연구용

Pevonedistat hydrochloride E1 Activating 억제제

Name: Pevonedistat hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1953
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호E1953

Pevonedistat hydrochloride (MLN4924 hydrochloride)는 IC50이 4.7 nM인 NEDD8-활성화 효소(NAE)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이는 Cullin-RING ligase-매개 단백질 분해를 방해하여 S-기 DNA 합성의 조절 해제를 통해 인간 종양 세포에서 세포자멸사적 세포 사멸을 유도합니다.

Pevonedistat hydrochloride E1 Activating 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 479.98

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품질 관리

배치: E195301 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 98.04%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

98.04

관련 타겟	Proteasome E3 Ligase DUB p97 SUMO E2 conjugating
기타 E1 Activating 억제제	MLN4924 (Pevonedistat) TAK-243 (MLN7243) PYR-41 ML792 TAS4464 DKM 2-93 COH000 NEDD8 inhibitor M22 PYZD-4409

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	479.98	화학식	C₂₁H₂₅N₅O₄S.ClH	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1160295-21-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 96 mg/mL (200.0 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.800mg/ml (10.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.450mg/ml (0.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	NAE 4.7 nM
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19360080/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27960273/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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