연구용

TAS4464 E1 Activating 억제제

Name: TAS4464
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8849
Rating: 5 (2 reviews)

제품 번호S8849

TAS4464는 IC50이 0.955nM인 강력하고 고도로 선택적인 NEDD8 활성화 효소(NAE) 억제제입니다. 이 화합물은 표적 억제 효과가 지속되어 우수한 항종양 활성을 나타냅니다.

TAS4464 E1 Activating 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 506.51

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품질 관리

배치: 순도: 99.07%

99.07

관련 타겟	Proteasome E3 Ligase DUB p97 SUMO E2 conjugating
기타 E1 Activating 억제제	MLN4924 (Pevonedistat) TAK-243 (MLN7243) PYR-41 ML792 DKM 2-93 COH000 NEDD8 inhibitor M22 Pevonedistat hydrochloride PYZD-4409

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	506.51	화학식	C₂₁H₂₃FN₆O₆S	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1848959-10-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCOC1=CC=CC(=C1C#CC2=C[N](C3OC(CN[S](N)(=O)=O)C(O)C3O)C4=C2C(=NC=N4)N)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (197.42 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (197.42 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	NAE (Cell-free assay) 0.955 nM
시험관 내(In vitro)	TAS4464는 다른 E1인 UAE 및 SAE에 비해 NAE를 선택적으로 억제합니다. 이 화합물 치료는 컬린 네딜화를 억제하고 이어서 인간 암세포주에서 CDT1, p27 및 인산화된 IkBa와 같은 CRL 기질의 축적을 유도합니다. 세포독성 프로파일링은 암세포주뿐만 아니라 환자 유래 종양 세포에 대해서도 광범위한 항증식 활성을 가진 매우 강력한 효능을 나타냄을 보여줍니다.
생체 내(In vivo)	TAS4464는 인간 종양 이종이식 마우스 모델에서 장기적인 표적 억제 효과를 나타냅니다. 이 화합물을 매주 또는 주 2회 투여하면 현저한 체중 감소 없이 혈액암 및 고형암을 포함한 여러 인간 종양 이종이식 마우스 모델에서 뛰어난 항종양 활성을 보였습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31092565/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02978235	Terminated	Multiple Myeloma\|NonHodgkin Lymphoma	Taiho Oncology Inc.	March 1 2017	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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