Syk 억제제 | Syk Inhibitors

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S2194 R406 R406(R406 besylate)은 세포 유리 분석에서 IC50 41 nM를 가진 강력한 Syk 억제제이며, Lyn이 아닌 Syk를 강력하게 억제하고 Flt3에 비해 5배 덜 강력합니다. R406은 apoptosis를 유도합니다. 1단계.
J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
Int J Biol Sci, 2025, 21(12):5287-5304
Front Immunol, 2025, 16:1636917
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S1533 R406 (free base) R406 (free base)는 세포 유리 분석에서 IC50 41 nM의 강력한 Syk 억제제로, Syk를 강력하게 억제하지만 Lyn은 억제하지 않으며, Flt3에 비해 5배 덜 강력합니다. 이 화합물은 apoptosis를 유발합니다. 1상.
Autophagy, 2025, 1-17.
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
J Transl Med, 2024, 22(1):283
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S8032 PRT062607 (P505-15) HCl PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl은 세포 없는 분석에서 IC50가 1 nM인 새롭고 고도로 선택적인 Syk 억제제이며, Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 및 Zap70보다 Syk에 대해 >80배 선택적입니다.
Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270
Sci Rep, 2024, 14(1):7739
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
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S7523 Entospletinib (GS-9973) Entospletinib (GS-9973)은 무세포 분석에서 IC50이 7.7 nM인 경구 생체 이용 가능한 선택적 Syk 억제제입니다. 이 화합물은 표적 단백질 인산화 또는 기능적 반응에 의해 평가된 바와 같이 다른 키나제(Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR 포함)에 비해 Syk에 대해 13배에서 >1000배의 세포 선택성을 보였습니다.
Cancer Res, 2023, 83(2):316-331
Front Immunol, 2023, 14:1279155
J Leukoc Biol, 2023, qiad025
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S2625 Fostamatinib (R788) 활성 대사물 R406의 전구약물인 Fostamatinib (R788)은 Syk 억제제이며 IC50은 41 nM입니다. Syk을 강력하게 억제하지만 Lyn은 억제하지 않으며, Flt3에 대한 효능은 5배 낮습니다. 3상.
Autophagy, 2025, 1-17.
Int Immunopharmacol, 2025, 148:114122
Exp Ther Med, 2025, 29(6):110
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S3026 Piceatannol 천연 스틸벤인 Piceatannol은 선택적 Syk 억제제이며 Lyn에 비해 ~10배의 선택성을 가집니다.
Autophagy, 2025, 1-17.
Int J Mol Sci, 2025, 26(18)9134
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 14(21):24144-24159
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S2206 R788 (Fostamatinib) Disodium 활성 대사물질 R406의 전구약물인 Fostamatinib disodium (R788, Tamatinib Fosdium)은 세포 유리 분석에서 IC50 41 nM을 갖는 Syk 억제제로, Lyn은 억제하지 않고 Syk를 강력히 억제하며, Flt3에 비해 5배 덜 강력합니다. 3상.
Autophagy, 2025, 1-17.
Sci Rep, 2025, 15(1):25312
FASEB J, 2024, 38(6):e23564
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S7006 BAY 61-3606 dihydrochloride BAY 61-3606 dihydrochloride는 강력하고 선택적인 Syk kinase 억제제입니다 (Ki = 7.5 nM). BAY-61-3606은 세포 주기 정지 및 apoptosis를 유도합니다.
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
bioRxiv, 2025, 2025.05.30.657101
Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2024, 44(7):1646-1657
S7738 PRT-060318 2HCl PRT-060318 (PRT318)은 4nM의 IC50을 갖는 Syk 티로신 키나아제의 새로운 선택적 억제제로, HIT 치료에 대한 접근법으로 사용됩니다.
Microbiol Spectr, 2025, 13(1):e0254921
Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14
PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012674
S8442 TAK-659 Hydrochloride TAK-659 Hydrochloride는 비장 티로신 키나아제 (SYK)의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50 값은 3.2 nM입니다. 대부분의 다른 키나아제에 대해서는 선택적이지만, SYKFLT3 모두에 대해 강력합니다.
Exp Ther Med, 2025, 29(6):110
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9914
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706
S4944 Fostamatinib disodium hexahydrate 활성 대사물질 R406의 전구약물인 Fostamatinib (R788) disodium (Tamatinib Fosdium) hexahydrate는 세포 없는 분석에서 41 nM의 IC50을 갖는 Syk 억제제입니다.
Int J Hematol, 2022, 10.1007/s12185-021-03220-9
J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
ScholarsArchive@OSU, 2020, None
S9715 Lanraplenib (GS-SYK) Lanraplenib (GS-SYK)은 IC50이 9.5 nM인 비장 티로신 키나아제 (SYK)의 강력하고 고도로 선택적이며 경구 활성 억제제입니다. 이는 당단백질 VI (GPVI) 수용체를 통해 혈소판에서 SYK 활성을 억제하며, 원숭이나 인간의 출혈 시간 (BT)을 연장하지 않습니다.
Cell Rep, 2024, 43(10):114773
Blood Adv, 2024, bloodadvances.2024014167
bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615160
S7286 RO9021 RO9021은 평균 IC50이 5.6 nM로 SYK 키나아제 활성을 강력하게 억제하고 B-세포 수용체 신호 전달을 억제합니다.
Microbiol Spectr, 2025, 13(1):e0254921
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706
S6519 R112 R112는 Ki 값 96 nM의 ATP 경쟁적 비장 티로신 키나아제(Syk) 억제제입니다.
E1836 Cevidoplenib dimesylate Cevidoplenib dimesylate(SKI-O-703 dimesylate)는 잠재적인 항염증 및 면역 조절 활성을 가진 비장 티로신 키나아제(Syk)의 경구 투여 가능한 억제제입니다. 자가항체 생성 세포와 자가항체 감지 세포를 모두 억제하여 자가항체 매개 자가면역 질환의 진행을 약화시킵니다.
S0871 Gusacitinib (ASN-002) Gusacitinib (ASN-002)는 생화학 분석에서 IC50 값이 5-46 nM인 비장 티로신 키나제 (SYK)야누스 키나제 (JAK)의 새롭고 강력한 이중 억제제입니다.
S8948 SRX3207 SRX3207은 Syk-PI3K의 경구 활성 이중 억제제로, Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta, PI3K gamma에 대해 각각 39.9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM의 IC50을 가집니다. 이 화합물은 종양 면역억제를 차단하고 항종양 면역을 증가시킵니다.
E0437 ZAP-180013 ZAP-180013은 IC50이 1.8 μM인 제타 사슬 관련 단백질 키나제 70(ZAP-70)의 억제제입니다.
E7793 PRT062607 PRT062607은 정제된 Spleen tyrosine kinase (SYK)의 고도로 특이적이고 강력하며 경구 생체 이용률이 높은 억제제로, IC50은 1-2 nM입니다. 상당한 항염증 활성을 나타내며 비호지킨 림프종(NHL), 만성 림프구성 백혈병(CLL) 및 류마티스 관절염 연구에 사용될 수 있습니다.
E4580 Sovleplenib Sovleplenib(HMPL-523)은 0.025 μM의 IC50을 가진 고효능 및 선택적 SYK 억제제로, 시험관 내 및 생체 내에서 항종양 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 BTK, PI3Kδ 및 Bcl2 계열 억제제와 병용 시 사람의 미만성 거대 B세포 림프종(DLBCL) 사멸에 시너지 효과를 나타냅니다.
S7634 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 염산염은 경구 투여 가능한 다중 표적 티로신 키나아제 억제제로, JAK1/JAK2/JAK3/TYK2Syk에 대해 각각 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM 및 32 nM의 IC50 값을 가집니다. 또한 19가지 다른 시험된 키나아제에 대해 200 nM 미만의 IC50 값으로 억제합니다.
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623
Cells, 2023, 12(3)453
S3566 Cerdulatinib (PRT062070) Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070)은 경구 활성, 다중 표적 티로신 키나아제 억제제로, JAK1/JAK2/JAK3/TYK2Syk에 대해 각각 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM 및 32 nM의 IC50을 가지며, 또한 19가지 다른 시험된 키나아제를 200 nM 미만의 IC50으로 억제합니다.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Methods, 2025, 241:13-23
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):74
S4921 MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)는 티로신 키나아제 억제제로, Syk, Src, p97을 각각 2.5 μM, 29.3 μM, 1.7 μM의 IC50 값으로 억제합니다.
Journal of Biomedical Engineering, 2021, 38(5):903-910
Phytomedicine, 2019, 61:152859
J Biomol Struct Dyn, 2019, 10.1080/07391102.2019.1640133
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S3226 Dehydroabietic acid PinusPicea와 같은 침엽수 식물에서 유래한 천연 디테르펜 수지산인 Dehydroabietic acid (DAA, DHAA)는 Src-, Syk-, 및 TAK1-매개 경로의 억제를 통해 항염증 활성을 나타냅니다.