연구용

IOX2 HIF 조절자

Name: IOX2
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2919
Rating: 5 (20 reviews)

제품 번호S2919

IOX2(JICL38)는 세포가 없는 분석에서 HIF-1α 프롤릴 하이드록실라제-2(PHD2)의 강력한 억제제로, IC50은 21 nM이며 JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3 또는 2OG 산소화 효소 FIH에 대해 >100배의 선택성을 나타냅니다.

화학 구조

분자량: 352.34

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품질 관리

배치: 순도: 99.85%

99.85

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
기타 HIF 억제제	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774 MK-8617

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	352.34	화학식	C₁₉H₁₆N₂O₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	931398-72-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	JICL38			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CN2C3=CC=CC=C3C(=C(C2=O)C(=O)NCC(=O)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 7 mg/mL (19.86 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL (28.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 65%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (5.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PHD2 (Cell-free assay) 21 nM
시험관 내(In vitro)	IOX2는 PHD2를 강력하게 억제하며(IC50 21 nM), JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3 또는 2OG 산소화 효소 FIH(IC50 <100 μM)의 억제에 비해 100배 이상의 선택성을 보입니다. 이 화합물은 세포 내에서 활성을 나타내며, 50 μM에서 RCC4 세포의 HIF-1α 수산화를 억제합니다. 저산소증 유도 인자(HIF)는 HIF-1α 서브유닛의 산소 의존성 분해 도메인에서 프롤릴 잔기의 수산화에 의해 조절되며, 이는 프로테아좀에 의한 분해를 위한 표식입니다. 1,2 HIF 프롤릴 수산화는 Fe(II) 및 2-옥소글루타레이트(2OG) 산소화 효소 계열의 구성원인 프롤릴 하이드록실라제 도메인 효소(PHD1, 2, 3)에 의해 촉매됩니다. 이들은 공동 기질로 이산소를 필요로 하므로 HIF 시스템의 저산소 감지 구성 요소 역할을 합니다. PHD의 활성은 저산소증에 의해 억제되어 HIF 전사 복합체의 풍부함과 활성 모두를 증가시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20666436/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21335549/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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