연구용

Piceatannol Syk 억제제

제품 번호: S3026

천연 스틸벤인 Piceatannol은 선택적 Syk 억제제이며 Lyn에 비해 약 10배 높은 선택성을 보입니다.

Piceatannol Syk 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 244.24

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.80%

99.80

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK FGFR PDGFR Src HIF HER2 FLT3 FLT
기타 Syk 억제제	R406 R406 (free base) PRT062607 (P505-15) HCl Entospletinib (GS-9973) BAY 61-3606 dihydrochloride PRT-060318 2HCl TAK-659 Hydrochloride Lanraplenib (GS-SYK) RO9021 R112

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
human lung mast cells	Function assay				Inhibition of SYK in human lung mast cells assessed as reduction in anti-IgE-stimulated histamine release, EC50=25 μM
human A2780 cells	Proliferation assay		2 days		Antiproliferative activity against human A2780 cells after 2 days by Alamar Blue assay, IC50=41 μM
mouse 3T3L1 cells	Function assay	10 to 50 μM	48 h		Reduction in triglyceride level in mouse 3T3L1 cells at 10 to 50 uM after 48 hrs
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	244.24	화학식	C₁₄H₁₂O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	10083-24-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Astringenin			Smiles	C1=CC(=C(C=C1C=CC2=CC(=CC(=C2)O)O)O)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 48 mg/mL (196.52 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL (196.52 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL (196.52 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL (196.52 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL (196.52 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (16.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Syk (Cell-free assay) Lyn (Cell-free assay) cAK (Cell-free assay) 3 μM PKC (Cell-free assay) 8 μM MLCK (Cell-free assay) 12 μM CDPK (Cell-free assay) 19 μM
시험관 내(In vitro)	Piceatannol displays ~10-fold selectivity for Syk over Lyn. This compound treatment in RBL-2H3 cells strongly inhibits the antigen-stimulated phosphorylation of Syk and of most other cellular proteins but not the receptor β or γ subunit, in a dose-dependent manner. It is also a potent inhibitor of histamine release in mast cells. Selective inhibition of Syk by this chemical blocks receptor-mediated down-stream cellular responses in mast cells including prevention of 1,4,5-IP₃ synthesis, secretion and membrane ruffling and spreading. This compound also potently inhibits PKA, PKC, MLCK, and CDPK with IC50 of 3 μM, 8 μM, 12 μM, and 19 μM, respectively. It selectively prevents the IFNα-induced tyrosine phosphorylation of STAT3 and -5 but not STAT1 and -2, paralleled by the loss of Jak1 and IFNAR1 tyrosine phosphorylation but not Tyk2 and IFNAR2. This chemical potently induces apoptotic cell death in BJAB Burkitt-like lymphoma cells with ED50 of 25 μM, through the activation of caspase-3 and mitochondrial permeability transition independent of the CD95/Fas signaling pathway. It inhibits NF-κB activation induced by TNF, H₂O₂, PMA, LPS, okadaic acid, and ceramide. This compound suppresses the expression of TNF-induced NF-κB-dependent reporter gene and of matrix metalloprotease-9, cyclooxygenase-2, and cyclin D1 independent of Syk kinase, by blocking TNF-induced IκBα phosphorylation, p65 phosphorylation, p65 nuclear translocation, and IκBα kinase activation. It directly binds with PI3K in an ATP-competitive manner, and suppresses PI3K activity with anti-atherosclerotic effects more effectively than resveratrol. This chemical inhibits androgen-dependent (AD) and androgen-independent (AI) CaP cell proliferation, which is accompanied by reduced expression of mTOR and its key effectors AKT and eIF4EBP-1.
키나아제 분석	In Vitro Protein-tyrosine Kinase 분석
키나아제 분석	재조합 Syk는 바큘로바이러스에 감염된 St9 세포에서 발현됩니다. 재조합 Syk 활성 분석은 기질로서 angiotensin I 펩타이드를 사용하여 수행됩니다. 재조합 Syk의 효소 활성은 본 화합물의 다양한 농도 존재 하에서 angiotensin I 펩타이드의 인산화를 통해 측정됩니다.
생체 내(In vivo)	Oral administration of Piceatannol induces a remarkable amelioration of the disruption of the colonic architecture, a significant reduction in colonic myeloperoxidase (MPO) activity, and a decrease in production of inflammatory mediators such as nitric oxide (NO), prostaglandin (PG) E2, and pro-inflammatory cytokines in BALB/c mice with dextran sulfate sodium (DSS)-induced colitis. This compound treatment inhibits the rises in blood glucose levels at early stages and improves the impaired glucose tolerance at late stages in type 2 diabetic model db/db mice.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7961959/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9581512/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10777558/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11681415/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12444159/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12490796/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18773974/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19887493/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22579688/ [10] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22567414/

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):