 항암제의 세포 독성 및 생체 이용률을 향상시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26017562/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25356789/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27520631/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	HIF-1α E-cadherin / PIMT		26017562

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CAY10585 (LW 6) HIF 억제제

화학 구조

분자량: 435.51