Syk, a non-receptor protein tyrosine kinase, is a key mediator of immune receptor signaling and platelets. Syk, with Src homology 2 (SH2) domains, plays essential roles in signalling activated by various types of receptors such as FccR, CR3, Dectin-1 and apoptotic cell-recognizing receptor. Syk also plays an important part in the uncontrolled growth of tumor cells. The tandem SH2-domain-containing Syk is activated when classical ITAMs is tyrosine-phosphorylated by SRC kinases. The downstream of syk includes Ras, Raf and MAPK signaling pathway.
Syk 억제제 (Syk Inhibitors)
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S2194 | R406 | R406(R406 besylate)은 세포 유리 분석에서 IC50 41 nM를 가진 강력한 Syk 억제제이며, Lyn이 아닌 Syk를 강력하게 억제하고 Flt3에 비해 5배 덜 강력합니다. R406은 apoptosis를 유도합니다. 1단계. |
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| S1533 | R406 (free base) | R406 (free base)는 세포 유리 분석에서 IC50 41 nM의 강력한 Syk 억제제로, Syk를 강력하게 억제하지만 Lyn은 억제하지 않으며, Flt3에 비해 5배 덜 강력합니다. 이 화합물은 apoptosis를 유발합니다. 1상. |
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| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl은 세포 없는 분석에서 IC50가 1 nM인 새롭고 고도로 선택적인 Syk 억제제이며, Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 및 Zap70보다 Syk에 대해 >80배 선택적입니다. |
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| S7523 | Entospletinib (GS-9973) | Entospletinib (GS-9973)은 무세포 분석에서 IC50이 7.7 nM인 경구 생체 이용 가능한 선택적 Syk 억제제입니다. 이 화합물은 표적 단백질 인산화 또는 기능적 반응에 의해 평가된 바와 같이 다른 키나제(Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR 포함)에 비해 Syk에 대해 13배에서 >1000배의 세포 선택성을 보였습니다. |
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| S2625 | Fostamatinib (R788) | 활성 대사물 R406의 전구약물인 Fostamatinib (R788)은 Syk 억제제이며 IC50은 41 nM입니다. Syk을 강력하게 억제하지만 Lyn은 억제하지 않으며, Flt3에 대한 효능은 5배 낮습니다. 3상. |
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| S3026 | Piceatannol | 천연 스틸벤인 Piceatannol은 선택적 Syk 억제제이며 Lyn에 비해 ~10배의 선택성을 가집니다. |
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| S2206 | R788 (Fostamatinib) Disodium | 활성 대사물질 R406의 전구약물인 Fostamatinib disodium (R788, Tamatinib Fosdium)은 세포 유리 분석에서 IC50 41 nM을 갖는 Syk 억제제로, Lyn은 억제하지 않고 Syk를 강력히 억제하며, Flt3에 비해 5배 덜 강력합니다. 3상. |
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| S7006 | BAY 61-3606 dihydrochloride | BAY 61-3606 dihydrochloride는 강력하고 선택적인 Syk kinase 억제제입니다 (Ki = 7.5 nM). BAY-61-3606은 세포 주기 정지 및 apoptosis를 유도합니다. |
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| S7738 | PRT-060318 2HCl | PRT-060318 (PRT318)은 4nM의 IC50을 갖는 Syk 티로신 키나아제의 새로운 선택적 억제제로, HIT 치료에 대한 접근법으로 사용됩니다. |
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| S8442 | TAK-659 Hydrochloride | TAK-659 Hydrochloride는 비장 티로신 키나아제 (SYK)의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50 값은 3.2 nM입니다. 대부분의 다른 키나아제에 대해서는 선택적이지만, SYK와 FLT3 모두에 대해 강력합니다. |
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