연구용

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) p97 억제제

제품 번호S4921

MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)는 티로신 키나아제 억제제로, Syk, Src, p97을 각각 2.5 μM, 29.3 μM, 1.7 μM의 IC50 값으로 억제합니다.
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) p97 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 193.16

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품질 관리

배치: 순도: 99.77%
99.77

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 193.16 화학식

C9H7NO4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1485-00-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 MDBN Smiles C1OC2=C(O1)C=C(C=C2)C=C[N+](=O)[O-]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 39 mg/mL (201.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징
The nitro group of MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) is essential for its antiplatelet effect.
Targets/IC50/Ki
p97
1.7 μM
Syk
2.5 μM
Src
29.3 μM
시험관 내(In vitro)
MNS (3,4-메틸렌디옥시-β-니트로스티렌)는 2 μM U46619 (트롬복산 A2 모방체), 5 μM ADP, 100 μM 아라키돈산(AA), 10 μg/ml 콜라겐, 0.1 U/ml 트롬빈으로 유도된 혈소판 응집을 농도 의존적으로 완전히 억제하며, IC50 값은 각각 2.1 μM, 4.1 μM, 5.8 μM, 7.0 μM, 12.7 μM입니다. 칼슘 이온운반체 A23187 (1 μM) 또는 단백질 키나아제 C (PKC) 활성화제 PDBu (200 nM)에 의해 유발된 혈소판 응집을 각각 25.9 μM 및 4.8 μM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물 (20 μM)은 트롬빈 유도 P-셀렉틴 발현을 PGE1 처리된 혈소판에서 관찰된 수준과 유사하게 감소시킵니다. MNS (20 μM)는 혈소판에서 트롬빈 유도 MARCKS 인산화를 현저히 억제하지만 PDBu 유도 인산화는 억제하지 않습니다. MNS (20 μM)는 트롬빈 또는 콜라겐 자극 후 0.5분 또는 3분 후에 혈소판에서 단백질 티로신 인산화를 현저히 억제합니다. 이 화합물은 UbG76V-GFP 및 ODD-Luc 분해를 각각 1.6 μM 및 5.9 μM의 IC50으로 자극하고, MG132 유도 리포터 축적을 2.1 μM의 IC50으로 억제합니다. MNS는 그람 양성균 (Staphylococcus aureus 및 Enterococcus faecalis) 및 그람 음성균 (Escherichia coli 및 Pseudomonas aeruginosa)을 128 mg/L의 최소 억제 농도 (MIC)로 억제합니다. MNS는 혈소판 응집 및 단백질 티로신 인산화를 억제하는 데 제니스테인보다 훨씬 강력하며, 혈소판 응집 억제제로서 3,4-디메톡시-β-니트로스티렌과 동등한 효능을 가집니다. 이 화합물 (20 μM)은 트롬빈 또는 콜라겐에 의해 자극된 혈소판으로부터의 ATP 방출을 농도 의존적으로 방지하고, 트롬빈 유도 PAC-1이 인간 혈소판에 결합하는 것을 억제합니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17601492/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04473027 Terminated
Melanoma|Cancer
University Hospital Ghent|Jessa Hospital|University Hospital Antwerp|Algemeen Ziekenhuis Maria Middelares|GZA Ziekenhuizen Campus Sint-Augustinus|AZ Sint-Jan AV|AZ Nikolaas|AZ Sint-Lucas Gent|AZ Sint-Lucas Brugge|General Hospital Groeninge|OLV van Lourdes Hospital Waregem|AZ Damiaan|AZ Delta|ASZ Aalst|Belgian Red Cross
September 1 2020 --
NCT01362244 Completed
Nasal Polyps
GlaxoSmithKline
May 12 2009 Phase 2
NCT00474799 Completed
Healthy
Javelin Pharmaceuticals
January 2007 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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