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BTK 억제제 (BTK Inhibitors)

기타 Angiogenesis 억제제

Src FGFR HIF Bcr-Abl Syk VDA FLT3 FAK ANGPTL FLT
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E1993 Catadegbrutinib (BGB-16673) Catadegbrutinib (BGB-16673)은 Bruton’s tyrosine kinase (Btk)의 억제제이며 자가면역 및 염증성 질환 치료 연구에 사용될 수 있습니다.
S2680 Ibrutinib (PCI-32765) Ibrutinib은 세포 유리 분석에서 IC50 0.5 nM의 강력하고 고도로 선택적인 Brutons 티로신 키나아제 (Btk) 억제제이며, Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK에 대해 보통의 효능을 보이고 EGFR, Yes, ErbB2, JAK3 등에는 덜 강력합니다. Ibrutinib은 P13I를 포함한 일련의 PROTACs 합성에서 Btk 리간드로 적용 가능합니다.
Cell Rep Med, 2025, 6(3):102027
J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-25-2907
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S8116 Acalabrutinib (ACP-196) Acalabrutinib (ACP-196)은 B-세포 항원 수용체 (BCR) 신호 경로의 활성화를 방지하는 3 nM의 IC50을 가진 선택적 2세대 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 억제제입니다. 이 화합물은 다른 TEC 키나제 계열 구성원 (각각 ITK, TXK, BMX 및 TEC)에 비해 323배, 94배, 19배, 9배 향상된 표적 특이성을 가지며 EGFR에 대한 활성은 없습니다.
J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
Cancers (Basel), 2025, 17(11)1889
bioRxiv, 2025, 2025.05.20.655210
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S7173 Spebrutinib (AVL-292) Spebrutinib (AVL-292)는 <0.5 nM의 IC50을 갖는 공유결합성, 경구 활성 및 고선택성 BTK 억제제로, 다른 분석된 키나제에 비해 최소 1400배 이상의 선택성을 나타냅니다. 1상에 있습니다.
oparu, 2023, 10.18725/OPARU-47820
Elife, 2021, 10e66984
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
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S8166 tirabrutinib(ONO-4059) hydrochloride 티라브루티닙 염산염 (ONO-4059, GS-4059)은 IC50이 2.2nM인 매우 강력하고 선택적인 BTK 억제제입니다.
PLoS One, 2023, 18(8):e0290872
Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
S7051 CGI1746 CGI1746은 IC50이 1.9 nM인 Btk의 강력하고 고도로 선택적인 저분자 억제제입니다.
J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
Elife, 2020, 9e60470
Am J Transl Res, 2019, 11(7):4139-4150
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S7734 LFM-A13 LFM-A13은 IC50 2.5 μM의 특이적인 브루톤 티로신 키나아제(BTK) 억제제로, JAK1, JAK2, HCK, EGFR 및 IRK를 포함한 다른 단백질 키나아제에 비해 100배 이상의 선택성을 보입니다.
Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405
Biochem Pharmacol, 2020, 172:113741
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S7257 CNX-774 CNX-774는 IC50이 1 nM 미만인 비가역적이고 경구 투여가 가능하며 고도로 선택적인 BTK 억제제입니다.
Cancer Lett, 2023, 552:215981
Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
Oncol Rep, 2021, 45(5)56
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S8777 Evobrutinib Evobrutinib은 IC50이 37.9 nM인 고도로 선택적인 BTK 억제제입니다. 잠재적인 항신생물 활성을 가지고 있습니다.
Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1621-1630
Brain Pathol, 2024, e13240.
J Leukoc Biol, 2024, qiae160
S8832 Branebrutinib (BMS-986195) Branebrutinib (BMS-986195)는 BTK, TEC, BMX 및 TXK에 대해 각각 0.1 nM, 0.9 nM, 1.5 nM 및 5 nM의 IC50 값을 갖는 BTK의 강력한 억제제입니다.
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:699571
Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915
ScholarsArchive@OSU, 2020, 51