E1 Activating Inhibitors
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S7109 | MLN4924 (Pevonedistat) | MLN4924 (Pevonedistat)는 4 nM의 IC50을 갖는 NEDD8 활성화 효소(NAE)의 소분자 억제제입니다. |
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| S8341 | TAK-243 (MLN7243) | TAK-243 (MLN7243)은 UBCH10 E2 티오에스테르 분석에서 1 ± 0.2 nM의 IC50을 가지는 강력한 메커니즘 기반의 ubiquitin activating enzyme (UAE) 저해제입니다. 이 화합물은 다양한 키나아제 및 수용체 분석뿐만 아니라 인간 탄산탈수효소 I형 및 II형에 대해 최소한의 저해 활성을 나타냅니다. TAK-243 (MLN7243)은 ER stress를 유도하고 NFκB 경로 활성화를 차단하며 apoptosis를 촉진합니다. |
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| S7129 | PYR-41 | PYR-41은 E2에 대한 활성이 없는 최초의 세포 투과성 Ubiquitin-activating enzyme E1 억제제입니다. 이 화합물은 Apoptosis related를 유도합니다. |
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| S8697 | ML792 | ML-792는 SUMO(small ubiquitin-like modifier)-activating enzyme (SAE)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. ML-792는 ATP-무기 피로인산(PPi) 교환 분석에서 각각 3 nM 및 11 nM의 IC50으로 SAE/SUMO1 및 SAE/SUMO2를 억제합니다. |
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| E1953 | Pevonedistat hydrochloride | Pevonedistat hydrochloride(MLN4924 hydrochloride)는 IC50 값이 4.7 nM인 NEDD8-activating enzyme (NAE)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이는 cullin-RING ligase 매개 단백질 분해를 저해하여 S-기 DNA 합성의 조절 장애를 통해 인간 종양 세포에서 세포사멸을 유도합니다. |
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| S8849 | TAS4464 | TAS4464은 0.955 nM의 IC50 값을 가지는 강력하고 매우 선택적인 NEDD8 activating enzyme (NAE) 억제제입니다. 이 화합물은 지속적인 표적 억제를 통해 우수한 항종양 활성을 나타냅니다. |
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| S0309 | COH000 | COH000은 시험관 내 SUMOylation에 대해 0.2 μM의 IC50을 갖는 알로스테릭, 공유 결합 및 비가역적 Ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1) 억제제입니다. |
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| S5841 | DKM 2-93 | DKM 2-93은 유비퀴틴 유사 조절인자 활성화 효소 5(UBA5)에 대한 비교적 선택적인 선도 억제제입니다. |
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| E7952 | PYZD-4409 | PYZD-4409은 20 μM의 IC50 값을 가지는 ubiquitin-activating enzyme UBA1 (E1)의 강력하고 특이적인 소분자 억제제입니다. 이는 악성 세포의 세포 사멸을 유도하고 일차 급성 골수성 백혈병 세포의 클론 형성 성장을 우선적으로 억제하며, 혈액암 치료제 개발을 위한 연구용으로 사용될 수 있습니다. | ||
| S3400 | NEDD8 inhibitor M22 | NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22)은 A549 세포에서 5.5 μM의 GI50을 나타내는 새로운 선택적 NEDD8 activating enzyme (NAE) 억제제입니다. |
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
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