Name: MK-8617
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8443
Rating: 5 (6 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.39%

99.39

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
기타 HIF 억제제	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	443.45	화학식	C₂₄H₂₁N₅O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1187990-87-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=C(C=C2)OC)NC(=O)C3=CN=C(NC3=O)C4=NN=CC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 10 mg/mL (22.55 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL (198.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 21 mg/mL (47.35 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL (33.82 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PHD1 (Cell-free assay) 1 nM PHD2 (Cell-free assay) 1 nM PHD3 (Cell-free assay) 14 nM
시험관 내(In vitro)	MK-8617은 시험관 내에서 사이토크롬 p450 효소(IC50), CYP1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19 또는 2D6의 유의미한 억제제가 아니며, >60 μM에서, 시험관 내에서 1.6 μM에서 CYP2C8의 중간 정도의 가역적 억제제입니다. 이 화합물은 171개의 방사성 리간드 결합 및 효소 분석법으로 구성된 일반 패널에 대해 10 μM에서 스크리닝했을 때 비활성입니다.
생체 내(In vivo)	삼중수소화 MK-8617은 쥐, 개 및 원숭이의 간 마이크로솜(+NADPH)에서 최소한의 대사 회전율(<10% 회전율)을 보이지만, 사람 간 마이크로솜에서는 60분 후 상당한 회전율(34% 회전율)을 보입니다(10 μM 화합물, 1 mg/mL 마이크로솜 단백질). 약동학적 프로파일 측면에서 이 화합물은 종간에 걸쳐 우수한 경구 생체 이용률(36−71%)을 보이며, 낮은 청소율과 분포 용적을 가집니다. 이 화합물은 전임상 종에서 상대적으로 긴 제거 반감기를 여전히 가집니다. 쥐(C57Bl/6)에게 5 및 15 mpk po(n = 3)의 단일 용량을 투여하면 화합물 투여 후 3일 및 4일 모두에서 측정된 순환 망상적혈구의 증가를 유발합니다. 쥐(Sprague−Dawley)에게 1.5, 5 및 15 mpk po(n = 5)의 단일 용량 적정을 투여하면 혈청 에리트로포이에틴(EPO) 수치가 차량 대비 각각 1.7배, 8배, 204배 크게 증가합니다. 순환 망상적혈구의 증가는 투여 후 3일째에 5 및 15 mg/kg에서 관찰되며, 15 mg 용량에서는 투여 후 4일째에 관찰됩니다.
참조	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.6b01242 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31908020/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MK-8617 HIF 조절자

화학 구조

분자량: 443.45

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원