HIF 조절제 | HIF Modulators

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S1007 Roxadustat (FG-4592) Roxadustat (FG-4592)는 무세포 분석에서 HIF-α 프롤릴 하이드록실라제 억제제이며, HIF-2를 안정화시키고 EPO 생산을 유도합니다. 이 화합물은 또한 RSL3 유도 ferroptosis를 강화합니다. 3상.
Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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S2919 IOX2 IOX2(JICL38)는 세포가 없는 분석에서 HIF-1α 프롤릴 하이드록실라제-2(PHD2)의 강력한 억제제로, IC50은 21 nM이며 JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3 또는 2OG 산소화 효소 FIH에 대해 >100배의 선택성을 나타냅니다.
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101400
Int J Mol Sci, 2024, 26(1)117
Oncogene, 2022, 41(13):1944-1958
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S8138 Molidustat (BAY 85-3934) Molidustat (BAY 85-3934)는 PHD1, PHD2 및 PHD에 대해 각각 480 nM, 280 nM 및 450 nM의 IC50을 갖는 강력한 저산소증 유도 인자 프롤릴 하이드록실라제 (HIF-PH) 억제제입니다. 이 화합물은 2상 임상 시험 중입니다.
Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00761-w
J Med Chem, 2024, 67(6):4525-4540
Sci Adv, 2024, 10(35):eadq2366
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S8443 MK-8617 MK-8617은 저산소유도인자 프롤릴 하이드록실레이즈 1-3(HIF PHD1-3)의 경구 활성 팬-억제제이며, PHD1, 2, 3을 각각 1.0, 1.0 및 14 nM의 IC50s로 억제합니다.
FEBS J, 2024, 10.1111/febs.17379
PeerJ, 2023, 11:e15591
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.08.26.456853
S8171 Daprodustat (GSK1278863) Daprodustat (GSK1278863)은 경구 투여되는 저산소증 유도인자-프롤릴 하이드록실라제 (HIF-PH) 억제제입니다. 2상.
Emerg Microbes Infect, 2025, 2563067
Sci Adv, 2024, 10(35):eadq2366
Cell Rep, 2021, 35(3):109020
S7979 FG-2216 FG-2216은 PHD2에 대해 3.9 μM의 IC50을 갖는 강력하고 경구 활성 HIF prolyl 4-hydroxylase 억제제입니다. 2상.
Nat Commun, 2024, 15(1):7483
J Photochem Photobiol B, 2020, 210:111980
FASEB J, 2020, 34(2):2344-2358
S6490 Vadadustat Vadadustat (AKB-6548, B-506, PG-1016548)는 새롭고 적정 가능한 경구용 HIF-PH 억제제입니다.
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
S7483 DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) DMOG (Dimethyloxalylglycine)는 α-케토글루타레이트 보조인자의 길항제이자 HIF prolylhydroxylase의 억제제로, 핵 내 HIF-1α 단백질의 안정화 및 축적을 유도합니다. DMOG는 Autophagy를 강화합니다.용액은 불안정하므로 신선하게 준비해야 합니다.
Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
Front Pharmacol, 2025, 16:1502269
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S5804 N-Acetylcysteine amide (NACA) N-Acetylcysteine amide는 NF-κB 및 HIF-1α 활성화 조절과 ROS 조절을 통해 항염증 활성을 나타내는 막 투과성 항산화제입니다.
Pharmacol Res, 2025, 219:107902
iScience, 2025, 28(3):111964
Pharmacol Res Perspect, 2025, 13(3):e70120