연구용

Piceatannol Syk 억제제

제품 번호S3026

천연 스틸벤인 Piceatannol은 선택적 Syk 억제제이며 Lyn에 비해 ~10배의 선택성을 가집니다.

Piceatannol Syk 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 244.24

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품질 관리

배치: 순도: 99.80%

99.80

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
기타 Syk 억제제	R406 R406 (free base) PRT062607 (P505-15) HCl Entospletinib (GS-9973) BAY 61-3606 dihydrochloride PRT-060318 2HCl TAK-659 Hydrochloride Lanraplenib (GS-SYK) RO9021 R112

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
human lung mast cells	Function assay				Inhibition of SYK in human lung mast cells assessed as reduction in anti-IgE-stimulated histamine release, EC50=25 μM
human A2780 cells	Proliferation assay		2 days		Antiproliferative activity against human A2780 cells after 2 days by Alamar Blue assay, IC50=41 μM
mouse 3T3L1 cells	Function assay	10 to 50 μM	48 h		Reduction in triglyceride level in mouse 3T3L1 cells at 10 to 50 uM after 48 hrs
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	244.24	화학식	C₁₄H₁₂O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	10083-24-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Astringenin			Smiles	C1=CC(=C(C=C1C=CC2=CC(=CC(=C2)O)O)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 48 mg/mL (196.52 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL (196.52 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL (196.52 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL (196.52 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL (196.52 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (16.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Syk (Cell-free assay) Lyn (Cell-free assay) cAK (Cell-free assay) 3 μM PKC (Cell-free assay) 8 μM MLCK (Cell-free assay) 12 μM CDPK (Cell-free assay) 19 μM
시험관 내(In vitro)	Piceatannol은 Lyn에 비해 Syk에 대해 ~10배의 선택성을 나타냅니다. 이 화합물로 RBL-2H3 세포를 처리하면 항원 자극에 의한 Syk 및 대부분의 다른 세포 단백질의 인산화를 강력하게 억제하지만, 수용체 β 또는 γ 서브유닛은 억제하지 않으며, 이는 용량 의존적입니다. 또한 비만 세포에서 히스타민 방출을 강력하게 억제합니다. 이 화학 물질에 의한 Syk의 선택적 억제는 1,4,5-IP₃ 합성, 분비 및 막 러플링 및 확산 방지를 포함하여 비만 세포의 수용체 매개 하류 세포 반응을 차단합니다. 이 화합물은 또한 PKA, PKC, MLCK 및 CDPK를 각각 3 μM, 8 μM, 12 μM 및 19 μM의 IC50으로 강력하게 억제합니다. IFNα-유도 STAT3 및 -5의 티로신 인산화를 선택적으로 방지하지만 STAT1 및 -2는 방지하지 않으며, 이는 Jak1 및 IFNAR1 티로신 인산화 손실과 병행되지만 Tyk2 및 IFNAR2는 아닙니다. 이 화학 물질은 caspase-3 활성화 및 CD95/Fas 신호 전달 경로와 독립적인 미토콘드리아 투과성 전환을 통해 BJAB Burkitt 유사 림프종 세포에서 25 μM의 ED50으로 강력하게 세포 사멸을 유도합니다. TNF, H₂O₂, PMA, LPS, okadaic acid 및 ceramide에 의해 유도되는 NF-κB 활성화를 억제합니다. 이 화합물은 TNF-유도 IκBα 인산화, p65 인산화, p65 핵 전위 및 IκBα 키나아제 활성화를 차단함으로써 Syk 키나아제와 독립적으로 TNF-유도 NF-κB 의존성 리포터 유전자 및 기질 금속단백분해효소-9, 사이클로옥시게나아제-2 및 사이클린 D1의 발현을 억제합니다. 이는 ATP 경쟁 방식으로 PI3K와 직접 결합하며, 레스베라트롤보다 더 효과적으로 항동맥경화 효과와 함께 PI3K 활성을 억제합니다. 이 화학 물질은 안드로겐 의존성(AD) 및 안드로겐 비의존성(AI) CaP 세포 증식을 억제하며, 이는 mTOR 및 주요 이펙터 AKT 및 eIF4EBP-1의 발현 감소를 동반합니다.
키나아제 분석	시험관 내 단백질-티로신 키나아제 분석
키나아제 분석	재조합 Syk는 바쿨로바이러스 감염 St9 세포에서 발현됩니다. 재조합 Syk 활성 분석은 기질로 앙기오텐신 I 펩타이드를 사용하여 수행됩니다. 재조합 Syk의 효소 활성은 다양한 농도의 이 화합물 존재 하에 앙기오텐신 I 펩타이드의 인산화에 의해 측정됩니다.
생체 내(In vivo)	Piceatannol의 경구 투여는 덱스트란 황산나트륨(DSS) 유도 대장염을 가진 BALB/c 마우스에서 대장 구조 파괴의 현저한 개선, 대장 미엘로페록시다아제(MPO) 활성의 유의미한 감소, 그리고 산화질소(NO), 프로스타글란딘(PG) E2 및 전염증성 사이토카인과 같은 염증 매개체의 생산 감소를 유도합니다. 이 화합물 처리는 제2형 당뇨병 모델 db/db 마우스에서 초기 단계의 혈당 수치 상승을 억제하고 후기 단계의 손상된 포도당 내성을 개선합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7961959/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9581512/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10777558/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11681415/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12444159/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12490796/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18773974/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19887493/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22579688/ [10] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22567414/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):