Name: Fostamatinib (R788)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2625
Rating: 5 (42 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.59%

99.59

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
기타 Syk 억제제	R406 R406 (free base) PRT062607 (P505-15) HCl Entospletinib (GS-9973) Piceatannol BAY 61-3606 dihydrochloride PRT-060318 2HCl TAK-659 Hydrochloride Lanraplenib (GS-SYK) RO9021

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
human Ramos cells	Function assay				Inhibition of SYK in human Ramos cells, IC50=0.267 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	580.46	화학식	C₂₃H₂₆FN₆O₉P	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	901119-35-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1(C(=O)N(C2=C(O1)C=CC(=N2)NC3=NC(=NC=C3F)NC4=CC(=C(C(=C4)OC)OC)OC)COP(=O)(O)O)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 116 mg/mL (199.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (172.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (2.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Converted into its active metabolite R406 in vivo.
Targets/IC₅₀/Ki	Syk 41 nM Adenosine A3 receptor 81 nM Adenosine transporter 1.84 μM Monoamine transporter 2.74 μM
시험관 내(In vitro)	Fostamatinib (R788)은 비장 티로신 키나아제(Syk) 억제제 R406의 전구약물입니다. ATP 결합에 대한 경쟁적 억제제로, K_i는 30 nM입니다. 이 화합물은 항-IgE 매개 CHMC 탈과립을 EC50 56 nM로 용량 의존적으로 억제합니다. 또한 항-IgE 유도 LTC4 및 TNFα, IL-8, GM-CSF를 포함한 사이토카인 및 케모카인의 생성 및 방출을 억제합니다. R788에 의한 Syk 억제는 Syk 신호 전달 하류의 모든 인산화 이벤트를 억제합니다. CHMC의 FcϵRI 신호 전달 외에도 IL-4 및 IL-2 수용체 신호 전달을 가장 강력하게 억제합니다. 이는 인간 비만 세포, 대식세포 및 호중구에서 FcγR 신호 전달을 특이적으로 억제합니다. R788은 면역 복합체 매개 국소 염증성 손상을 억제할 수 있습니다. 조사된 대부분의 DLBCL 세포주의 세포자멸사를 유도합니다. R788 민감성 DLBCL 세포주에서 이 화합물은 강장성 및 리간드 유도 BCR 신호 전달(SYK525/526의 자가인산화 및 B-세포 링커 단백질[BLNK]의 SYK 의존성 인산화)을 특이적으로 억제합니다.
키나아제 분석	형광 편광 키나아제 분석 및 K_i 결정
키나아제 분석	형광 편광 반응을 수행합니다. K_i 결정을 위해, DMSO 또는 Fostamatinib (R788) 125, 62.5, 31.25, 15.5 또는 7.8 nM의 존재하에 200 μM(2배 계열 희석)부터 8가지 다른 ATP 농도에서 200 μL 반응을 이중으로 설정합니다. 다른 시간 지점에서 각 반응의 20 μL를 제거하고 퀀칭하여 반응을 중지합니다. 이 화합물의 각 농도에 대해 각 ATP 농도에서의 반응 속도를 결정하고 ATP 농도에 대해 플로팅하여 겉보기 Km 및 V_max(최대 속도)를 결정합니다. 마지막으로 겉보기 K_m(또는 겉보기 K_i/V_max)을 억제제 농도에 대해 플로팅하여 K_i를 결정합니다.
생체 내(In vivo)	Fostamatinib (R788)을 마우스에 경구 투여하면 역수동 Arthus 반응 및 두 가지 항체 유발 관절염 모델에서 면역 복합체 매개 염증이 감소합니다. 다른 연구에서는 생체 내 BCR 신호 전달을 효과적으로 억제하여 악성 B 세포의 증식 및 생존을 감소시키고 치료 동물의 생존을 유의하게 연장합니다. 이 화합물은 또한 TNFalpha, IL-1, IL-6 및 IL-18과 같은 주요 염증 매개체의 유의한 감소를 보여 류마티스 관절염 모델에서 염증 및 뼈 파괴를 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16946104/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006696/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20716772/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19333898/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05904093	Not yet recruiting	Sickle Cell Disease\|Hb-SS Disease\|Hemoglobin S\|Disease Sickle Cell Anemia\|Sickle Cell Disorders\|Hemoglobin Beta Thalassemia Disease	National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 15 2024	Phase 1
NCT05509582	Enrolling by invitation	Immune Mediated Anemia\|Immune Mediated Thrombocytopenia\|Chronic GVHD	National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 15 2024	Phase 2
NCT06071520	Completed	Primary Immune Thrombocytopenia	Fundación Pública Andaluza para la gestión de la Investigación en Sevilla	March 1 2023	--
NCT05613296	Not yet recruiting	ITP - Immune Thrombocytopenia\|Chronic ITP\|Refractory ITP	Gruppo Italiano Malattie EMatologiche dell''Adulto	February 2023	--
NCT04543279	Terminated	Myelofibrosis\|Thrombocytopenia	Washington University School of Medicine\|Rigel Pharmaceuticals	May 3 2021	Phase 2
NCT04904276	Terminated	ITP\|Immune Thrombocytopenia	Rigel Pharmaceuticals	May 18 2021	--

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
What’s the difference between S2625 and S2206?

답변:
It is more stable than S2625. Its water solubility is better than S2625. However, its absorption is harder than S2625, so you need to test the suitable dosage if you use the product in animal assays. The potency of it and S2625 is similar.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Fostamatinib (R788) Syk 억제제

화학 구조

분자량: 580.46