Home Angiogenesis HIF inhibitor 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

연구용

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) HIF inhibitor

제품 번호: S1233

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) depolymerizes microtubules and blocks HIF-1α nuclear accumulation and HIF-transcriptional activity. This compound also induces both autophagy and apoptosis in various carcinogenic cell lines.
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) HIF inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 302.41

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%
99.99

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HOP-62 cytotoxicity assay ~100 μM GI50=0.70 μM
HCT-116 cytotoxicity assay ~100 μM GI50=0.47 μM
SF-539 cytotoxicity assay ~100 μM GI50=0.32 μM
UACC-62 cytotoxicity assay ~100 μM GI50=0.36 μM
OVCAR-3 cytotoxicity assay ~100 μM GI50=0.21 μM
SN12C cytotoxicity assay ~100 μM GI50=0.95 μM
DU-145 cytotoxicity assay ~100 μM GI50=1.8 μM
MDA-MB-435 cytotoxicity assay ~100 μM GI50=0.08 μM
LNCaP Growth inhibitory assay ~50 μM IC50=0.5 μM
DU145 Growth inhibitory assay GI50=1.22 μM
MDA-MB-23  Growth inhibitory assay GI50=0.94 μM
MCF7 Growth inhibitory assay GI50=2.35 μM
U87-MG Growth inhibitory assay IC50=8.54 μM
PC3 Growth inhibitory assay IC50=2.65 μM
HUVEC Growth inhibitory assay IC50=0.84 μM
U937 Growth inhibitory assay IC50=2.91 μM
SK-OV-3 Function assay circumvents Pgp-mediated drug resistance with EC50 of 867 nM
SK-OV-3 MDR-1-6/6 Function assay circumvents Pgp-mediated drug resistance with EC50 of 2268 nM
HeLa Function assay inhibitsβIII-tubulin on drug sensitivity
HUVEC Function assay shows antiangiogenic activity
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 302.41 화학식

C19H26O3

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 362-07-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NSC 659853, 2-ME2 Smiles CC12CCC3C(C1CCC2O)CCC4=CC(=C(C=C34)OC)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 60 mg/mL (198.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HIF-2α
(Rat aortic smooth muscle A-10 cells)
Microtubule Associated
(Cell-free assay)
HIF-1α
(MDA-MB-231 cells)
시험관 내(In vitro)

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) exhibits the inhibitory activity of cellular proliferation in a breast carcinoma cell line MDA-MB-435 and an ovarian carcinoma cell line SK-OV-3 with IC50 of 1.38 μM and 1.79 μM, respectively. Furthermore, it also inhibits cellular microtubule depolymerization in rat aortic smooth muscle A-10 cells with EC50 of 7.5 μM. This compound inhibits proliferation of MCF-7 and BM cells with IC50 of 52 μM and 8 μM. In MDA-MB-231 cells, it inhibits HIF-1-mediated transcriptional activation of target genes without affecting the transcription of HIF-1α itself. A recent study shows that 2-MeOE2 (0.5 μM), blocks TGF-β3-induced expression of collagen (Col) type I(αI), Col III(αI), plasminogen activator inhibitor (PAI) 1, connective tissue growth factor (CTGF), and α-smooth muscle actin (α-SMA). Moreover, it ameliorates TGF-β3-induced Smad2/3 phosphorylation and nuclear translocation, and inhibits TGF-β3-induced activation of the PI3K/Akt/mTOR pathway.

키나아제 분석
Microtubule 탈중합 활성
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)이 세포의 Microtubule Associated 탈중합에 미치는 영향은 쥐 대동맥 평활근 A-10 세포에서 간접 면역형광법을 통해 결정됩니다. Microtubule Associated은 β-tubulin 항체를 사용하여 시각화됩니다. 세 명의 관찰자가 각 처리 농도에 대한 Microtubule Associated 손실률을 결정합니다. 데이터는 평균화되어 Microtubule Associated 손실률 대 약물 농도로 표시되며, Microtubule Associated 탈중합에 대한 EC50은 로그 용량-반응 곡선에서 계산됩니다.
생체 내(In vivo)

In a 9L rat glioma (9L-V6R) rat model, 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) significantly decreases HIF-1 activity and inhibits tumor growth in a dose-dependent manner, with a 4-fold reduction at 60 mg/kg/day and a 23-fold reduction at 600 mg/kg/day, respectively.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22579131/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17178898/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115915/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25218350/