연구용
제품 번호S4921
| 관련 타겟 | Proteasome E1 Activating E3 Ligase DUB SUMO E2 conjugating |
|---|---|
| 기타 p97 억제제 | NMS-873 DBeQ CB-5339 ML240 NPD8733 |
| 분자량 | 193.16 | 화학식 | C9H7NO4 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 1485-00-3 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | MDBN | Smiles | C1OC2=C(O1)C=C(C=C2)C=C[N+](=O)[O-] | ||
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In vitro |
DMSO
: 39 mg/mL
(201.9 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| 특징 |
The nitro group of MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) is essential for its antiplatelet effect.
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|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
p97
1.7 μM
Syk
2.5 μM
Src
29.3 μM
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| 시험관 내(In vitro) |
MNS (3,4-메틸렌디옥시-β-니트로스티렌)는 2 μM U46619 (트롬복산 A2 모방체), 5 μM ADP, 100 μM 아라키돈산(AA), 10 μg/ml 콜라겐, 0.1 U/ml 트롬빈으로 유도된 혈소판 응집을 농도 의존적으로 완전히 억제하며, IC50 값은 각각 2.1 μM, 4.1 μM, 5.8 μM, 7.0 μM, 12.7 μM입니다. 칼슘 이온운반체 A23187 (1 μM) 또는 단백질 키나아제 C (PKC) 활성화제 PDBu (200 nM)에 의해 유발된 혈소판 응집을 각각 25.9 μM 및 4.8 μM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물 (20 μM)은 트롬빈 유도 P-셀렉틴 발현을 PGE1 처리된 혈소판에서 관찰된 수준과 유사하게 감소시킵니다. MNS (20 μM)는 혈소판에서 트롬빈 유도 MARCKS 인산화를 현저히 억제하지만 PDBu 유도 인산화는 억제하지 않습니다. MNS (20 μM)는 트롬빈 또는 콜라겐 자극 후 0.5분 또는 3분 후에 혈소판에서 단백질 티로신 인산화를 현저히 억제합니다. 이 화합물은 UbG76V-GFP 및 ODD-Luc 분해를 각각 1.6 μM 및 5.9 μM의 IC50으로 자극하고, MG132 유도 리포터 축적을 2.1 μM의 IC50으로 억제합니다. MNS는 그람 양성균 (Staphylococcus aureus 및 Enterococcus faecalis) 및 그람 음성균 (Escherichia coli 및 Pseudomonas aeruginosa)을 128 mg/L의 최소 억제 농도 (MIC)로 억제합니다. MNS는 혈소판 응집 및 단백질 티로신 인산화를 억제하는 데 제니스테인보다 훨씬 강력하며, 혈소판 응집 억제제로서 3,4-디메톡시-β-니트로스티렌과 동등한 효능을 가집니다. 이 화합물 (20 μM)은 트롬빈 또는 콜라겐에 의해 자극된 혈소판으로부터의 ATP 방출을 농도 의존적으로 방지하고, 트롬빈 유도 PAC-1이 인간 혈소판에 결합하는 것을 억제합니다.
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참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04473027 | Terminated | Melanoma|Cancer |
University Hospital Ghent|Jessa Hospital|University Hospital Antwerp|Algemeen Ziekenhuis Maria Middelares|GZA Ziekenhuizen Campus Sint-Augustinus|AZ Sint-Jan AV|AZ Nikolaas|AZ Sint-Lucas Gent|AZ Sint-Lucas Brugge|General Hospital Groeninge|OLV van Lourdes Hospital Waregem|AZ Damiaan|AZ Delta|ASZ Aalst|Belgian Red Cross |
September 1 2020 | -- |
| NCT01362244 | Completed | Nasal Polyps |
GlaxoSmithKline |
May 12 2009 | Phase 2 |
| NCT00474799 | Completed | Healthy |
Javelin Pharmaceuticals |
January 2007 | Phase 1 |