Name: PYR-41
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7129
Rating: 5 (35 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.88%

99.88

관련 타겟	Proteasome E3 Ligase DUB p97 SUMO E2 conjugating
기타 E1 Activating 억제제	MLN4924 (Pevonedistat) TAK-243 (MLN7243) ML792 TAS4464 DKM 2-93 COH000 NEDD8 inhibitor M22 Pevonedistat hydrochloride PYZD-4409

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
HI5 insect cells	Function assay	30 min	Inhibition of N-terminal GST-tagged human UAE-catalyzed UAE-Ub thioester intermediate formation expressed in HI5 insect cells after 30 mins by immunoblotting analysis, IC50=10 μM
HI5 insect cells	Function assay		Inhibition of N-terminal GST-tagged human UAE-catalyzed [32P]-AMP:[a-32P]-ATP exchange expressed in HI5 insect cells by TLC analysis, IC50=6.4 μM
insect cells	Function assay		Inhibition of mouse recombinant His6-tagged UAE-catalyzed UAE-Ub thioester intermediate formation expressed in insect cells by SDS-PAGE analysis, IC50=10 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	371.3	화학식	C₁₇H₁₃N₃O₇	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	418805-02-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCOC(=O)C1=CC=C(C=C1)N2C(=O)C(=CC3=CC=C(O3)[N+](=O)[O-])C(=O)N2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 74 mg/mL (199.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (199.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (199.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 63%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (5.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 630 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Ubiquitin-activating Enzyme E1 (Cell-free assay) <10 μM
시험관 내(In vitro)	PYR-41 (50 μM)은 유비퀴틴 활성 효소 E1의 활성을 90% 이상 억제합니다. 이 화합물은 친핵성 공격의 표적이 될 수 있으며 E1의 활성 부위 시스테인과 잠재적으로 반응할 수 있습니다. 이는 사이클린 E 분해를 효율적으로 차단합니다. 이 화학 물질은 세포 내 E1fUb 티오에스테르 수준을 10~25 μM의 IC50으로 감소시키고, 프로테아좀 억제제 유도 유비퀴틴화 단백질 축적을 방지합니다. 이는 세포 및 온도에 민감한 E1을 포함하는 세포에서 전체 수모일화를 증가시킵니다. 이는 프로테아좀 의존적 및 프로테아좀 비의존적 유비퀴틴화 활성을 모두 억제할 수 있습니다. 이 화합물 (50 μM)은 IκBα의 하류 유비퀴틴화 및 프로테아좀 분해를 방지하여 1 ng/mL IL-1α 매개 핵인자-κB 활성화를 60% 이상 약화시킵니다. 이는 p53 분해를 억제하고 p53의 전사 활성을 활성화하여 형질전환된 p53 발현 세포를 차등적으로 사멸시킬 수 있습니다. 이는 유비퀴틴화 반응을 차단하지만 역설적으로 고분자량 유비퀴틴화 단백질의 축적을 유발합니다. 이 화합물은 또한 온전한 세포 및 정제된 USP5 in vitro에서 여러 탈유비퀴틴화 효소 (DUB)에 대해 동일하거나 더 큰 억제 활성을 가집니다. 또한 특정 단백질 키나아제 (Bcr-Abl, Jak2)의 교차 결합을 매개하여 신호 활성을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17909057/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21621524/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PYR-41 E1 Activating 억제제

화학 구조

분자량: 371.3

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원