Name: 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1233
Rating: 5 (89 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
기타 HIF 억제제	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	활성 설명
HOP-62	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.70 μM
HCT-116	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.47 μM
SF-539	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.32 μM
UACC-62	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.36 μM
OVCAR-3	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.21 μM
SN12C	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.95 μM
DU-145	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=1.8 μM
MDA-MB-435	cytotoxicity assay	~100 μM	GI50=0.08 μM
LNCaP	Growth inhibitory assay	~50 μM	IC50=0.5 μM
DU145	Growth inhibitory assay		GI50=1.22 μM
MDA-MB-23	Growth inhibitory assay		GI50=0.94 μM
MCF7	Growth inhibitory assay		GI50=2.35 μM
U87-MG	Growth inhibitory assay		IC50=8.54 μM
PC3	Growth inhibitory assay		IC50=2.65 μM
HUVEC	Growth inhibitory assay		IC50=0.84 μM
U937	Growth inhibitory assay		IC50=2.91 μM
SK-OV-3	Function assay		circumvents Pgp-mediated drug resistance with EC50 of 867 nM
SK-OV-3 MDR-1-6/6	Function assay		circumvents Pgp-mediated drug resistance with EC50 of 2268 nM
HeLa	Function assay		inhibitsβIII-tubulin on drug sensitivity
HUVEC	Function assay		shows antiangiogenic activity
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	302.41	화학식	C₁₉H₂₆O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	362-07-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC 659853, 2-ME2			Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2O)CCC4=CC(=C(C=C34)OC)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 60 mg/mL (198.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 60 mg/mL (198.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 60 mg/mL (198.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 60 mg/mL (198.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 61 mg/mL (201.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 45%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	6.000mg/ml (19.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HIF-2α (Rat aortic smooth muscle A-10 cells) Microtubule Associated (Cell-free assay) HIF-1α (MDA-MB-231 cells)
시험관 내(In vitro)	2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)은 유방암 세포주 MDA-MB-435 및 난소암 세포주 SK-OV-3에서 각각 1.38 μM 및 1.79 μM의 IC50으로 세포 증식 억제 활성을 나타냅니다. 또한, 쥐 대동맥 평활근 A-10 세포에서 세포 미세소관 탈중합을 7.5 μM의 EC50으로 억제합니다. 이 화합물은 MCF-7 및 BM 세포의 증식을 52 μM 및 8 μM의 IC50으로 억제합니다. MDA-MB-231 세포에서 HIF-1α 자체의 전사에는 영향을 미치지 않으면서 HIF-1 매개 표적 유전자 전사 활성화를 억제합니다. 최근 연구에 따르면 2-MeOE2 (0.5 μM)는 TGF-β3 유도 콜라겐(Col) 유형 I(αI), Col III(αI), 플라스미노겐 활성제 억제제(PAI) 1, 결합 조직 성장 인자(CTGF), 및 α-평활근 액틴(α-SMA) 발현을 차단합니다. 또한, TGF-β3 유도 Smad2/3 인산화 및 핵 전위를 개선하고 TGF-β3 유도 PI3K/Akt/mTOR 경로 활성화를 억제합니다.
키나아제 분석	미세소관 탈중합 활성
키나아제 분석	2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)이 세포 미세소관 탈중합에 미치는 영향은 쥐 대동맥 평활근 A-10 세포에서 간접 면역형광 기술을 사용하여 결정됩니다. 미세소관은 β-튜불린 항체를 사용하여 시각화됩니다. 세 명의 관찰자가 각 처리 농도에 대한 미세소관 손실률을 결정합니다. 데이터는 평균화되어 약물 농도에 따른 미세소관 손실률로 플로팅되며, 미세소관 탈중합에 대한 EC50은 로그 용량-반응 곡선에서 계산됩니다.
생체 내(In vivo)	9L 쥐 교모세포종(9L-V6R) 쥐 모델에서 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)은 HIF-1 활동을 유의하게 감소시키고 용량 의존적으로 종양 성장을 억제하며, 60 mg/kg/day에서 4배 감소, 600 mg/kg/day에서 23배 감소를 보였습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12441194/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12711011/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12726862/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22579131/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17178898/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115915/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25218350/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) HIF 억제제

화학 구조

분자량: 302.41

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원