연구용

FG-2216 HIF 조절제

제품 번호S7979

FG-2216은 PHD2에 대해 3.9 μM의 IC50을 갖는 강력하고 경구 활성 HIF prolyl 4-hydroxylase 억제제입니다. 2상.
FG-2216 HIF 조절제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 280.66

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품질 관리

배치: S797901 DMSO]56 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.78%
99.78

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
Hep3B cells Function assay Inhibition of PHD2 in human Hep3B cells assessed as erythropoietin secretion by ELISA, IC50=3.9 μM
Hep3B cells Function assay 100 uM 24 h Inhibition of PHD2 in human Hep3B cells assessed as increase in erythropoietin secretion at 100 uM after 24 hrs by ELISA
HEK293 cells Function assay Inhibition of WNT3A signaling in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay in presence of forskolin, IC50=3.5 nM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 280.66 화학식

C12H9ClN2O4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 223387-75-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=C(N=C2Cl)C(=O)NCC(=O)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 56 mg/mL (199.52 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
PHD2
(Cell-free assay)
3.9 μM
시험관 내(In vitro)
FG-2216은 HIF-α를 안정화하여 EPO 분비를 자극하는 능력을 보여줍니다.
생체 내(In vivo)
수컷 붉은털원숭이에서 FG-2216 (60 mg/kg, p.o.)은 유의미하고 가역적인 Epo 유도를 유발하며, HbF 발현의 작은 상승을 유도합니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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