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E1 Activating 억제제 (E1 Activating Inhibitors)

기타 Ubiquitin 억제제

DUB E2 conjugating E3 Ligase p97 SUMO
Cat.No. 제품명 정보 제품 사용 인용 제품 검증
S7109 MLN4924 (Pevonedistat) MLN4924는 Nedd8 활성화 효소(NAE)의 저분자 억제제로, IC50는 4 nM입니다.
Nature, 2025, 642(8068):785-795
Nat Commun, 2025, 16(1):2526
Nat Commun, 2025, 16(1):3756
Verified customer review of MLN4924 (Pevonedistat)
S8341 TAK-243 (MLN7243) TAK-243 (MLN7243)은 UBCH10 E2 티오에스테르 분석에서 IC50이 1 ± 0.2 nM인 ubiquitin activating enzyme (UAE)의 강력한 기전 기반 소분자 억제제입니다. 이는 다양한 키나아제 및 수용체 분석뿐만 아니라 인간 탄산 무수화 효소 1형 및 2형에 대해 최소한의 억제 활성을 보입니다. TAK-243 (MLN7243)은 ER stress를 유도하고, NF-κB 경로 활성화를 차단하며 apoptosis를 촉진합니다.
Mol Cell, 2025, 85(18):3505-3523.e17
Leukemia, 2025, 39(8):1997-2009.
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):717
S7129 PYR-41 PYR-41은 유비퀴틴 활성 효소 E1의 첫 번째 세포 투과성 억제제로, E2에서는 활성이 없습니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):3756
Redox Biol, 2025, 81:103522
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
Verified customer review of PYR-41
S8697 ML792 ML-792는 SUMO(small ubiquitin-like modifier)-활성화 효소(SAE)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. ML-792는 ATP-무기 피로인산(PPi) 교환 분석에서 SAE/SUMO1 및 SAE/SUMO2를 각각 3 nM 및 11 nM의 IC50으로 억제합니다.
Mol Cell, 2025, 85(5):877-893.e9
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01394-y
Genes Dev, 2024, 38(13-14):614-630
S8849 TAS4464 TAS4464는 IC50이 0.955nM인 강력하고 고도로 선택적인 NEDD8 활성화 효소(NAE) 억제제입니다. 이 화합물은 표적 억제 효과가 지속되어 우수한 항종양 활성을 나타냅니다.
Nat Commun, 2024, 15(1):603
Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae104
S0309 COH000 COH000은 시험관 내 SUMOylation에 대해 IC50이 0.2μM인 알로스테릭, 공유 결합 및 비가역적 Ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1) 억제제입니다.
iScience, 2025, 28(6):112555
S5841 DKM 2-93 DKM 2-93은 Ubiquitin-like modifier activating enzyme 5 (UBA5)의 상대적으로 선택적인 선도 억제제입니다.
Cell Rep, 2025, 44(10):116433
E1953 Pevonedistat hydrochloride Pevonedistat hydrochloride (MLN4924 hydrochloride)는 IC50이 4.7 nM인 NEDD8-활성화 효소(NAE)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이는 Cullin-RING ligase-매개 단백질 분해를 방해하여 S-기 DNA 합성의 조절 해제를 통해 인간 종양 세포에서 세포자멸사적 세포 사멸을 유도합니다.
E7952 PYZD-4409 PYZD-4409는 IC50이 20μM인 Ubiquitin-activating enzyme UBA1 (E1)의 강력하고 특이적인 저분자 억제제입니다. 악성 세포에서 세포 사멸을 유도하고 원발성 급성 골수성 백혈병 세포의 클론 형성 성장을 우선적으로 억제하며, 혈액암 치료제 개발을 위한 연구에 사용될 수 있습니다.
S3400 NEDD8 inhibitor M22 NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22)는 A549 세포에서 5.5 μM의 GI50을 가진 새로운 선택적 NEDD8 activating enzyme (NAE) 억제제입니다.