연구용

Roxadustat (FG-4592) HIF Proly Hydroxylase inhibitor

제품 번호: S1007

Roxadustat (FG-4592) is an HIF-α prolyl hydroxylase inhibitor in a cell-free assay, stabilizes HIF-2 and induces EPO production. This compound also potentiates RSL3 induced ferroptosis. Phase 3.

Roxadustat (FG-4592) HIF modulator Chemical Structure

화학 구조

분자량: 352.34

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT3 FLT HER2 Bcr-Abl
기타 HIF 억제제	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 IOX2 Molidustat (BAY 85-3934) CAY10585 (LW 6) PT2385 IDF-11774 FG-2216

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
EpSC cell	Cell viability assay	5 µM or 10 µM	24 h		FG-4592 increased EpSC cell viability in normoxia.	29742498
Adiposederived mesenchymal stem cells (ADMSCs)	Function assay	5 μM			the level of HIF-1a expression was much higher in the FG-4592-treated group than in the vehicletreated group.	27021233
Hep3B	Function assay	50 to 250 uM	10 hrs		Inhibition of HIF-PHD2 in human Hep3B cells assessed as HIF-1alpha protein stabilization at 50 to 250 uM after 10 hrs by Western blot method	29856623
Hep3B	Function assay	50 to 250 uM	10 hrs		Inhibition of HIF-PHD2 in human Hep3B cells assessed as HIF-2alpha protein stabilization at 50 to 250 uM after 10 hrs by Western blot method	29856623
Hep3B	Function assay	50 uM	10 hrs		Inhibition of HIF-PHD2 in human Hep3B cells assessed as upregulation of EPO mRNA level at 50 uM after 10 hrs by RT-PCR method	29856623
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	352.34	화학식	C₁₉H₁₆N₂O₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	808118-40-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	ASP1517			Smiles	CC1=C2C=C(C=CC2=C(C(=N1)C(=O)NCC(=O)O)O)OC3=CC=CC=C3

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 70 mg/mL (198.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (198.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (198.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (198.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (198.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (5.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (28.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

시험관 내(In vitro)	Roxadustat (FG-4592) is an oral inhibitor of hypoxia inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase currently in clinical development for the treatment of anemia. It stabilizes the activities of HIF, a cytosolic transcription factor, leading to activation of the genes associated with erythropoiesis, including erythropoietin and enzymes involved in iron metabolism.
생체 내(In vivo)	Roxadustat (FG-4592) (50 mg/kg; i.p.; daily for 7 days) protects the survival of motor neurons and improves recovery from spinal cord injury.
참조	[1] http://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/description?CC=US&NR=2007292433A1&KC=A1&FT=D&ND=3& [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26707978/

적용 분야 (Applications)

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	HIF-α CA9 / NDRG1 / GLUT1 / GLUT3 / HK2 / PHD2 / JMJD1A / JMJD2B / JMJD2C		30334352

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03303066	Completed	Anemia\|Myelodysplastic Syndrome	FibroGen\|AstraZeneca	June 6 2018	Phase 2\|Phase 3
NCT02988973	Completed	Chronic Kidney Disease	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	January 12 2017	Phase 3
NCT02964936	Completed	Chronic Kidney Disease	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	January 11 2017	Phase 3
NCT02952040	Completed	Healthy Subjects	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	November 2016	Phase 1
NCT02952092	Completed	Hemodialysis Chronic Kidney Disease Patients With Anemia	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	November 30 2016	Phase 3
NCT02805374	Completed	Healthy Subjects	Astellas Pharma Inc\|FibroGen	July 2016	Phase 1

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
Can you tell me what the half-life of it is, please?

답변:
Its half-life is around 12 hours. Please see the reference below: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26846333

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):